Алпростан – інструкція із застосування, відгуки та аналоги

Концентрат для приготування розчину для інфузій, ліофілізат для приготування розчину для інфузій

Аналог природного PgE1, має судинорозширювальну (на рівні артеріол, прекапілярнихсфінктерів, м’язових артерій), антиагрегантну та ангіопротекторну дію. Покращує мікроциркуляцію і периферичний кровообіг, сприяє відкриттю колатеральних судин. Знижує ОПСС, АТ, рефлекторно збільшує ЧСС, що призводить до зростання МОК.

Покращує реологічні властивості крові, сприяючи підвищенню еластичності еритроцитів і зменшуючи адгезію / агрегацію тромбоцитів. Володіє фибринолитическим ефектом.

Впливає на метаболізм, підвищує утилізацію глюкози і кисню, пригнічує вивільнення вільних радикалів і лізосомальних ферментів з гранулоцитів і макрофагів, стимулює синтез протеїнів, сприятливо впливає на ліпідний обмін (пригнічуючи синтез холестерину і знижуючи концентрацію ЛПНЩ), гальмує проліферацію клітин гладких м’язів.

Алпростан

Стимулює гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура і матки; пригнічує секрецію шлункового соку.

Облітеруючізахворювання артерій III-IV ст. (За класифікацією Фонтейна), що супроводжуються болями в стані спокою або трофічними змінами.

Необхідність тимчасової підтримки функціонування артеріальної протоки до моменту проведення коригуючої операції при вроджених ductus-залежних вадах серця у новонароджених (в т.ч. при мітральної атрезії, атрезії легеневої артерії, тристулкового клапана, тетраде Фалло).

Гіперчутливість, вагітність, період лактації.

У новонароджених: пригнічення функції дихання, респіраторний дистрес-синдром, стан спонтанного стійко відкритого артеріального протока.C обережністю.

Гострий і підгострий інфаркт міокарда, перенесений протягом останніх 6 міс інфаркт міокарда, важка або нестабільна форма стенокардії, декомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність (особливу увагу слід приділяти контролю навантаження об’єму розчину-носія), набряк легенів, виражені порушення ритму серця, бронхообструктивний синдром (важкого ступеня з ознаками дихальної недостатності), інфільтративні зміни в легенях, печінкова недостатність (в т.ч. в анамнезі), підвищений ризик віз нення кровотечі (виразка шлунка або 12-палої кишки, тяжке ураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма тощо), гемодіаліз, (лікування препаратом слід проводити в постдіалізном періоді), цукровий діабет типу 1, особливо при великих ураженнях судин (у літніх хворих). Супутня терапія судинорозширювальними або антикоагулянтними ЛЗ.

У новонароджених: брадіпное, артеріальна гіпотензія, тахікардія або гіпертермія.

• З боку травної системи: відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, можливі діарея, нудота, блювання, підвищення активності “печінкових” трансаміназ; рідко – гіпербілірубінемія.
• З боку ССС: зниження артеріального тиску, тахікардія, кардіалгія; рідко – розвиток або посилення СН, порушення серцевого ритму, AV блокада, гострий набряк легенів.
• З боку нервової системи: можливі головний біль, запаморочення, надмірна втомлюваність, відчуття нездужання.
• Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж.
• З боку опорно-рухового апарату: при тривалому безперервному введенні (від 4 тижнів і більше) – оборотний гиперостоз трубчастих кісток.
• Лабораторні показники: лейкоцитоз, лейкопенія, рідко – збільшення титру C-реактивного білка.
• Місцеві реакції: флебіт (проксимальніше місця внутрішньовенного введення, до 40% хворих).
• Інші: підвищене потовиділення, гіпертермія, набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія.

У новонароджених: гіпертермія, зниження артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів, діарея, брадикардія, тахікардія, шкірні висипання, судоми, пригнічення дихання (аж до апное), рідко – дисемінована внутрішньосудинна коагулопатия. При тривалому курсі лікування (протягом декількох тижнів): гиперостоз в кістках нижніх кінцівок.

Вкрай рідко (до 1% випадків): шок, гостра СН, гіпербілірубінемія, кровотеча, сонливість, брадіпное, зниження функції дихання, тахіпное, анурія, порушення функції нирок, гіпоглікемія, фібриляція шлуночків серця, AV блокада II ст., Надшлуночкова аритмія, напруга м’язів шиї, підвищена дратівливість, гіпотермія, гіперкапнія, гіперемія шкірних покривів, гематурія, перитонеальні симптоми, тахіфілаксія, гіперкаліємія, тромбоцитопенія, анемія.

При хронічних облітеруючих захворюваннях артерій вводять в / а (за допомогою пристрою для інфузії) 10-20 мкг протягом 1-2 ч 1 раз на добу. Якщо введення препарату здійснюється через встановлений катетер, в / а інфузія проводиться протягом 12 год в дозі 0.1-0.6 нг / кг / хв (5-10 мкг).

