Чи можна застосовувати разом Амлодипін і Лізиноприл?

Амлодипін і Лізиноприл призначаються для нормалізації артеріального тиску. Спільний прийом медикаментів здатний стати причиною розвитку побічних ефектів, тому допускається тільки за відсутності терапевтичного ефекту від їх використання окремо.

Амлодипін і Лізиноприл призначаються для нормалізації артеріального тиску.

Препарат відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів. Застосування лікарського засобу сприяє:

• зниження артеріального тиску;
• нормалізації кисневого обміну в клітинах;
• розширенню кровоносних судин;
• відновленню скорочувальної здатності міокарда;
• зниження ризику розвитку гіперкаліємії.

Препарат сприяє зниженню навантаження на серце, зменшує частоту його скорочень при тахікардії, збільшує їх кількість при брадикардії. Медикамент дозволяє контролювати навантаження на органи грудної клітини при важких фізичних вправах.

Застосування ліків не порушує обміну речовин.

Препарат рекомендується при ішемії і стенокардії, для вираженого антигіпертензивного ефекту достатньо навіть одноразового використання медикаменту.

Дія Лізиноприлу

Застосування лікарського засобу сприяє попередженню виведення солей калію і натрію з організму, звуження судин. Дія медикаменту забезпечує:

• зниження артеріального тиску;
• нормалізацію кисневого обміну;
• поліпшення ниркового кровотоку.

Препарат рекомендується до застосування при ішемії для відновлення природного кровообігу, при гострому інфаркті міокарда для нормалізації роботи лівого шлуночка.

Прийом Лізиноприлу сприяє попередженню виведення солей калію і натрію з організму, звуження судин.

Спільний ефект

Комбінація лікарських засобів сприяє вираженій гіпотензії, розширенню судин, позбавлення від больового синдрому в області серця.

Суміш діючих речовин рекомендується використовувати для усунення сердечного болю і нормалізації тиску при наступних станах:

• стенозі ниркових артерій;
• хронічній формі ниркової недостатності;
• серцевої недостатності;
• артеріальної гіпертензії;
• цукровому діабеті;
• тиреотоксикозі;
• атеросклерозі аорти.

Протипоказання

Ліки не рекомендується до призначення пацієнтам:

• з нестабільною стенокардією;
• з низьким артеріальним тиском;
• з набряком гортані;
• з високою чутливістю до речовин, які входять до складу;
• з порушенням функції печінки;
• з червоний вовчак.

Медикаменти не використовуються в педіатричній практиці, протипоказані жінкам у період вагітності та лактації. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препаратів на тлі зневоднення організму і після виконання процедури гемодіалізу.

Амлодипін не використовується в педіатричній практиці, протипоказаний жінкам в період вагітності і лактації.

Як приймати разом Амлодипін і Лізиноприл

Таблетки п’ють одночасно, запиваючи водою. Ліки приймають 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається лікарем. Терапія з використанням медикаментів вимагає регулярного проведення лабораторного дослідження для оцінки хімічних показників сироватки крові. Класична схема лікування передбачає прийом кожного медикаменту в дозуванні 10 мг.

Побічні дії Амлодипіну і Лізиноприлу

При правильному підборі дозування небажані реакції розвиваються рідко. Передозування здатна спровокувати появу:

• головного болю;
• порушення концентрації уваги;
• кашлю;
• аритмії;
• гепатиту або панкреатиту;
• міалгії або артралгії;
• судом;
• псоріазу;
• бронхоспазму.

Думка лікарів

Маргарита Сергіївна, терапевт

Одночасний прийом препаратів допомагає нормалізувати і попередити повторне підвищення артеріального тиску. Терапія із застосуванням цих ліків може супроводжуватися розвитком судом, впоратися з якими допомагають уколи відповідних медикаментів.

Лариса Миколаївна, кардіолог

Препарати ефективні, діють швидко. При їх використанні необхідно відмовитися від прийому діуретиків, слідувати рекомендованої схемою прийому. Лікування вимагає постійного контролю тиску, щоб виключити його гостре зниження.

