Плагрил – інструкція із застосування, відгуки та аналоги

Медикамент часто використовують в ролі профілактичного засобу від тромбозів, які виникають на тлі інфаркту міокарда, в післяопераційний період і при ішемічному захворюванні серця. Препарат справляє специфічний вплив на судини, які вражені атеросклерозом.

З огляду на серйозний вплив на організм, призначати такий засіб має право виключно лікар.

Захворювання серця і судин

На сьогоднішній день хвороби серця і судин знаходяться в сучасній медицині мало не на першому місці. Кількість смертей через подібних захворювань є найвищим. Проблеми, пов’язані з серцем, можуть переслідувати ту чи іншу людину навіть з моменту його народження.

Але, що ще гірше, існують небезпечні наслідки, у виникненні яких винна сама людина, власноруч приносить чималий внесок в розвиток у себе різних серцевих захворювань за допомогою вживання жирної їжі, що містить холестерин.

Одним з недуг, що розвиваються в результаті неправильного харчування, виступає атеросклероз, на тлі якого страждають переважно артерії м’язово-еластичного виду. Показання до застосування «Плагрилу» розглянемо нижче.

З ходом часу тканини, що з’єднують стінки судин в районі цих бляшок, розростаються, що швидко призводить до значного звуження просвіту артерій аж до появи закупорок.

Одним із засобів, що допомагає боротися з даною проблемою, виступає лікарський препарат «Плагрил».

Показання до застосування

Виділяють особливі групи пацієнтів, у відношенні яких призначається препарат.

Таким чином, згідно з інструкцією до «Плагрілу», показання до його застосування наступні:

• Атеросклероз судин.
• Профілактика виникнення різних ускладнень, якими зазвичай супроводжуються тромбози.
• Даний лікарський засіб призначається пацієнтам, які перенесли ішемічний інсульт або інфаркт міокарда.
• При утворенні тромбів.
• Лікування пацієнтів, які страждають оклюзією периферичних артерій.

Показання до застосування «Плагрилу» повинні строго дотримуватися.

В рамках поєднання даного препарату з ацетилсаліциловою кислотою можливе застосування в цілях ліквідації тромботичних ускладнень у хворих з діагнозом гострого коронарного синдрому. У цю групу слід також віднести пацієнтів, які страждають стенокардією, а крім того, інфарктом міокарда без зубця.

«Плагрил» – лікарський засіб, рекомендований, крім усього іншого, до прийому хворим, які перенесли стентування. Суть хірургічного втручання полягає в установці стенту в районі ураженої судини, який роздмухують балоном, завдяки чому відбувається збільшення його прохідності, а також поліпшується постачання серця кров’ю.

Склад «Плагрилу»

Таблетки випускаються по десять штук в блістері. В одній упаковці знаходиться три блістери. Головним діючим компонентом препарату виступає клопидогрел, а його допоміжними речовинами служать стеарат магнію поряд з діоксидом колоїдного кремнію, барвником оксиду червоного заліза, манітолом і мікрокристалічної целюлозою.

Спосіб застосування

Згідно з інструкцією із застосування «Плагрил» рекомендують використовувати незалежно від режиму прийому їжі для пацієнтів, які перенесли ішемічний інсульт поряд з інфарктом міокарда і діагнозом поганий прохідності артерій. Для таких хворих щоденною дозою служать сімдесят п’ять міліграмів препарату, які вживаються в рамках одного прийому. Як довго приймати «Плагрил», цікавить багатьох.

Тривалість терапії після інфаркту міокарда, як правило, становить тридцять п’ять днів. У хворих після ішемічного інсульту період лікування зазвичай варіюється в діапазоні від семи днів до шести місяців.

В рамках нестабільної форми стенокардії і інфаркту міокарда схема лікування повинна полягати в одноразовому прийомі трьохсот міліграмів медикаменту. Після цього щодня слід приймати по сімдесят п’ять міліграмів в поєднанні з аспірином.

Аналоги «Плагрилу» розглянемо нижче.

Слід також мати на увазі, що на тлі терапії аспірином збільшується ризик появи кровотеч. З цієї причини максимальна добова доза не повинна бути більше, ніж сто міліграм. Загальна тривалість лікувального курсу не може перевищувати дванадцяти місяців. Відгуки про «Плагріле» є у великій кількості.

Його також рекомендується приймати і на тлі інфаркту міокарда, робити це слід щодня по одній таблетці. Терапія починається з того, що первинну дозу поєднують з ацетилсаліциловою кислотою. При цьому допускається паралельний прийом тромболітиків. Важливо відзначити, що пацієнтам, які старше сімдесяти п’яти років, початкова навантажувальна доза не потрібно.

Після появи першої симптоматики комбіновану терапію призначають якомога раніше, а загальна тривалість лікувального курсу повинна бути не менше одного місяця.