В / в – по 40 мкг протягом 2 ч 2 рази на добу (попередньо розчинивши вміст ампули в 50 мл 0,9% розчину NaCl) або по 50-200 мкг 1 раз на добу (при більш важких станах – 50-100 мкг 2 рази на добу). Як розчинник використовують 200-500 мл 0,9% розчину NaCl, 5-10% розчину глюкози, тривалість інфузії повинна становити не менше 2 год.

Розчин слід готувати безпосередньо перед введенням. Тривалість лікування в середньому – 14 днів, при позитивному ефекті лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. Курс лікування не повинен перевищувати 4 тижнів. При відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.

При порушенні функції нирок (концентрація креатиніну в сироватці крові більше 1.5 мг / л) в / в введення починають з 20 мкг.

При необхідності через 2-3 дня разову дозу збільшують до 40-60 мкг. Для хворих з нирковою недостатністю і СН максимальний обсяг рідини, що вводиться – 50-100 мл / сут. Курс лікування – 4 тижні.

05-0.1 (до 0.4) мкг / кг / хв. Після досягнення терапевтичного ефекту швидкість інфузії знижують до мінімальної підтримуючої – 0.01-0.02 мкг / кг / хв. При появі виражених побічних ефектів вводиться дозу необхідно знизити.

Приготований розчин рекомендується використовувати безпосередньо після приготування, можливе тимчасове зберігання отриманого розчину не більше 24 годин при температурі від 2 до 8 град.С.

Алпростадил можуть застосовувати тільки лікарі, які мають досвід в ангіології, знайомі з сучасними методами безперервного контролю за ССС і мають для цього відповідне обладнання.

В період лікування необхідний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, біохімічних показників крові, згортання крові (при порушеннях згортання крові або при одночасній терапії ЛЗ, що впливають на систему згортання). Пацієнти з ІХС, нирковою недостатністю (сироватковий креатинін більше 1. 5 мг / дл) повинні знаходитися під наглядом в стаціонарі під час лікування алпростаділом і протягом 1 дня після припинення лікування. Щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у таких пацієнтів обсяг введеної рідини по можливості не повинен перевищувати 50-100 мл на день.

Необхідно динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль АТ і ЧСС), при необхідності – контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або ЕхоКГ.

У новонароджених препарат слід застосовувати під постійним контролем артеріального тиску, при наявності умов для проведення ШВЛ.

Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною для припинення терапії, ознаки запалення зникають через декілька годин після припинення інфузії або зміни місця введення, специфічного лікування в подібних випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву даного побічної дії препарату.

Слід строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми алпростадилу конкретними показаннями для його застосування.

Фармацевтично несумісний з ін. Розчинами.

Алпростан

В одній ампулі міститься 100 мкг активного алпростаділа і 0,2 мл допоміжного етанолу безводного .

Форма випуску

Ліки Алпростан випускається у формі концентрату для приготування розчинів для інфузій. Розчин повинен бути прозорий без видимих ​​механічних домішок. В одній упаковці 10 ампул – 2 блістери по 5 ампул в кожному.

Фармакологічна дія

Алпростан володіє судинорозширювальну і ангіопротекторною ефектом.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Препарат здатний покращувати мікроциркуляцію, а також периферичний кровообіг, розширюючи артерії, артеріоли і розслабляючи сфінктери прекапилляров. Крім того, істотно поліпшуються реологічні властивості крові, підвищується пластичність еритроцитів. Вплив на гемокоагуляцию  дозволяє знизити агрегацію  і адгезію  тромбоцитів.

Також характерний фібринолітичний ефект , посилення колатерального кровотоку і антиатерогенну дію , що сповільнює процес активації нейтрофілів, сверхпроліферацію клітин в судинних стінках. У такій циркуляції як – системна або легенева, препарат діє вазоділатаціонним , сприяючи збільшенню кровотоку в печеристих тілах.

Ефективно знижує ОПСС , АТ , збільшує ЧСС (рефлекторно), в результаті чого – зростає зростання серцевого викиду. Алпростан стимулює гладку мускулатуру в кишечнику, сечовому міхурі і матці, знижує рівень секреції шлункового соку.

Відомості про фармакокінетику

Метаболізм відбувається в легенях на 60-90% (в результаті одноразового введення) по шляху ферментного окислення до освіти 3 біологічно активних метаболітів: 13,14-дигідро-PGE1; 15-кето-PGE1,15-кето-13,14-дигідро PGE1; PGE0. Дані кетометаболіти мають меншу біологічний вплив в порівнянні з алпростаділом . Основні метаболіти в основному виводяться разом з сечею – приблизно 88%, а також з калом – приблизно 12%.

Показання до застосування

При хронічних облітеруючих захворюваннях периферичних артерій 3-4 стадії ( класифікація Фонтейна ), які супроводжуються болями в кінцівках у спокої і з трофічними порушеннями. Серед них відзначають:

• облітеруючий ендартеріїт , характеризується важкою переміжною кульгавістю без показань хірургічного втручання;
• хвороба Бергера ;
• синдром Рейно  разом з трофічними порушеннями;
• атеросклеротичні зміни артерій кінцівок;
• діабетична ангіопатія ;
• наявність васкуліту при системній склеродермії ;
• порушення кровообігу на периферії в наслідок сверхпредельних вібрацій.