Відгуки пацієнтів

Валентина, 57 років

Препарати прописувалися в дозуванні 5 мг. Ефект від їх прийому наступав швидко, зберігався протягом тривалого часу. З побічних ефектів помітила тільки невелику слабкість, яка з’являлася через 1-2 години після прийняття таблеток.

Дмитро, 42 роки

Медикаменти були рекомендовані до прийому через серцеву недостатність. До кінця курсу почав турбувати сухий кашель, але лікар поскаржився не відмовлятися від лікування.

Амлодипін або Лізиноприл?

У структурі причин смерті серцево-судинна патологія займає перше місце в усьому світі, а очолюють цей сумний список ІХС (ішемічна хвороба серця) і есенціальна гіпертонія. Амлодипін і Лізиноприл використовуються для лікування обох захворювань, на цьому їх схожість і закінчується.

У чому різниця?

Дані препарати абсолютно різні, вони відносяться до різних класів лікарських засобів і у них різні механізми дії. Лізиноприл належить до класу інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (іАПФ), а Амлодипін – до класу блокаторів кальцієвих каналів (БКК).

Інгібітори АПФ – це один з основних класів кардіологічних лікарських засобів. Через ряд хімічних взаємодій вони зменшують вміст сильних вазоконстрикторов в крові (вазопресин, ендотеліін, альдостерон, ангіотензин II), збільшують кількість речовин з вазоділятірующім дією (брадикінін, оксид азоту, простагландини).

В результаті судини розширюються, знижується перед- і постнавантаження на серце (серце працює в більш фізіологічних умовах), зменшується ішемія міокарда, артеріальний тиск нормалізується.

Крім того, іАПФ знижують активність симпатоадреналової системи, покращуючи регуляцію практично всіх функцій організму.

У численних дослідженнях доведено, що ці ліки продовжують терміни і покращують якість життя пацієнта.

Лізиноприл серед іАПФ займає особливе місце, оскільки в організм він потрапляє в вигляді активного ліки, що не потребує переробки в печінці, що зменшує навантаження на цей орган.

Крім того, до складу молекули не входить сульфгідрильна група, притаманна багатьом представникам цього класу, що також підвищує його безпеку.

Оригінальний препарат – Диротон ( «Гедеон Ріхтер» Угорщина). Зараз випускається багато дженериків (аналогів дешевше): Лізиноприл Ратиофарм (Німеччина), Лізиноприл-Тева (Угорщина). У Росії випускають Канон, Тенліза, Органіка.

Таблетки «Диротон» – 10 мг (56 шт)

Застосовують при есенціальній гіпертонії, всіх формах ІХС, хронічній недостатності кровообігу, діабетичної нефропатії. При недостатності кровообігу (ХСН) це препарат вибору.

Блокатори кальцієвих каналів – це велика група кардіологічних препаратів, різних за будовою, хімічним і фізичним властивостям. В один клас вони включені завдяки єдиному механізму дії.

М’язові волокна судин і внутрішніх органів здатні скорочуватися тільки в присутності іонів кальцію. Під дією антагоністів кальцію ток цих іонів в клітину зменшується, крім того БКК гальмують надходження кальцію в цитоплазму з ендоплазматичної мережі – внутрішнього резерву цього іона в клітці. У відсутності кальцію відбувається:

• розслаблення м’язових волокон судин і серця.
• нормалізується артеріальний тиск,
• знижується пост- і переднавантаження на серце,
• розширення коронарних судин покращує кровотік в серці, зменшуючи зону ішемії.

Амлодипін – найпопулярніший препарат групи БКК. Широке використання ліків пояснюється тим, що речовина тривалий час знаходиться в крові в терапевтичному рівні в плазмі (24-30 годин), забезпечуючи гіпотензивний і антиішемічний ефект протягом доби.

Стійке зниження тиску спостерігається вже через тиждень від початку лікування. Завдяки тому, що ліки повільно надходить у кров, різкого зниження тиску після прийому Амлодипіну не буває. Чи не властиві йому і ортостатичні реакції.

При ІХС прийом Амлодипіну:

• зменшує частоту і тяжкість і ангіозних нападів,
• знижує добову потребу в нітрогліцерині,
• покращує переносимість фізичних навантажень,
• володіє кардіопротектіним і цереропротектівним дією.