Лікарська взаємодія з іншими препаратами

Як вказує інструкція до «Плагрілу», поєднання кошти «Варфарин» з входять до складу препарату клопідогрелем може призводити до зростання інтенсивності кровотеч. При одночасному прийомі з інгібіторами глікопротеїну також можуть бути спровоковані кровотечі.

Від використання «Плагрилу» необхідно відмовитися на тлі лікування нестероїдними протизапальними засобами і інгібіторами в тому числі. Головний метаболіт клопідоргела виробляє інгібуючий ефект на активність ізоферментів, що веде до збільшення концентрації в плазмі крові таких речовин, як толбутамід і фенітоїн.

Побічні явища від лікування

На тлі вживання даного препарату не виключено виникнення побічних реакцій з боку різних органів і систем:

• Можуть виникати кровотечі в районі травної системи.
• Розвиток носових кровотеч.
• Поява геморагічних інсультів.
• Загальне збільшення тривалості кровотеч. Це підтверджує інструкція до «Плагрілу».

У рідкісних ситуаціях ймовірне виникнення гематурії і гематом.

Також досить висока ймовірність появи різних реакцій з боку системи кровотворення, до яких слід віднести явища тромбоцитопенії, нейтропенії та еозинофілії.

Меншою поширеністю славляться реакції у вигляді гранулоцитопенії, апластичної або простий анемії. Що ще повідомляє до «Плагрілу» інструкція по застосуванню?

Центральна, так само як і периферична нервова система реагує парестезією, запамороченнями, болями і відчуттям втрати рівноваги, що може супроводжуватися почуттям обертання тіла або предметів навколо людини. Також не виключена наявність сплутаність свідомості і галюцинацій.

Робота серця і судин може бути ускладнена васкулитом і зниженим артеріальним тиском. В рамках роботи дихальної системи можлива поява інтерстиціального пневмоніту і бронхоспазмов. Це не всі побічні дії «Плагрилу».

Травна система реагує на нього найчастіше проявом абдомінальних болів, диспепсії, діареї, запорів, блювоти, нудоти, загострень метеоризму і гастритів. Рідше можуть з’являтися такі недуги, як стоматит, поряд з панкреатитом, колітом і гепатитом.

Порушення з боку скелетно-м’язового апарату імовірна міалгія разом з артритом. Сечовивідна функція організму може ускладнюватися наявністю гломерулонефриту.

Крім усього іншого вживання засобу може супроводжуватися екземою, а також наявністю плоского лишаю, еритематозній і бульозної висипки й сверблячки. Крім того, можливий розвиток алергічних реакцій у формі анафілаксії або сироваткової хвороби і ангіоневротичногонабряку. Загальні побічні реакції супроводжуються підвищеним вмістом сироватковогокреатиніну і високою температурою тіла.

Виробник «Плагрилу» – Dr. Reddy`s Laboratories, LTD (Індія).

Протипоказання до використання ліків

Представлений препарат володіє наступними протипоказаннями:

• Наявність у пацієнтів геморагічного синдрому.
• Важка форма печінкової недостатності.
• Розвиток гострих кровотеч поряд із захворюваннями, які призводять до виникнення таких, наприклад, гіперфібринолізом.
• Загострення виразки дванадцятипалої кишки і шлунку разом з колітом, а також пухлина легенів і туберкульоз.
• Вік пацієнтів до вісімнадцяти років.
• Підвищена чутливість до деяких компонентів кошти.

Особливу обережність потрібно дотримуватися при наявності помірної печінкової недостатності, а крім того, при станах, що підвищують ризик виникнення кровотеч, наприклад при операціях і травмах.

Також слід проявляти акуратність при одночасному вживанні ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів поряд з інгібіторами глікопротеїну і гепарину.

Лікарський засіб «Плагрил» строго протипоказано до використання при вагітності. Те ж саме стосується і лактаційного періоду.

Умови і терміни зберігання препарату

Описується засіб рекомендується зберігати в сухому, затемненому і недоступному для дітей місці при двадцяти п’яти градусах. Всього термін придатності цих ліків становить два роки. 

Аналоги «Плагрилу»

До аналоговим препаратів цього кошти відносяться такі медикаменти, як «Плавикс», «Клопідогрел-Ріхтер», «Ліпорел», «Зілт», «Лістаб» і «Клопідогрел-Тева».

На сьогоднішній день на сучасному ринку фармацевтики категорія ліків-антиагрегантов, тобто синонімів «Плагрилу» за змістом основної діючої речовини, представлена ​​досить широко.

Крім російських компаній-виробників антиагрегантов Ця група лікарських препаратів також випускає індійський фармацевтичний ринок поряд з угорськими, ізраїльськими та французькими підприємствами.

Безпосередньо «Плагрил» випускається індійською компанією під назвою «Реддис Лабораторис».

Так, до інших аналогам можна віднести французький препарат «Плавикс» поряд з німецьким «Клопідогрел-ратіофарм», угорським «Клопідогрел-Ріхтером», ізраїльським «Клопідогрел-тєвої», мальтійським «Ліпорелом» і македонським «Лістабом».