Також препарат виявляється ефективним у випадках необхідності тимчасового збереження функції артеріальної протоки аж до проведення реконструкції при кардіохірургічному втручанні при діагностованому дуктусзавісімом пороці серця у новонароджених.

Протипоказання

Алпростан небажано застосовувати при:

• гострому, а також підгострому інфаркті міокарда ;
• важкої і нестабільної формі стенокардії ;
• бронхообструктивним синдромі в важкого ступеня при дихальної недостатності , набряку або інфільтративних змінах легких ;
• виражених порушеннях функції печінки;
• в станах, що мають ризик виникнення кровотечі , наприклад, виразкова хвороба шлунка та 12перстной кишки в стадії загострення, важкі ураження судин в головному мозку, проліферативна ретинопатія  при схильності до кровотеч, великі травми;
• разом з судинорозширювальними і антикоагулянтними засобами ;
• гіперчутливість до алпростаділу і етанолу ;
• для особливих груп пацієнтів: вагітні, жінки-годувальниці або вікові категорії – до 18 – старше 75.

Побічні дії

Терапія Алпростаном може викликати небажані системні реакції:

Дорослі

• ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищення стомлюваності і відчуття нездужання.
• Травна система: дискомфорт, діарея, нудота, блювота, збільшений рівень активності печінкових трансаміназ , розвиток гіпербілірубінемії .
• ССС: розвиток тахікардії , артеріальної гіпотензій , серцево-судинної недостатності, нападів стенокардії , порушень серцевого ритму, можлива AV-блокада і набряк легенів .
• Кровотворення: була зареєстрована лейкопенія , а також лейкоцитоз .
• Імунна система: кропив’янка .
• Інші: підвищене потовиділення , гіпертермія , більш високі показники титру С-реактивного білка, тривала терапія понад 4 тижнів може призвести до гіперостоз трубчастих кісток і гематурії .
• Прояви місцевих реакцій: набряклість кінцівок .

Новонароджені

• ЦНС: підвищення дратівливості, судоми і сонливість.
• Травна система: перитонеальні симптоми, діарея, гіпербілірубінемія .
• ССС: розвиток артеріальної гіпотензії , брадикардії , тахікардії , шоку, гострої серцевої недостатності, порушень серцевого ритму, AV-блокади.
• Дихальна система: пригнічення дихання (до апное ), такі зниження функції дихання як брадіпное або тахіпное .
• Кровотворення: кровотеча , ДВС-синдром , тромбоцитопенія , анемія .
• Моделі людини анатомічні: зниження ниркової функції, анурія  або гематурія .
• Імунна система: шкірний висип і тахифилаксия .
• Серед інших: гіперемія , гіпотермія або гіпертермія шкірних покривів, гіпо- або гіперглікемія , гіпертонус м’язів шиї, гіперкапнія ; гіперостози нижніх кінцівок (тривале лікування на протязі декількох тижнів).

Увага! При виникненні побічних ефектів рекомендується негайно знизити дозу вводиться Алпростану.

Алпростан, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Для лікування хронічних облітеруючих (ОАСНК) захворювань артерій у дорослих

Застосовують Алпростан в / в крапельно по 50-200 мкг один раз на добу, в більш важких випадках – 50-100 мкг два рази на добу. Розчинником може бути фізіологічний розчин (200-500 мл) або 5-10% розчин глюкози.

Тривалість проведення інфузій – не менш 2 ч. Розчин необхідно готувати перед введенням.

Стандартний курс лікування – 2 тижні, максимальний – 4 тижні, якщо спостерігається позитивна тенденція, то можливе проведення терапії протягом 7-14 днів, в разі її відсутності – терапію припиняють.

Новонароджені з дуктус-залежними вадами

Алпростан застосовується шляхом проведення постійних інфузій через великі вени або через пупкову артерію прямо в артеріальна протока.

Починають з дози – 0,01-0,05 мкг на 1 кг в хвилину, при необхідності її підвищують – до 0,1 мкг на 1 кг в хвилину.

Коли досягнуто необхідний терапевтичний ефект дозування може бути знижена до мінімальної підтримуючої – до 0,01-0,02 мкг на 1 кг в хвилину.

Передозування

Симптоми передозування Алпростаном

Зниження АТ, слабкість, гіперемія шкірних покривів.

Призначення для лікування

Припинення або уповільнення інфузії препарату. Специфічного лікування, як правило, не існує – при проявах гноблення дихального центру новонародженим проводять ШВЛ.

Взаємодія

• З антикоагулянтами , антиагрегантами – збільшення ризику кровотеч.
• З антигіпертензивними засобами і вазодилататорами – потенциация їх ефектів.

Умови продажу

Для придбання Алпростану потрібен рецепт.

Умови зберігання

• сухе місце;
• поза потрапляння променів світла;
• температурний режим 1 ° -5 ° Цельсія.

Препарат не підлягає заморожуванню!

Термін придатності

Чи не більше 24 міс.

Особливі вказівки

Хворим на гемодіалізі рекомендується проводити лікування в постдіалізном періоді.