Оригінальний препарат – Норваск США ( «Пфайзер»). Випускається в таблетованій формі, по 5 мг і 10 мг. Зараз існує багато дженериків як в Росії, так і за кордоном: Амлодіфарм, Амлодігамма, Корді-Кор (Росія), Тенокс (Словенія), Калчек, Стамло (Індія).

Крім ІХС застосовується при всіх видах стенокардії, есенціальній гіпертонії, вторинних гипертензиях. Амлодипін є препаратом вибору при спонтанної стенокардії.

Що краще і ефективніше?

Постановка питання про те, що краще: Амлодипін або Лізиноприл, некоректна. Це абсолютно різні лікарські засоби. При ХСН препаратом вибору є Лізиноприл. При стенокардії Прінметала допомагають тільки антагоністи кальцію.

Що стосується гіпертонічної хвороби, то було доведено, що головним способом запобігання ускладнень цього серйозного захворювання, є нормалізація артеріального тиску.

Рекомендовані для лікування есенціальної гіпертонії препарати, в тому числі іАПФ і БКК, достовірно і приблизно однаково знижують артеріальний тиск. Ранжирування за цією ознакою в кардіології не існує.

Що саме підійде даному хворому в конкретному випадку, Лізиноприл або Амлодипін, може вирішити тільки лікар.

Чи можна приймати одночасно?

У багатьох випадках Лізиноприл і Амлодипін приймати разом не тільки можна, а й необхідно. З’ясувалося, що при монотерапії (лікування тільки одним з них) дуже важко, а часто неможливо, нормалізувати артеріальний тиск.

Поєднання препаратів різних класів, що поліпшують перебіг і прогноз захворювання, називаються раціональними. Загальноприйнято, що при есенціальній гіпертонії схема Лізиноприл і Амлодипін – комбінація раціональна.

У Росії запатентовані такі фіксовані комбінації Лізиноприл плюс Амлодипін:

• Екватор,
• Лізиноприл Плюс,
• Еквакард,
• Еквапріл.

Комбіновані препарати призначаються хворим з важким формами захворювання. Але перш ніж призначити ці комбінації, повинна бути встановлена ​​необхідність в застосуванні кожного з компонентів окремо у конкретного хворого.

Чи можна Амлодипін замінити Лізиноприлом?

Вибираючи схему лікування, лікар засновує її на даних огляду, результати лабораторних та інструментальних досліджень.

Потім будується план довгострокового лікування, беруться до уваги всі хронічні захворювання пацієнта, можливі ускладнення лікування, ризик ускладнень самої патології.

Тільки після цього вибирається клас лікарських засобів, а потім конкретний препарат, його доза і кратність прийому. Міняти щось в схемі лікування може тільки лікар.

Амлодипін і Лізиноприл: поєднання препаратів

Фармакологічні властивості

Амлодипін здійснює блокування повільних кальцієвих каналів, проявляє виражену антиангінальну, а також гіпотензивну дію. Під впливом цієї речовини істотно знижується надходження іонів Са в клітини гладкої м’язової тканини і безпосередньо в клітини міокарда, знижуючи артеріальний тиск та периферичний опір судин.

Амлодипін виявляє антиангінальні властивості завдяки розширенню не тільки артеріол, але і артерій, знижуючи навантаження поста. Спостерігається насичення киснем непошкодженого ділянки міокарда, а також його ішемізованих областей.

Варто відзначити, що амлодипін попереджає формування ішемічного ST-інтервалу, не провокуючи при цьому рефлекторну тахікардію, не спостерігається вплив на провідність та скоротливість міокарда. В результаті впливу цієї речовини знижується потреба застосування нітрогліцерину, до того ж зменшується частота звуження судин, що живлять серцевий м’яз.

Виявляється тривалий гіпотензивну вплив, яке залежить від прийнятої пацієнтом дози ліків. У разі ішемічної хвороби спостерігається виражене кардіопротекторну, а також антиатеросклеротическое вплив.