Серед особливо відомих, а крім того, що користуються широким попитом ліків обов’язково слід виділити «Зілт». Медичне засіб «Зілт» є російським аналогом.

«Плагрил» або «Зілт» – що краще? Розберемося.

Головним діючим компонентом препарату «Зілт» служить клопидогрел. По цій характеристиці «Плагрил» йому повністю відповідає. «Зілт» відноситься до категорії антиагрегантов.

Початкова доза цього аналога-замінника через дві години після вживання сприяє уповільненню агрегації тромбоцитів.

Так само, як і засіб «Плагрил», «Зілт» (за умови дотримання добової норми, яка дорівнює ста мілілітрах) надає максимальний терапевтичний ефект вже після закінчення одного тижня.

Метаболізується «Зілт», як правило, в печінці, на тлі чого активні метаболіти в складі крові не виявляються. Приблизно п’ятдесят і чотири відсотки «Зілта» виводять нирки, а решта сорок шість протягом п’яти днів після вживання ліків будуть усунені за допомогою кишечника.

Для чого призначають «Плагрил», тепер ми знаємо.

Відгуки про ліки

Можна знайти досить багато позитивних відгуків про препарат «Плагрил». Ці ліки найчастіше призначається пацієнтам після пережитих інфарктів або інсультів з метою подальшого запобігання появи тромбів. На тлі таких випадків вживання даного препарату особливо важливо, тому що кожен наступний напад для людини може виявитися критичним.

Ліки «Плагрил» часто використовується хворими як антиагрегантну засіб, що зайвий раз доводить його ефективність і безпеку для пацієнтів.

На жаль, зустрічаються відгуки, в яких люди описують побічні явища. Негативних реакцій з боку роботи організму дійсно чимало, і вони охоплюють майже всі життєво важливі органи.

Так, відзначається, що в рамках прийому препарату у пацієнтів бували випадки появи гематом, вираженої анемії, розлади травної системи і головного болю.

Відзначається, що рідше може виникати виразка шлунка, лікування якої найкраще проводити в стаціонарних умовах під суворим наглядом лікаря.

Пацієнти, які перенесли багато інсультів і побоюються, що такий випадок може стати для них останнім, повідомляють, що їм довелося перепробувати безліч різних лікарських препаратів. Але на тлі проблем з тромбами особливо ефективним, по завіреннях у відгуках, виявився саме цей препарат, так як завдяки його впливу самопочуття у людей помітно поліпшується.

Висновок

Таким чином, призначення «Плагрилу» після інфаркту добре допомагає запобігати появі тромбів на тлі підвищеної в’язкості крові. Люди відзначають, що при подібних проблемах даний засіб допомагає нормалізувати стан пацієнтів. Крім того, ці ліки часто і з успіхом використовується в рамках профілактики захворювань серця і судин.

Плагрил

Склад має виражену анти агрегаційні ефектом. Активні компоненти впливають на біохімічні властивості тромбоцитів. Як частина комплексної терапії, надає коронаро ділатірующее ефект. Ліки застосовується для профілактики тромбозів різноманітної етіології з ускладненнями.

Плагрил уповільнює агрегацію тромбоцитів, завдяки впливу на АДФ, шляхом зв’язування з відповідними рецепторами. Кількість зв’язків зменшується, виборчим способом. Одночасно, активуються рецептори глікопротеїну (групи 2б і 3а) і гаплогрупи 2б і 3а.

Фармакокінетичні характеристики:

• рівень біодоступності, абсорбції: високий;
• зв’язування активного метаболіту: дія швидке і необоротне;
• з’єднання з білковими структурами: в даних процесах бере участь клопидогрел (98%), активний компонент Плагрилу, і його метаболіт (94%). Явище оборотно;
• пікове зміст активного компонента в плазмі крові: низька, через 2 години після прийому не перевищує 0,025 мкг від звичайного дозування;
• метаболіти і з’єднання: основні похідні формуються в печінці. Головний метаболіт – карбоксилової кислота в неактивній формі (85% від загальної кількості з’єднань, що знаходяться в плазмі крові).

Фармакодинамічні властивості Плагрилу:

• зв’язування з іншими речовинами, структурами: необоротне з’єднання з АДФ рецепторами тромбоцитів;
• час уповільнення агрегації тромбоцитів: через дві години. Якість інгібування – більше 40% від дозування 400 мг;
• максимальний час придушення агрегації: 60%, пік настає через 4-7 доби. Рекомендується постійне лікування протягом 10 днів. Оптимальна кількість діючої речовини варіюється від 50 до 100 мг на добу;
• реакція на атеросклеротичні ускладнення: Плагрил уповільнює, блокує розвиток атеротромбоза. Процес не залежить від місцезнаходження проблемної ділянки і локалізації самого явища. Ефективність не змінюється при кардіо і цереброваскулярних ускладненнях.