Аналоги

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Серед найбільш поширених аналог Алпростану – Вазапростан , в тому числі затребуваними замінниками вважаються – Каверджект , Мьюз , Едекс , Простін ВР .

Відгуки про Алпростаном

Відгуки в основному залишають пацієнти, що удавалися до застосування Алпростану в стаціонарі. Вони повідомляють, що препарат допомагає при порушенні кровообігу в ногах у таких складних випадках, коли загрожує ампутація кінцівок , при цьому головне – грамотне призначення і комплексне лікування.

Лікарський препарат Алпростадил

У деяких випадках препарат застосовується для відновлення чоловічого здоров’я при порушеннях мікроциркуляції в статевих органах.

Для призначення лікарського засобу необхідна наявність певних показань. Використовувати препарат можна тільки на підставі рекомендацій фахівця. Неправильне застосування Алпростадил здатне спровокувати серйозні побічні реакції.

Режим дозування і спосіб введення препарату підбирається індивідуально. Деякі процедури можна здійснювати тільки під контролем лікаря і в медичних установах.

Інструкція по застосуванню на Алпростадил

Детальний опис фармакологічних властивостей Алпростадил міститься в інструкції. Виробник роз’яснює механізм дії препарату на організм, вказує нюанси лікарського взаємодії з іншими фармацевтичними засобами і призводить приблизний список показань для його призначення.

В окремих пунктах інструкції міститься інформація про побічні ефекти медикаменту і патологічних станах, при яких його використання категорично заборонено.

Фармакологічна дія

Препарат має широкий спектр фармакологічних властивостей. До найбільш значущих ефектів належать нормалізація мікроциркуляції, пригнічення активності тромбоцитів і вазодилатація.

Препарат застосовується при лікуванні патологій, пов’язаних з порушенням функціонального стану судин і відхиленнями в роботі серця (в тому числі вродженої форми).

Фармакологічні властивості медикаменту дозволяють використовувати його в якості засобу лікування еректальной дисфункції у чоловіків.

Фармакологічні властивості:

• розслаблення гладких волокон;
• поліпшення периферичного кровотоку;
• судинорозширювальну дію;
• зниження артеріального тиску;
• підвищення еластичності еритроцитів;
• зменшення агрегації тромбоцитів;
• зниження активності нейтрофілів;
• позитивний вплив на процеси метаболізму;
• підвищення фібринолітичної активності крові.

Показання до застосування

Головним показанням для використання Алпростадил є лікування патологій, пов’язаних з порушеннями периферичного кровообігу і супроводжуються трофічними змінами.

Препарат допустимо застосовувати для новонароджених дітей при виявленій пороці серця (для підтримки життєвої функції).

Медикамент також використовується для внутрішньокавернозного введення при еріктільних дисфункциях у чоловіків.

Показання для призначення:

• атеросклероз артерій нижніх кінцівок;
• атрезія легеневої артерії;
• склеродермія системного типу;
• порушення периферичного кровообігу;
• ангіопатія діабетичного типу;
• ендартеріїт облітеруючий форми;
• тетрада Фалло;
• синдром Рейно з трофічними патологіями;
• еріктільние дисфункції різної етіології;
• васкуліт різного генезу;
• хвороба Бюргера.

Спосіб застосування

Дозування і схема застосування Алпростадил залежать від показань, наявних у пацієнта і загального стану його організму. У більшості випадків препарат використовується в медичних установах (введення медикаменту повинно здійснюватися лікарем, який має достатній досвід в ангиопатии). Початкова доза становить 2,5 або 5 мкг.

Способи застосування препарату:

• введення в кавернозне тіло перед проведенням процедури обстеження еректальной функції чоловіка;
• внутрішньокавернозного введення при лікуванні еректальной дисфункцій;
• внутрішньовенне або внутрішньоартеріальне введення при інших станах зі списку показань.

Форма випуску та склад

Ліки випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину. У комплект входять дві голки, ампула з розчинником і ватяні спиртові тампони.

Речовина алпростаділ в складі ліофілізату доповнено альфадексом і лактозою.

Взаємодія з іншими препаратами

При інтракавернозному введенні значущих нюансів взаємодії медикаменту з іншими фармацевтичними засобами (у формі таблеток) в інструкції не зазначено. При таких процедурах рекомендується доповнити терапію діуретиками або НПЗЗ.

Інші нюанси лікарського взаємодії препарату:

• посилення ефективності гіпотензивних засобів;
• підвищення ризику кровотеч при поєднанні з антикоагулянтами і антиагрегантами;
• норадреналін і епінерін знижують фармакологічні властивості медикаменту;
• ризик побічної симптоматики і кровотеч при доповненні терапії цефоперазоном і засобами з категорії тромболітиків.

Побічні дії

Побічні ефекти при використанні можуть бути спровоковані не тільки індивідуальною непереносимістю препарату або наявністю протипоказань, але і безконтрольним застосуванням медикаменту.

Першими симптомами небажаної реакції організму стають головний біль, загальна слабкість, запаморочення, сонливість і сплутаність свідомості.