На тлі прийому амлодипіну сповільнюється процес агрегації клітин-тромбоцитів. Посилюється клубочкова фільтрація, реєструється не досить виражене натрійуретічеськоє вплив. Допускається застосування препарату особами, які страждають на подагру, СД, а також на бронхіальну астму. Терапевтичний ефект від прийому спостерігається через 2-4 години, він зберігається протягом наступної доби.

Лізиноприл належить до речовин-інгібіторів АТФ, він знижується формування альдостерону, а також ангіотензину 2, при цьому сприяє підвищенню вироблення самого брадикинина.

Дія лизиноприла не поширюється на функціонування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Дана речовина сприяє розширенню артерій, нормалізує кровопостачання міокарда, який піддався ішемії. У разі тривалого використання знижується вираженість гіпертрофії стінок артерій міокарда. Під впливом лізиноприлу гальмується дисфункція в лівому шлуночку, яка зазвичай реєструється після перенесеного інфаркту міокарда.

Лізиноприл здатний знижувати альбуминурию, проявляє високу ефективність при підвищеному АТ, при якому спостерігається низький показник реніну.

Гіпотензивний ефект лізиноприлу спостерігається через 1 годину після його застосування, в наступні 6 годин реєструється найвище терапевтичну дію і зберігається протягом 24 годин.

Варто відзначити, що при різкому завершення прийому лізиноприлу не було зафіксовано розвиток так званого ефекту відміни.

Поєднання таких компонентів як лізиноприл і амплодипіну дозволяє попередити виникнення негативних реакцій, які спровоковані протіворегуляціей активних складових. Ця комбінація призначається до прийому в тому випадку, коли застосування препаратів окремо не надає очікуваного терапевтичного ефекту.

Завдяки тривалій циркуляції в крові цих ліків можуть застосовуватися одноразово за добу. Лізиноприл і амплодипіну не вступають у взаємозв’язок між собою.

Показання до застосування

Проведення комбінованої терапії при есенціальнійгіпертензії.

Спосіб застосування амлодипіну і лізиноприлу

Обидва препарати призначені для перорального прийому. Для осіб, які здійснюють прийом гіпотензивних ЛЗ, призначається застосування ліки по 1 пігулці за добу.

Якщо здійснювався прийом коштів-діуретиків, то приблизно за 2-3 дн. до застосування амлодипіну з лізиноприлом диуретические ліки потрібно скасувати.

Щоб визначити початкову дозування препаратів і ту, що необхідна для проведення підтримуючої терапії у осіб з порушенням роботи ниркової системи, дози потрібно титрувати і виявляти індивідуально, здійснюючи окремий прийом амлодипіну і лізиноприлу.

Протягом курсу лікування потрібно моніторити діяльність ниркової системи, сироватковий рівень К і Na. При погіршенні функції ниркової системи терапію припиняють, дозу ліків знижують до оптимальних значень.

Варто враховувати, що може спостерігатися уповільнення виведення амлодипіну в осіб з патологіями печінки.

Протипоказання і запобіжні заходи

Не рекомендується починати прийом амлодипіну з лізиноприлом при:

• Наявності надмірної сприйнятливості до компонентів
• Схильності до розвитку ангіоневротичного набряку
• Розвитку мітрального або аортального стенозу
• Гіпертрофічної кардіоміопатії обструктивного типу
• Супутньої артеріальної гіпертензії
• Діагностуванні кардіогенного шоку
• Вагітності, ГВ.

Чи не призначаються ліки дітям, які не досягли 18 років, так як їх ефективність і безпеку на даний момент не встановлені для даної групи пацієнтів.

З обережністю призначають проведення комбінованого лікування при:

• Діагностуванні цереброваскулярних недуг
• Важких патологіях ССС
• аутоімунних захворюваннях
• СД
• Порушення кровотворення в кістковому мозку
• Дотриманні дієти, яка має на увазі обмеження у вживанні продуктів, багатих натрієм
• Відновлювальному періоді після трансплантації нирок
• гіперкаліємії
• Порушення з боку печінки і ниркової системи.

Під час терапії необхідно здійснювати особливий контроль за станом престарілих пацієнтів.