Препарат виводиться через шлунково-кишкового тракту (не більше 46%) і нирками (від 50%). Середня тривалість виведення через травну систему, після введення, не перевищує 120 годин.

Дія по відношення до метаболітів необоротне. Відзначено висока швидкість з’єднання з тромбоцитарними рецепторам. Актуально для профілактики гострих, хронічних патологій.

Напівперіод виведення основних метаболітів становить більше 8 годин, з огляду на одноразовий і повторний прийом. Середня концентрація кінцевих сполук, які виділяються нирками – 50%.

Плагрил реалізують у формі таблеток з швидко розчиняється плівковою оболонкою. В якості активного компонента використовується гидросульфат клопідогрелю. Фактична доза діючої речовини – 75 мг.

Ліки поставляє в пористих пластинах, блістерах, в картонній упаковці. Інструкція додається. Для оригінального кошти, характерна гравірування «З 127» з одного боку.

Ліки приймають всередину. Швидкість засвоєння не залежить від прийому разом з їжею. Для профілактики прогресуючих захворювань використовують до 75 мг на добу, при ішемічних патологіях, особливо, в пост реабілітаційний період, після інфаркту міокарда.

Патології коронарних артерій лікуються 300 мг активного компонента (початкова кількість). Рекомендується додатковий прийом аспірину, до 100 мг за один раз.

Після хірургічного втручання, особливо, відкритих, порожнинних операцій, встановлюється вплив антиагрегатну ефекту на стан пацієнта. Якщо дане явище небажане, проводиться поступове скасування ліки протягом 7 днів до початку операції.

Ліки застосовують для профілактики таких захворювань, ускладнень:

• класичне і повторне утворення тромбів, рецидиви після інфаркту міокарда;
• коронарні патології в гострій формі;
• лікування хворих, що піддавалися стентування кілька разів (комплексна терапії разом з аспірином).

Зафіксовані показання до проведення тромболітичної терапії. Актуально, тільки, при вираженому підйомі «ST» сегмента.

Клопідогрел не рекомендується пацієнтам які страждають такими патологіями:

• крововиливи, викликані черепно-мозковою травмою;
• новоутворення в легенях;
• хвороби, що провокують розвиток виразки, 12-й палої кишки;
• кровотечі в гострій формі;
• геморагічні синдроми.

Засіб не призначається при неспецифічних виразкових колітах і туберкульозі. Алергічна реакція на активний компонент, також, є протипоказанням.

Ступінь побічного ефекту фіксується за міжнародною шкалою, від 0,01 (дуже рідкісні випадки) до 1% (часті ситуації).

При тривалому використанні Плагрилу, можливі порушення органів і систем кровотворення.

Під час клінічних досліджень, виявлені алергічні реакції на препарат. Виявляються у формі свербежу, висипу бульозної етіології, некролізу епідермального характеру, плоского лишаю. Допускається використання тромболітиків, відповідно до інструкції по застосуванню.

Таблетки Плагрилу заборонено використовувати вагітним жінкам на 1-3 триместрі вагітності. Обмеження поширюється на період лактації.

Плагрил

Таблетки вкриті оболонкою, таблетки вкриті плівковою оболонкою

Антиагрегантна засіб. Вибірково зменшує зв’язування АДФ з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa під дією АДФ, порушуючи таким чином агрегаціютромбоцитів.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, викликану ін. Агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази. Необоротно зв’язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ впродовж життєвого циклу (близько 7 днів).

Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг / сут. Антиагрегантний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій.

У комбінації з АСК для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом: з підйомом сегмента ST при можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q), в т.ч. у хворих, що піддаються стентування.

Гіперчутливість, тяжка печінкова недостатність, гостра кровотеча (в т.ч. кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив), вагітність і період лактації, дитячий вік до 18 років.

Для ЛФ, що містять лактозу (додатково): непереносимість лактози, дефіцит лактази і синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Частота: дуже часто – більше 1/10, часто – понад 1/100 і менше 1/10, нечасто – більш 1/1000 і менше 1/100, рідко – більше 1/10000 і менше 1/1000, дуже рідко – менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки.

З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія в т.ч. апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія.

Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, в т.ч. з летальним результатом; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку.

• З боку органів чуття: нечасто – крововилив в кон’юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго.
• З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску.
• З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання.

З боку травної системи: часто – діарея, біль в животі, диспепсія, кровотеча з шлунково-кишкового тракту; нечасто – виразка шлунка і 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – забрюшинное кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, в т.ч. виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча з шлунково-кишкового тракту з летальним результатом.

1. З боку шкірних покривів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто – висипання на шкірі, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив’янка, еритематозні висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай.
2. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія.
3. З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія.
4. Місцеві реакції: часто – кровотечі в місці ін’єкції.
5. Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі.
6. Інші: дуже рідко – лихоманка.
7. Всередину, незалежно від прийому їжі.
8. Для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу.
9. У хворих з інфарктом міокарда лікування можна починати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у терміни від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.