При підвищеній чутливості до препарату виникають ознаки тахікардії, кардіалгії або зниження артеріального тиску.

Інші побічні дії:

• прискорене сечовипускання;
• ниркова недостатність;
• гострий набряк легенів;
• лейкоцитоз або лейкопенія;
• судоми литкових м’язів;
• блювотні позиви і сухість у роті;
• шкірні висипання і ознаки кропив’янки;
• серцева недостатність;
• хворобливі реакції шкірних покривів;
• пригнічення функції дихання;
• підвищене потовиділення;
• тромбоцитопенія.

Передозування

Наслідком передозування може стати посилення побічної симптоматики. У деяких випадках виникає ризик брадикардії, тахікардії і гноблення дихальної функції.

При внутрішньокавернозному введенні передозування провокує різкі больові відчуття в статевих органах чоловіка. Лікування побічних ефектів проводиться під контролем фахівця (препарат на час скасовується).

Протипоказання

Препарат не застосовується в педіатричній практиці (винятком є ​​необхідність підтримки життєвої функції у новонароджених дітей при вроджених вадах серця).

Не можна робити ін’єкції вагітним жінкам і в період лактації. До числа протипоказань для внутрішньокавернозного введення відносяться анатомічні деформації статевого члена, схильність до тривалої ерекції і стіктури сечівника.

Інші протипоказання:

• серйозні порушення функції дихання;
• миелома множинного типу;
• кавернозний фіброз;
• важкі форми стенокардії;
• підвищена в’язкість крові;
• уретрит і баланит різного генезу;
• реабілітаційний період після інфаркту;
• дистрес-синдром респіраторного типу;
• венеричні захворювання (в тому числі ВІЛ);
• серцево-судинна недостатність важкої форми;
• вагітність та період лактації період.

При вагітності

Не можна використовувати Алпростадил при вагітності і в лактаційний період. Активна речовина впливає на гладкі м’язи і може спровокувати передчасний початок родової діяльності.

При лактації компоненти зі складу розчину можуть проникати в грудне молоко.

Особливі вказівки

Впливу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Після проведення процедур введення медикаменту можуть виникати побічні реакції у вигляді запаморочення, пригнічення дихальної функції або нападів тахікардії.

У період терапії від управління складними механізмами і водіння автомобіля слід відмовитися.

Застосування в педіатрії

Виробник обмежує використання препарату для осіб молодше вісімнадцяти років. У педіатричній практиці медикамент не використовується.

Винятком є ​​екстрена необхідність підтримки роботи серця у новонароджених дітей (наприклад, при вроджених вадах серця).

При порушеннях роботи нирок

Інформації про необхідність коригувати дозування при наявності ниркових дисфункцій в інструкції відсутня. При нирковій недостатності може знадобитися додаткове обстеження пацієнта.

При відхиленнях в роботі печінки

Патології печінки відсутні в переліку протипоказань, вказаних в інструкції. Побічна симптоматика процедур може спровокувати загострення печінкових дисфункцій. Необхідно попереднє обстеження пацієнта.

Умови та термін зберігання

Придбати Алпростадил в аптечних пунктах можна без рецепта.

Умови та термін зберігання

Термін придатності Алпростадил становить два роки. При зберіганні необхідно забезпечити стандартні умови (температурний режим не вище 20 градусів, виняток підвищеної вологості повітря, впливу джерел прямого світла і тепла).

Аналоги

Алпростадил входить до складу безлічі медикаментів, що застосовуються в кардіології та ангіології. При пошуку заміни препаратів з вмістом даного компонента, рекомендується враховувати відмінності в списках показань, протипоказань, схемах застосування і дозуваннях.

Приклади препаратів:

Відгуки

Ефективність Алпростадил при лікуванні захворювань, спровокованих порушенням периферичного кровотоку, підтверджується позитивними відгуками пацієнтів.

Хороші результати препарат показує при терапії відхилень в еректальной функції у чоловіків. Якщо у вас є досвід застосування даного засобу, обов’язково поділіться ним з іншими відвідувачами сайту.

Підсумки

1. Алпростадил відноситься до категорії судинорозширювальних засобів і антиагрегантів.
2. Препарат використовується при порушеннях периферичного кровотоку, атеросклерозі та інших патологій артерій.
3. Додатково медикамент застосовується при лікуванні імпотенції у чоловіків (активна речовина впливає на еректальной функцію чоловічого організму).
4. Як засіб екстреної допомоги препарат призначається перед проведенням операцій на серці (у новонароджених дітей з пороком серця медикамент використовується для підтримки життєвої функції).
5. Процедури введення Алпростадил повинні здійснюватися в медичних установах під контролем лікаря.
6. Будь-які негативні реакції організму на ін’єкції повинні бути підставою для припинення терапії і звернення до фахівця.

Алпростан Зентіва

Препарат простагландину E1, поліпшує периферичний кровообращеніе- алпростаділ (alprostadil)

Концентрат для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорого безбарвного розчину.

1 амп.
алпростаділ	100 мкг

Допоміжні речовини: етанол – до 0.2 мл.

0.2 мл – ампули безбарвного скла (5) – контейнери ПВХ (2) – пачки картонні.