У деяких осіб, які проходили лікувальну терапію із застосуванням інгібіторів АПФ, реєструвалося підвищення сироваткового показника калію. Підвищена ймовірність розвитку гіперкаліємії у осіб з патологіями ниркової системи, СД, при ознаках дегідратації, серцевої недостатності, в разі розвитку метаболічного ацидозу, при прийомі калійвмісних ЛЗ і гепарину.

• При низькій масі тіла та в разі порушення роботи печінки може виникнути необхідність у зниженні застосовуваної дози препаратів.
• Прийом даних ліків не робить негативного впливу на метаболізм, тому можливе проведення паралельного лікування ЦД, бронхіальної астми подагри.
• Під час лікувальної терапії потрібно здійснювати контроль за вагою, також необхідно відвідувати стоматолога з метою попередження кровоточивості ясен, їх хворобливості і можливих гіперплазівних змін.
• На початку лікування варто відмовитися від керування автотранспортом і від роботи з точними механізмами в зв’язку з високим ризиком різкого зниження артеріального тиску і появою запаморочення.

У деяких осіб, які проходили лікування інгібіторами АПФ, в разі десенсибілізації осиним або бджолиною отрутою виникали анафілактична реакція. Щоб уникнути розвитку подібних проявів, що загрожують життю, потрібно скасувати прийом засобів, що містять інгібітори АПФ, перед здійсненням десенсибілізації.

При появі непродуктивного кашлю під час лікувальної терапії немає необхідності додаткового прийому протикашльових ЛЗ, так як часто кашлевой синдром зникає самостійно поле завершення прийому інгібіторів АПФ.

Побічні дії

• НС: млявість, сильні головні болі, астенія, нестійкість настрою, незв’язність мислення і дезорієнтація, сонливість
• Дихальна система: поява непродуктивного кашлю
• ССС: прискорене серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія, розвиток аритмії
• Шлунково-кишкового тракту: відчуття пересушене в ротовій порожнині, епігастральні болю, погіршення роботи кишечника, розвиток гепатиту або жовтяниці, ознаки панкреатиту, напади нудоти, пронос, часті блювотні позиви, втрата інтересу до їжі, виражена гіперплазія ясен
• Сечостатева система: погіршення функціонування ниркової системи, порушення сечовиділення, розвиток імпотенції
• Система кровотворення: ознаки агранулоцитозу, зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, розвиток ерітропеніі, лейкопенії, тромбоцитопенії, а також нейтропенії
• Опорно-рухова система: набряклість щиколоток, ознаки артралгії, прояви алергії
• Лабораторні показники: підвищення ШОЕ, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, гіперкреатинінемія, підвищення азоту сечовини, гіперкаліємія, наявність антинуклеарних антитіл
• Шкіра: висипання по типу кропив’янки, посилене потовиділення, виражений свербіж, виникнення еритеми, гіперемія шкірного покриву обличчя, алопеція
• Інші: виникнення гарячкового стану, біль за грудиною, розвиток міалгії.

Лікарські взаємодії

При прийомі разом з індукторами печінкових ферментів може спостерігатися зниження плазмової концентрації амлодипіну, а під час застосування інгібіторів мікросомального окислення – реєструється її сильне зниження.

Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків та інших препаратів К (калію) може провокувати розвиток гіперкаліємії. У зв’язку з цим прийом таких ліків має здійснюватися тільки після оцінки очікуваного терапевтичного ефекту і можливих ризиків для здоров’я, також потрібно контролювати рівень До в крові і моніторити роботу ниркової системи.