Для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) – починають з одноразового прийому дози навантаження – 300 мг, а потім приймають по 75 мг / добу (в поєднанні з АСК в дозах 75 325 мг / добу, рекомендована доза – 100 мг / добу). Максимальний сприятливий ефект настає через 3 міс. Курс лікування до 1 року.

Для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) – по 75 мг / сут з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози в комбінації з АСК та тромболітиками (або без тромболітиків).

Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем має починатися без прийому його навантажувальної дози.

У пацієнтів з генетично зумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелю. Оптимальний режим дозування у таких пацієнтів не встановлено.

Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.

У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції.

1. В період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (АЧТЧ, число тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки.
2. При тяжких порушеннях функції печінки слід пам’ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу.
3. Не рекомендується призначати пацієнтам з ішемічним інсультом давністю менше 7 днів.
4. ЛФ, що містять гідрогенезірованние Кастор масло, можуть викликати диспепсію і діарею.

Дуже рідко на фоні прийому клопідогрелю розвивалася тромботичних тромбоцитопенічна пурпура, іноді після короткострокового застосування.

Стан характеризується тромбоцитопенією і мікроангіопатичною гемолітична анемія, асоційованої з неврологічними порушеннями, ураженням нирок і лихоманкою.

Тромботичних тромбоцитопенічна пурпура – потенційно жізнеугрожающих стан, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез.

• Одночасний прийом варфарину з клопідогрелем може збільшити інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується.
• Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb / IIIa, АСК, гепарину спільно з клопідогрелем підвищує ризик розвитку кровотеч.
• При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик кровотеч.
• Одночасний прийом з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується.
• Активний метаболіт клопідоргела пригнічує активність ізоферменту CYP2C9, в результаті чого можуть підвищуватися концентрації фенітоїну, толбутаміду та НПЗП в плазмі.

Плагрил: інструкція із застосування, аналоги та відгуки, ціни в аптеках Росії

Плагрил – це специфічний інгібітор агрегації тромбоцитів, надає коронаророзширювальний дію. При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу.

Вибірково зменшує зв’язування АДФ з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa під дією АДФ, порушуючи агрегаціютромбоцитів.

Плагрил зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази. Необоротно зв’язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ впродовж життєвого циклу (близько 7 днів).

Перешкоджає розвитку атеротромбозу у пацієнтів з атеросклеротичним ураженням судин (цереброваскулярним, кардіоваскулярним або периферичних).

Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) в початковій дозі 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 1 таблетка Плагрил 75 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

Діюча речовина – Клопідогрел (Clopidogrelum).

Показання до застосування

Від чого допомагає Плагрил? Згідно з інструкцією, препарат призначають в наступних випадках:

• тромботичні ускладнення після інфаркту міокарда (ІМ), ішемічного інсульту, оклюзії периферичних артерій;
• тромботичні ускладнення при гострій формі коронарного синдрому, що супроводжується на ЕКГ підйомом ST і допустимості тромболітичної терапії, при нестабільній стенокардії, інфаркті без зубця Q, в тому числі після стентування.

Інструкція по застосуванню Плагрил 75 мг, дозування

Таблетки приймають внутрішньо, один раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій – стандартна доза по інструкції – 1 таблетка Плагрил 75 мг 1 раз на добу.

• У хворих з інфарктом міокарда лікування можна починати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у терміни від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.

Для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) – починають з одноразового прийому дози навантаження – 300 мг, а потім приймають по 1 таблетці Плагрил 75 мг 1 раз на добу (в поєднанні з АСК в дозах 75-325 мг на добу, рекомендована доза – 100 мг на добу).

• Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці. Курс лікування до 1 року.

Для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) – по 75 мг на добу з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози в комбінації з АСК та тромболітиками (або без тромболітиків).

• Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, 4 тижні.

особливі випадки

У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем має починатися без прийому його навантажувальної дози.

У пацієнтів з генетично зумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелю. Оптимальний режим дозування у таких пацієнтів не встановлено. Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.

Прийом препарату слід припинити за 7 днів до хірургічних втручань, при яких небажаний антиагрегантний ефект.

Під час терапії необхідний контроль функціональної активності печінки та показників системи гемостазу: активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТЧ), числа тромбоцитів, тестів функціональної активності тромбоцитів.

Побічні ефекти

Інструкція попереджає про можливість розвитку таких побічних ефектів при призначенні Плагрил 75 мг:

• З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія в т.ч. апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія.
• Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба.
• З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, в т.ч. з летальним результатом; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку.
• З боку органів чуття: нечасто – крововилив в кон’юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго.
• З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску.
• З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання.
• З боку травної системи: часто – діарея, біль в животі, диспепсія, кровотеча з шлунково-кишкового тракту; нечасто – виразка шлунка і 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – забрюшинное кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, в т.ч. виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча з шлунково-кишкового тракту з летальним результатом.
• З боку шкірних покривів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто – висипання на шкірі, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив’янка, еритематозні висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай.
• З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія.
• З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія.
• Місцеві реакції: часто – кровотечі в місці ін’єкції.
• Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі.
• Інші: дуже рідко – лихоманка.