Активна речовина препарату Алпростан – алпростаділ (синтетичний аналог природного простагландину E1) є судинорозширювальну, ангіопротекторну засобом.

Діє комплексно, покращуючи мікроциркуляцію і періферіческоекровообращеніе, викликає вазодилатацію на рівні артеріол, прекапілярнихсфінктерів, м’язових артерій.

При інтракавернозному введенні розслаблює гладку мускулатуру кавернозних тіл, що сприяє збільшенню кровотоку і поліпшенню мікроциркуляції в них.

Покращує реологічні властивості крові, сприяючи підвищенню еластичності еритроцитів; впливає на гемокоагуляцию, зменшуючи адгезію і агрегацію тромбоцитів. Володіє фибринолитическим ефектом. Надає антиатерогенну дію, сповільнюючи активацію нейтрофілів, надмірну проліферацію клітин судинної стінки.

Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, рефлекторно збільшує частоту серцевих скорочень, що призводить до зростання серцевого викиду. Стимулює гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура і матки; пригнічує секрецію шлункового соку.

Період напіввиведення становить близько 10 с. Метаболізується в легенях при одноразовому пасажі до 60-90%, в результаті ферментативного окислення утворюються три біологічно активних метаболіти: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигідро-РGЕ1 і 13,14-дигідро-РGЕ1 (PGE0) .

Кето-метаболіти мають більш низьким у порівнянні з алпростаділом біологічним ефектом, метаболіт 13,14-дигідро-РGЕ1 (PGE0) володіє порівнянним з PGE1 дією.

Цілком ймовірно, фармакодинамічний ефект в основному викликаний саме цим біологічно активним стабільним метаболітом. Основні метаболіти виводяться нирками – до 88% і кішечніком- до 12%.

хронічні облітеруючі захворювання артерій III-IV стадії (за класифікацією Фонтейна).

•  підвищена чутливість до алпростаділу;
•  вагітність і період лактації;
•  гострий і підгострий інфаркт міокарда,
•  хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, порушення серцевого ритму;
•  бронхообструктивний синдром важкого ступеню з ознаками дихальної недостатності, набряк легенів, інфільтратавние зміни в легенях, підтверджені за допомогою клінічного та рентгенологічного обстеження;
•  виражені порушення функції печінки;
•  захворювання, що характеризуються ризиком виникнення кровотечі (виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, тяжке ураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма і т.п.);
•  набряк головного мозку, олігурія, гіпергідратація;
•  одночасне застосування з судинорозширювальними і антикоагулянтними засобами.
•  вік до 18 років і старше 75 років.
• З обережністю
• Артеріальна гіпотензня, серцево-судинна недостатність (особливу увагу слід приділяти контролю навантаження «обсягом» за рахунок розчинника); слід з обережністю застосовувати Алпростан у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, особливо при діабетичної ангіопатії; у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі (лікування препаратом слід проводити в постдіалізном періоді).

Вводять внутрішньовенно.

Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень.

При лікуванні дорослих пацієнтів з хронічними облітеруючі захворювання артерій кінцівок препарат Алпростан призначають внутрішньовенно в дозі від 50 мкг до 200 мкг 1 раз на добу або, при більш важких станах, від 50 мкг до 100 мкг 2 рази на добу. Як розчинник використовують 200-500 мл 0.

9% розчину натрію хлориду, 5% або 10% розчину глюкози, тривалість інфузії повинна становити не менше 2 год. Розчин слід готувати безпосередньо перед введенням. Тривалість курсу лікування в середньому становить 14 днів, при позитивному ефекті лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. Курс лікування не повинен перевищувати 4 тижні.

При відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку терапії подальше застосування препарату слід припинити. При порушенні функції нирок (концентрація креатиніну в сироватці крові більше 1.5 мг / дл) внутрішньовенне введення починають з 20 мкг. При необхідності через 2-3 дня разову дозу збільшують до 40-60 мкг.

Для хворих з нирковою та серцевою недостатністю максимальний обсяг рідини, що вводиться – 50-100 мл / сут. Курс лікування – 4 тижні.

Рекомендується водний розчин препарату Алпростан, концентрат для інфузії.

При розведенні 1 ампули (0,2 мл) препарату Алпростан, концентрату для інфузій в 9.

8 мл розчину-носія (фізіологічний розчин, 5% або 10% розчин глюкози) отримують концентрацію 100 мкг алпростадилу в 10 мл розчину. Отриманий розчин можна розводити в більшому обсязі розчинника.

Розчин рекомендується використовувати відразу після приготування, можливе тимчасове зберігання отриманого розчину не більше 24 годин при температурі 2-8 ° С.

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
• З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, тахікардія, напад стенокардії.
• З боку травної системи: відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, нудота, блювота, діарея.
• З боку опорно-рухового апарату: тривалий курс лікування (від 4 і більше тижнів) може ускладнитися оборотним гіперостоз трубчастих кісток.
• З боку сечовидільної системи: гематурія.