1. Деякі діуретичні засоби здатні знижувати артеріальний тиск, при прийомі гіпотензивних ЛЗ може спостерігатися аддитивное вплив.
2. Естрогенвмісні препарати, нестероїдні протизапальні засоби, симпатоміметики, а також ряд адреностимуляторов можуть знижувати лікувальний ефект амлодипін і лізиноприлу.
3. Антациди разом з холестираміном сприяють уповільненню абсорбції компонентів таблеток слизовими ШКТ.
4. Нейролептики, аміодарон, α1-адреноблокатори, а також хінідин посилюють спостережуваний гіпотензивний ефект.
5. Може сповільнюватися виведення коштів на основі літію, в зв’язку з цим буде потрібно моніторити плазмові концентрації літію.
6. Прокаїнамід, хінідин здатні подовжувати QT-інтервал.
7. Варто звернути увагу, що лізиноприл знижує «вимивання» До при одночасному проведенні терапії діуретичними засобами.
8. Ліки, які включають Са, здатні знижувати ефективність блокаторів повільних кальцієвих каналів.
9. Циметидин сумісний з амлодипіном і лізиноприлом, як краще його приймати, варто уточнити у лікаря.
10. Передозування
11. У разі прийому сверхдоз можливе виникнення периферичної вазодилатації, нападів тахікардії, різке зниження артеріального тиску.

З урахуванням того, що амлодипін повільно всмоктується, немає необхідності в проведенні процедури промивання шлунково-кишкового тракту, рекомендується почати прийом препаратів-ентеросорбентів.

При зниженні артеріального тиску показано в / в допаміну, а також глюконату кальцію. Надалі потрібно контролювати артеріальний тиск, діурез, гідро-електролітний баланс.

Варто звернути увагу, що процедура гемодіалізу в цьому випадку буде неефективною.

Препарати на основі амлодипіну і лізиноприлу

На сьогоднішній день випускаються кілька препаратів, до складу яких входить амлодипін з лізиноприлом: Лізиноприл Плюс, Екватор, Еквакард, Еквапріл. У цих лікарських засобах міститься фіксована доза кожного з компонентів.

Перед тим як почати лікування, варто пройти комплексне обстеження, проконсультуватися з лікарем і визначити оптимальну схему лікування захворювання. При необхідності в ході терапії можна буде скорегувати дозу прийнятого ліки.

Сумісність Амлодипіну і Лізиноприлу

Амлодипін і Лізиноприл – препарати, що знижують тиск при симптоматичної і есенціальнійгіпертензії. Мають різними механізмами дії, доповнюючи ефекти один одного. Впливають на тонус судин, розширюючи їх просвіт і знижуючи спастическое опір.

Амлодипін і Лізиноприл – препарати, що знижують тиск при симптоматичної і есенціальнійгіпертензії.

Коли приймають Амлодипін?

Відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів. Діюча речовина виявляє протиішемічну, антигіпертензивний, судинорозширювальну (вазодилатуючу) дію.

Застосовується при гіпертонії для зниження підвищеного артеріального тиску, стенокардії, хвороби Рейно та інших патологіях, пов’язаних з ангіоспазмом.

Дія амлодипіну заснована на блокуванні кальцієвих каналів, зниженні збудження гладких м’язових волокон судин і вазодилатуючими властивості.

Препарат знижує гемодинамическое опір артерій, зменшуючи підвищений артеріальний тиск, викликаний високим рівнем вазоконстрикторов, – адреналіну, вазопресину, реніну нирок.

При ІХС ліки знижує навантаження на серце, знімає спазм коронарних артерій, що живлять міокард, і покращує кровообіг.

Для чого призначають Лізиноприл?

Ліки належить до класу препаратів, що пригнічують активність ангіотензинперетворюючого ензиму. Застосовується при гіпертензії, спазмі коронарних артерій (стенокардія, інфаркт міокарда).

Лізиноприл застосовується при гіпертензії, спазмі коронарних артерій (стенокардія, інфаркт міокарда).

Володіє вазодилатирующим ефектом, знижуючи вплив на судинний тонус ангіотензину II, підвищуючи зміст брадикініну, який розширює артерії.

Підвищує витривалість серцевого м’яза при фізичних і психологічних навантаженнях, покращує трофіку міокарда, розширюючи коронарні артерії. Знижує опір судин, зменшуючи навантаження на серце.

Спільний ефект Амлодипіну і Лізиноприлу

Обидва препарати розширюють судини, знижуючи навантаження на міокард. Мають кардіопротекторною і гіпотензивний ефекти.

Показання до одночасного застосування

Ішемічна хвороба серця, гіпертонічна хвороба, симптоматична гіпертензія при захворюваннях нирок, цукровому діабеті, гіпертонічна енцефалопатія.