Частота: дуже часто – більше 1/10, часто – понад 1/100 і менше 1/10, нечасто – більш 1/1000 і менше 1/100, рідко – більше 1/10000 і менше 1/1000, дуже рідко – менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки.

Протипоказання

Протипоказано призначати Плагрил в наступних випадках:

• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• тяжка печінкова недостатність;
• геморагічний синдром, гостра кровотеча (в т.ч. внутрішньочерепний крововилив) і захворювання, що призводять до його розвитку (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, неспецифічний виразковий коліт, туберкульоз, пухлини легень, гіперфібринолізом);
• вагітність і період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не встановлені).

З обережністю:

• помірна печінкова і / або ниркова недостатність;
• травми і стану, що підвищують ризик розвитку кровотечі (в т.ч. операції);
• одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти, НПЗЗ (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарину та інгібіторів рецепторів глікопротеїну IIb / IIIа.

Передозування

При разовому пероральному застосуванні 600 мг клопідогрелю (кількість, еквівалентну 8 стандартним таблеткам Плагрил 75 мг) у здорових людей побічних явищ не було. Час кровотечі була подовжена в 1,7 рази, що відповідає величині, зареєстрованої після прийому терапевтичної дози (75 мг / добу).

При сильному передозуванні рекомендовано переливання тромбоцитарної маси. Специфічний антидот відсутній.

Аналоги Плагрил, ціна в аптеках

При необхідності, замінити Плагрил 75 мг можна на аналог по активної речовини – це препарати:

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Плагрил, ціна та відгуки на препарати схожого дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря і не виробляти самостійну заміну препарату.

Зберігати в сухому місці, далеко від світла, при температурі не вище 25 ° С. Берегти від дітей. Термін зберігання – 2 роки. Умови та термін зберігання – за рецептом.

Взаємодії

Не рекомендується одночасне застосування з варфарином, оскільки така комбінація може посилювати інтенсивність кровотечі.

Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібуючого ефекту препарату на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, однак Плагрил посилює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном.

Проте одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 рази на добу не спричинювало значного збільшення часу кровотечі.

Безпека тривалого застосування Плагрилу і ацетилсаліцилової кислоти не встановлена.

1. Одночасне застосування з гепарином не вимагає корекції дози останнього і не впливає на антиагрегантну дію, однак застосовувати дану комбінацію потрібно з обережністю.
2. Під час лікування з обережністю призначати тромболітичні препарати (рекомбінантний активатор тканинного плазміногену).
3. Застосування в комбінації з НПЗП потребує обережності через можливість виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні з атенололом або ніфедипіном не виявлено.

Фармакодинамічна Плагрилу практично не змінюється при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином або естрогенами.

Може пригнічувати активність одного з ферментів цитохрому Р450 (CYP 2C9), внаслідок чого концентрація в плазмі крові лікарських засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту (таких як фенітоїн і толбутамід), може підвищуватися.

Лікарська взаємодія

• Ацетилсаліцилова кислота, гепарин, непрямі антикоагулянти, нестероїдні протизапальні препарати: посилюється їх антиагрегантний ефект, зростає ризик кровотеч з шлунково-кишкового тракту.
• Лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою CYP2C9 (фенітоїн, толбутамід): підвищується концентрація даних препаратів.
• Естрогени, ніфедипін, циметидин, фенобарбітал, дігоксин, теофілін, толбутамід, атенолол, антациди: не відзначено їх клінічнескі значуща взаємодія з клопідогрелем.

Плагрил: інструкція із застосування, показання, відгуки і аналоги

Плагрил є досить відомим препаратом, найчастіше його призначають при утворенні тромбів – він забезпечує нормалізацію консистенції крові в судинах, розширює судини, що забезпечують серце кров’ю. Даний медикамент (діюча речовина клопидогрел) – антиагрегантний препарат, специфічно пригнічує агрегацію (злипання) тромбоцитів і надає судинорозширювальний ефект.

При наявності атеросклеротичного переродження судин Плагрил перешкоджає розвитку атеротромбозу на будь-якій ділянці кров’яного русла (головний мозок, серце або периферичні судини).

Вміст активного компонента (Клопідогрел (Clopidogrel)) в одній таблетці – 75 мг. Фармакологічна дія – антиагрегационное, коронароділатірующее.

Діюча речовина Плагрилу – клопідогрелю гидросульфат є специфічним інгібітором агрегації тромбоцитів. Завдяки виборчому зниження зв’язування АДФ з рецепторами, розташованими на тромбоцитах і активації рецепторів GPIIb і IIIa послаблює власне агрегаціютромбоцитів.