Місцеві реакції: поява ознак флебіту проксимальніше місця введення; ознаки запалення зникають через декілька годин після припинення інфузій або зміни місця введення, специфічного лікування в подібних випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву даного побічної дії препарату.

1. Лабораторні показники: тимчасове підвищення активності “печінкових” трансаміназ в сироватці крові, гіпербілірубінемія, лейкоцитоз, лейкопенія; як виняток, можливо збільшення титру С-реактивного білка.
2. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
3. Інші: підвищена стомлюваність, відчуття нездужання, підвищене потовиділення, гіпертермія, набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія розчину препарату.
4. Кількість небажаних реакцій може зростати в залежності від концентрації, обсягу і швидкості проведення інфузій.
5. При появі побічних ефектів дозу препарату слід знизити.

Симптоми: зниження артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів, загальна слабкість, почастішання частоти серцевих скорочень.

Можливий розвиток вазо-вагальних реакцій з блідістю шкірних покривів, підвищеним потовиділенням, нудотою і блювотою, що може супроводжуватися ішемією міокарда і симптомами серцевої недостатності, а також можливі болі, набряк і почервоніння тканини в місці інфузії.

Лікування: при симптомах передозування необхідно зменшити дозу препарату або припинити інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску хворому в положенні лежачи необхідно підняти ноги. Якщо симптоми необхідно використовувати симпатоміметики.

При одночасному застосуванні алпростаділа посилюється дію антигіпертензивних і судинорозширювальних засобів.

При одночасному застосуванні алпростаділа з антикоагулянтними і антиагрегантами посилюється ризик кровотечі. Адреноміметики – адреналін, норадреналін – знижують вазодилатаційний ефект.

Алпростадил можуть застосовувати тільки лікарі, які мають досвід в ангіології, знайомі з сучасними методами безперервного контролю за станом серцево-судинної системи і мають для цього відповідне обладнання.

В період лікування необхідний контроль гемодинамічних показників кислотно-лужного балансу, біохімічних показників крові, згортання крові (при порушеннях згортання крові або при одночасній терапії препаратами, що впливають на систему згортання).

Пацієнти з ішемічною хворобою серця, нирковою недостатністю (креатинін сироватки крові більше 1.5 мг / дл) повинні знаходитися під наглядом в стаціонарі під час лікування алпростаділом і протягом 1 дня після припинення лікування. Щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у таких пацієнтів обсяг рідини, що вводиться, по можливості не повинен перевищувати 50-100 мл на день.

Необхідно динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль артеріального тиску і частоти серцевих скорочень), при необхідності – контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або відлуння кардиография. У новонароджених препарат слід застосовувати під постійним контролем артеріального тиску, при наявності умов для проведення ШВЛ.

У хворих на гемодіалізі лікування препаратом слід проводити в постдіалізном періоді.

У хворих з хронічними облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок застосування препарату є частиною комплексного лікування, клінічний ефект носить тривалий характер і може виявлятися з певною затримкою після закінчення курсу лікування.

Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною для припинення терапії, ознаки запалення зникають через декілька годин після припинення інфузій або зміни місця введення, специфічного лікування в подібних випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву даного побічної дії препарату.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Алпростан протипоказаний до застосування при вагітності та лактіціі.

Препарат протипоказаний у віці до 18 років.

Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.

Препарат протипоказаний пацієнтам старше 75 років.

Зберігати препарат слід в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 1 ° С до 5 ° С. Чи не заморожувати! Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Алпростан

Концентрований засіб для інфузій. Упаковка має целофановий покриття з належною лінією контролю. У ній міститься 10 ампул, в кожній по 0,2 мл препарату на спирті. Ампула Алпростану містить по 0,1 міліграму алпростаділа.

До складу входить:

• активний засіб – алпростаділ (100 мкг);
• етанол (0,2 мл). Виробник: Зентіва, Чехія. Ціна Алпростану варіюється від 5000 до 8000 рублів. Вартість на препарат коливається від регіону звернення. Аналоги Алпростану: 1. Вазостенон. 2. Вазапростан. 3.

Каверджект. 4. Вап 20. Купити Алпростан можна в інтернет-магазині з доставкою по всій Росії. Якщо на момент звернення в аптеці засіб відсутній, завжди можна зробити попереднє замовлення. Препарат буде доставлений за вказаною адресою в призначений час.

Алпростан в Москві можна придбати в найближчому відділенні.

Алпростан проявляється в судинорозширювальну і капіляропротекторні дії. Позитивно впливає на мікроциркуляцію і периферичний кровообіг, бере участь в розширенні артерій і артеріоли, так само послаблює кругові лінії прекапилляров.

Позитивно впливає на реологічні якості крові, а так само на еластичність еритроцитів; впливає на гемокоагуляцию, знижує адгезію і агрегацію тромбоцитів. Має розчиняють показники.

Володіє гальмуючим дією, яке уповільнює активування нейтрофілів, надмірну проліферацію клітин судинної стінки. Покращує колатеральний кровотік. Залишки і продукт розпаду виводяться через сечу і кал, співвідношення становить 88 на 12 відсотків.

У фармакокінетиці надає уповільнює вплив на нейтрофіли. Як окислювачі використовуються біологічні метаболіти.