Протипоказання до амлодипін і лізиноприлом

Амлодипін: гіпотонія, шокові стани (в т.ч. серцева недостатність після інфаркту міокарда), гіперчутливість до похідних піридину, аортальнийстеноз.

Лізиноприл: схильність до алергічних реакцій (наявність в анамнезі анафілактичного шоку та набряку Квінке), період вагітності та годування.

Амлодипін + ЛІЗИНОПРИЛ

Ліки, Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему-лізиноприл (lisinopril) – амлодипін (amlodipine)

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.

1 таб.
амлодипіну безілат	6.95 мг,
що відповідає змісту амлодіпіна	5 мг
лизиноприла дигідрат	21.86 мг,
що відповідає змісту лизиноприла	20 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 160.19 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 7 мг, магнію стеарат – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил безводний) – 2 мг. 10 шт. – упаковки контурні осередкові (3) – пачки картонние.10 шт. – упаковки контурні осередкові (5) – пачки картонние.10 шт. – упаковки контурні осередкові (6) – пачки картонние.30 шт. – банки (1) – пачки картонні. 30 шт. – флакони (1) – пачки картонні.

Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить амлодипін і лізиноприл.

Амлодипін – блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Надає гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує трансмембранний перехід іонів кальцію в кардіоміоцити і гладком’язові клітини судинної стінки.

Антигіпертензивна дія амлодипіну обумовлено прямим розслаблюючим ефектом на клітини гладеньких м’язів судинної стінки.

Надає тривалий дозозависимое гіпотензивну дію. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом амлодипіну 1 раз / сут забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (в положенні лежачи і стоячи) протягом 24 год.

Антигіпертензивна дія розвивається повільно, в зв’язку з чим розвиток гострої гіпотензії нехарактерно.

У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST ішемічного характеру, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує СКФ, має слабку натрійуретічеським дією.

При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові, може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту – 24 год.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну коронарну ангіопластику або у пацієнтів зі стенокардією застосування амлодипіну попереджає збільшення товщини комплексу інтіма- медіа сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики, аортокоронарного шунтування; призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності; знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Чи не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і летальних випадків у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III-IV ФК за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III-IV ФК за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів.

Лізиноприл – інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження концентрації ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез простагландинів.

При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу.

Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.

Початок дії – через 1 год після прийому всередину. Максимальний гіпотензивний ефект визначається через 6-7 год і зберігається протягом 24 год. При артеріальній гіпертензії ефект наголошується в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 міс.

При раптовій відміні лизиноприла не відзначено вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбуминурию. У пацієнтів з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.

Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом і не приводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Амлодипін + Лізиноприл

Поєднання амлодипіну і лізиноприлу в одному препараті дозволяє досягти соспоставімий контроль артеріального тиску і запобігти розвитку можливих побічних ефектів, викликаних одним з діючих речовин.

амлодипін

Після прийому внутрішньо амлодипін повільно та майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Сmах в плазмі крові досягається через 6-12 годин після прийому. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%.

Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плацентарний бар’єр.

Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці при відсутності значущого ефекту «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності.

Після одноразового прийому амлодипіну Т1 / 2 варіює від 35 до 50 год, при повторному застосуванні становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% – в незміненому вигляді, 20-25% – через кишечник з жовчю. Загальний кліренс препарату становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0.42 л / ч / кг). Амлодипін не видаляється при гемодіалізі.

Подовження Т1 / 2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція амлодипіну в організмі буде вище (збільшується до 60 год).

лізиноприл

Після прийому всередину близько 25% лізиноприлу всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Абсорбція може варіювати від 6 до 60%, в середньому становить 30%, біодоступність – 25-29%. Після прийому всередину Сmах лизиноприла в плазмі крові досягається через 6-8 год. Слабко зв’язується з білками плазми крові. Проникність через гематоенцефалічний бар’єр і плацентарний бар’єр низька.

Лізиноприл НЕ біотрансформується в організмі. Виводиться нирками в незміненому вигляді. Т1 / 2 складає 12 ч.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція і кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%.