Існують спеціальні групи пацієнтів-сердечників, яким показано застосовувати ліки «Плагрил». Інструкція наказує приймати препарат людям, що страждають на атеросклероз судин.

Медикамент ефективний в профілактичних цілях для зниження ймовірності розвитку ускладнень, пов’язаних з тромбозами, у людей, які перенесли інфаркт міокарда або ішемічний інсульт.

Також це актуально для пацієнтів, які страждають оклюзією (погіршення прохідності) периферичних артерій.

Показання до застосування Плагрил

• Профілактика Плагрілом тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій.
• У комбінації з АСК для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом.

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Для профілактики ішемічних порушень у хворих після перенесеного інфаркту міокарда, ішемічного інсульту або на тлі діагностованих захворювань периферичних артерій: дорослим (в т.ч. літнім пацієнтам) призначають 75 мг 1 раз на добу.

• Дозування і курс терапії Плагрілом визначені у договорі виключно лікарем.
• У разі пропуску дози, якщо з моменту, коли потрібно було приймати чергову дозу, пройшло менше 12.00: пацієнт повинен негайно прийняти пропущену дозу, а наступну дозу вже приймати у звичний час; якщо пройшло більше 12:00, пацієнт повинен прийняти наступну чергову дозу в звичайний час, але не подвоювати дозу з метою компенсації пропущеної дози.

особливості застосування

При одночасному застосуванні Плагріл® підсилює антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, непрямих коагулянтів.

Приймати алкоголь під час лікування даним препаратом не рекомендується.

При лікуванні клопідогрелем, особливо протягом перших тижнів і / або після інвазивних кардіологічних процедур / хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами на предмет виключення ознак кровотечі, в т. Ч. Прихованого.

В період лікування необхідно контролювати функціональну активність печінки. При важких ураженнях печінки слід пам’ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами – слід враховувати можливість прояву побічних реакцій, наприклад, запаморочення, мігренозні болю і т.д.

Іноді реагують органи травлення (нудота, пронос, диспепсія, діарея, болі в животі і ін.) Або сечовиділення, шкіра (висип, свербіж та ін.) І опорно-руховий апарат (болі в суглобах і м’язах).

Передозування

Симптоми: при разовому пероральному застосуванні 600 мг клопідогрелю (кількість, еквівалентну 8 стандартним таблеткам 75 мг) у здорових людей, побічних явищ не було.

Лікування: переливання тромбоцитарної маси. Специфічний антидот відсутній.

Протипоказання

Протипоказано ліки при виражених порушеннях функції печінки, геморагічному синдромі, при гострих кровотечах всілякого походження. Чи не застосовують його у вагітних і годуючих, не використовують в педіатрії. Обережно слід використовувати у хворих в станах, пов’язаних з ризиком розвитку кровотечі.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування, тому що в дослідженнях на щурах, було показано, що клопідогрел і / або його метаболіти екскретуються в грудне молоко. Проникає чи ні клопідогрель у грудне молоко людини – невідомо.

Не рекомендується призначати пацієнтам з ішемічним інсультом давністю менше 7 днів.

1. Агрегаль;
2. Детромб;
3. Зілт;
4. клопідогрел;
5. Клопілет;
6. Лістаб 75;
7. Лопірел;
8. Плавикс;
9. Троки;
10. Егітромб.

Важливо – інструкція із застосування Плагрил, ціна та відгуки до аналогам не належать і не можуть застосовуватися як керівництво по застосуванню препаратів схожого складу або дії. Всі терапевтичні призначення повинен робити лікар. При заміні Плагрил на аналог важливо отримати консультацію фахівця, можливо буде потрібно зміна курсу терапії, дозувань і ін.

Не займайтеся самолікуванням!

Відгуки лікарів про Плагрил найчастіше позитивні – препарат, найчастіше, призначають після інфарктів та інсультів з метою запобігання утворенню тромбів, так як кожен наступний напад може виявитися критичним.

Часто використовується в якості антиагрегантного кошти, що доводить його безпеку і ефективність.

Плагрил А – офіційна інструкція із застосування, аналоги

Реєстраційний номер:

ЛП-003351

Торговельне найменування препарату:

Плагріл® А

Міжнародна непатентована назва:

ацетилсаліцилова кислота + клопідогрель

Лікарська форма:

капсули з модифікованим вивільненням

Склад:

Кожна капсула з модифікованим вивільненням містить: активна речовина: клопідогрелю гидросульфат (форма-I) 97,857 мг (у перерахунку на клопідогрель 75 мг) [в складі таблетки, вкритої плівковою оболонкою, 312 мг *], ацетилсаліцилова кислота 75 мг [в складі таблетки, покритої кишковорозчинною оболонкою, 122 мг **]. * – Кожна таблетка клопідогрелю, вкрита плівковою оболонкою, містить:

активна речовина: клопідогрелю гидросульфат (форма-I) 97,857 мг (у перерахунку на клопідогрель 75 мг);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 140,643 мг, манітол 45 мг, кроскармелоза натрію 12 мг, касторове масло гідрогенізована 4,5 мг; плівкова оболонка: опадрай рожевий [гіпромелоза 6 cP 62,50%, титану діоксид (Е171) 30,60%, макрогол 400 6,25%, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,65%] 12 мг. ** – Кожна таблетка ацетилсаліцилової кислоти, вкрита кишковорозчинною оболонкою, містить:

активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 75 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат 25,9 мг, крохмаль прежелатинізований 7,5 мг, лимонна кислота безводна 0,1 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,5 мг, стеаринова кислота 1 мг; допоміжні речовини (плівкове покриття): гіпромелоза 6 cps 2,2 мг, пропіленгліколь 0,22 мг, тальк 0,22 мг, титану діоксид 0,11 мг; допоміжні речовини (кишковорозчинна оболонка): метакрилової кислоти і етилакрилату сополимер [1: 1] (метакрилової кислоти сополімер (тип С)) 7,5 мг, макрогол 4000 0,6 мг, тальк 1,15 мг. Склад капсули желатиновой твердої № 0: желатин 82,31%, вода 14,50%, натрію лаурилсульфат 0,08%, метилпарагідроксибензоат 0,80%, пропілпарагідроксибензоат 0,20%. Склад чорного чорнила для нанесення напису на кришечці і корпусі капсули: етанол 30-34%, ізопропанол 3-6%, бутанол 3-5%, шелак 20-24%, пропіленгліколь 0,5-2,0%,

Опис:

Тверді желатинові капсули № 0 білого кольору з маркуванням чорного кольору «DR. REDDY’S »на кришечці капсули і« Plagril A »на корпусі капсули.

Вміст капсули:

• капсуловідной, двоопуклої таблетка з фаскою, вкрита плівковою оболонкою від рожевого до світло-рожевого кольору; допускається наявність вкраплень;
• кругла, двоопуклої таблетка, вкрита плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група:

антиагрегантну засіб

Код АТС

B01AC30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Клопідогрел Клопідогрел (точніше, його активний метаболіт) необоротно зв’язується з тромбоцитарними АДФ-рецепторами і селективно інгібує зв’язування АДФ з АДФ-рецепторами тромбоцитів і наступну активацію комплексу GPIIb / IIIa під дією АДФ, завдяки чому пригнічується АДФ-індукована агрегація тромбоцитів. Клопідогрел також інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів вивільненим аденозиндифосфатом.

Через незворотності зв’язку клопідогрелю з АДФ-рецепторами тромбоцитів тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом усього строку свого життя, а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів.

При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого ж дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується в середньому на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелю агрегаціятромбоцитів і час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК)

АСК пригнічує агрегацію тромбоцитів за рахунок незворотного інгібування циклооксигенази-1 (ЦОГ-1), внаслідок цього зменшується утворення тромбоксану А2, який є індуктором агрегації тромбоцитів і вазоконстрикції. Цей ефект зберігається протягом всього терміну життя тромбоцитів.

АСК не змінює інгібуючого ефекту клопідогрелу на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, в той час як клопидогрел підсилює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген-індукованої агрегації тромбоцитів.

Обидва активних речовини здатні запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій.

Фармакокінетика Всмоктування Клопідогрел При одноразовому і курсовому прийомі всередину в дозі 75 мг на добу клопідогрель швидко всмоктується в кишечнику.

Середні максимальні концентрації незміненого клопідогрелу в плазмі крові (близько 2,2-2,5 нг / мл після прийому внутрішньо разової дози 75 мг) досягаються приблизно через 45 хвилин після його одноразового прийому.

За даними екскреції метаболітів клопідогрелю нирками його абсорбція становить приблизно 50%.

Ацетилсаліцилова кислота

Після всмоктування АСК піддається гідролізу з утворенням саліцилової кислоти, максимальні концентрації якої в плазмі крові досягаються через годину після прийому АСК всередину. Завдяки швидкому гідролізу через 1,5-3 години після прийому всередину АСК в плазмі крові практично не визначається.

Розподіл

Клопідогрел In vitro клопидогрел і його основний циркулюючий в крові неактивний метаболіт зворотно зв’язуються з білками плазми крові (на 98% і 94% відповідно) і дана зв’язок in vitro є ненасищаемой аж до концентрації 100 мг / л. Ацетилсаліцилова кислота АСК слабо зв’язується з білками в плазмі крові і має невеликий об’єм розподілу (10 л). Її метаболіт, саліцилова кислота, добре зв’язується з білками плазми крові, але її зв’язок з білками плазми крові залежить від її концентрації в плазмі крові (нелінійна зв’язок). При низьких концентраціях (10%; часто> 1% і 0,1% і 0,01% і