Застосування можливе при:

важкої хроматі;

при хронічному захворюванні артерій і м’язової складової кінцівок;

• синдромі Рейно;
• хвороби Бергера;
• хронічному порушенні бічного кровообігу. Алпростан так само використовується для збереження функцій артеріального потоку, якщо у новонародженого спостерігається порок серця.

Однак, використання триває лише до хірургічного втручання.

Алпростан має широкий спектр протипоказань, з яким необхідно ознайомиться перед початком лікування. К не рекомендованим хвороб і відхилень відноситься: 1. Інфаркт міокарда. 2. Серцева недостатність. 3. Аритмія. 4. Набряк легень. 5. Виразка шлунка. 6. Порушення в роботі печінки. 7.

Поразка судин головного мозку. 8. Кровотеча і великі травми, що вимагають хірургічного втручання. 9. Пригноблена функція дихальної системи. 10. При наявності інших набряків. Також препарат можна застосовувати вагітним і годуючим грудьми. Вік обмеження – до 18 і старше 75 років.

Виняток – новонароджені, які потребують пересадки серця. Якщо пацієнт знаходиться в пригніченому або депресивному стані, введення засобу припиняється до подальшої стабілізації. У період годування груддю, якщо введення концентрату необхідно, жінка припиняє використання грудного молока.

Дізнатися відгуки про Алпростаном можна на спеціалізованих сайтах.

Препарат застосовується тільки за призначенням лікаря. Самостійний пошук дозування може викликати ряд порушень, які приведуть лише до погіршення стану. Середні показники по застосуванню виділяють наступні: 1.

Для дорослих – не більше 200 мкг один раз в день при середній тяжкості захворювання, та не більше 200 мкг двічі на день при важкому стані. 2. Для новонароджених – не більш 0,05 мкг на один кілограм ваги. За інструкцією, розчин застосовують відразу ж після розведення. Зберігати ампулу після розтину заборонено. Лікування проводиться не більше 14 днів.

Якщо після курсу стан не покращився, введення препарату скасовується лікуючим лікарем. Для новонароджених спосіб застосування відрізняється. Препарат вводиться лікарем у великі вени. Так само необхідно дотримуватися максимальний рівень дози, у разі передозування – летальний ефект.

У дорослих пацієнтів часто спостерігається підвищення температури і головний біль. Разом з цим може бути присутнім сонливість і загальна слабкість. У невеликого відсотка спостерігається змінна дратівливість і пригнічений стан.

Варто виділити наступні побічні ефекти Алпростану по групах: • шлунково-кишкового тракту – нудота і блювота, в окремих випадках спостерігається діарея; • дихальна система – у невеликої кількості пацієнтів було відмічено прискорене дихання; • судинна система – анемія, напад стенокардії, прискорене серцебиття, кровотеча, лейкоцитоз.

До іншим побічним діям препарату відноситься: шок, набряклість кінцівок, підвищення калію, зниження лікувальної дії при повторному введенні, розпад червоних кров’яних клітин.

При мінімальній передозуванні спостерігається загальна слабкість і зниження лікувальної дії. Також у деяких пацієнтів було відмічено переповнення судин кров’ю і висип на шкірному покриві. Лікування: лікар знижує дозування або припиняє введення Алпростану, якщо відсутній результат.

Запобіжні заходи виділяють наступні: • якщо введення препарату було необережним, може з’явитися запалення на місці впливу.

Якщо воно не зникло через кілька годин, лікар припиняє використання препарату, так як це може бути сигналом алергії або загальної непереносимості пацієнта; • введення препарату рекомендується робити за допомогою катетера, так ризик пошкодити вену або судини буде мінімальним; • у хворих на цукровий діабет спостерігається почервоніння ділянки шкіри після впливу.

При введенні потрібно дотримуватися обережності. • при лікуванні речовиною протягом 14 днів проводиться аналіз на згортання крові, а також контролюються коливання біохімічних показників. Лікування новонароджених проводиться тільки під контролем лікаря. Тільки він призначає максимальну і мінімальну дозу препарату, а також виробляє ін’єкцію. Для введення препарату в окремих випадках використовують пупочку артерію.

Приготований розчин не можна поміщати в холодне місце. Мінімальне значення, при якому зберігається готовий препарат, становить +2 градуси. Приготований склад можна зберігати в закритому вигляді не більше 24 годин.

Дорослі повинні подбати про безпеку дітей, зберігати склад рекомендується в закритому і недоступному місці. Якщо ампула була розкрита і вжита дитиною – потрібно викликати лікаря, так як передозування може викликати ряд побічних і небезпечних дій.

Препарат призначається тільки лікарем.

Ліки зберігається не більше 2-х років. Після закінчення терміну придатності препарат необхідно утилізувати. Застосовувати заборонено, тому що дія препарату може призвести до непрогнозованого результату.

Термін придатності, опис партії і дата випуску вказується на упаковці. При покупці препарату – слід вивчити актуальність даних. Замовити Алпростан можна в інтернет-магазині.

Перевірити термін придатності і дату випуску – можна на місці.