Арикстра – інструкція із застосування, відгуки та аналоги

Активна речовина – фондапарінукс натрію.

Антикоагулянт випускається у вигляді розчину для підшкірного або внутрішньовенного застосування. В 1 шприці міститься 2,4 мг активного компонента – натрію фондапаринуксу. Додаткові речовини:

• 4,2 мл хлориду натрію;
• 0,5 мл ін’єкційної води;
• кислотахлористоводнева в формі розчину 0,01 М;
• гідроксид натрію у формі розчину 0,005 М.

Препарат поміщений в скляні шприци об’ємом 0,5 мл, які упаковані в піддони з пластика по 5 шт. У коробці з картону лежить 2 піддону.

Фармакологічна дія

Синтетичний селективний інгібітор активованого фактора X (Xa).

• Вибірково зв’язуючись з антитромбіном III, фондапаринукс натрію потенціює вихідну нейтралізацію фактора Ха антитромбіном III (ATIII).
• Нейтралізація фактора Ха перериває ланцюг коагуляції та інгібує як створення тромбіну, так і формуванню тромбів.
• Після підшкірного введення фондапаринукс натрію повністю і швидко абсорбується з місця ін’єкції.

Кліренс фондапарінукс натрію з плазми крові зростає з підвищенням маси тіла. In vitro фондапаринукс натрію в високого ступеня і специфічно зв’язується з білком АТIII, причому ступінь зв’язування залежить від концентрації речовини в плазмі крові.

Зв’язування фондапарінукс натрію з іншими білками плазми (в т.ч. з тромбоцитарним фактором IV) незначно.

Антитромботическое засіб. Його лікарський дія пов’язана з пригніченням активності фактора Xa. Медикамент перериває коагуляционную ланцюг і гальмує розвиток тромбів і тромбіну. Діюча речовина ліки не впливає на тромбоцити і не сприяє інактивації тромбіну.

Медикамент перериває коагуляционную ланцюг і гальмує розвиток тромбів і тромбіну.

Виразність дії натрію фондапаринуксу залежить від його рівня в плазмі крові.

Виводиться речовина нирками в первісному стані. Термін напіввиведення у молодих пацієнтів досягає 17 годин, у хворих похилого віку та при порушенні функції нирок – до 21 години.

Протипоказання Арикстра

Основні призначення до застосування антитромботичного засобу:

• попередження тромбоемболічних порушень у пацієнтів, які перенесли хірургічні втручання на ногах;
• попередження венозних порушень у хворих з підвищеним ризиком тромбоемболічних станів;
• попередження тромбоемболії у хворих нехірургічного профілю з факторами ризику розвитку подібних ускладнень, включаючи варикоз;
• терапія гострої форми глибокого венозного тромбозу;
• терапія легенево-артеріальний тромбоемболії;
• терапія гострої форми коронарного синдрому;
• терапія гострої форми симптоматичного тромбозу венозних судин ніг.

Аркістра призначають для попередження тромбоемболічних порушень у пацієнтів, які перенесли хірургічні втручання.

Аркістра призначають для попередження тромбоемболії у хворих нехірургічного профілю.

Аркістра призначають для терапії гострої форми глибокого венозного тромбозу.

Аркістра призначають для попередження венозних порушень.

Аркістра призначають для терапії гострої форми симптоматичного тромбозу венозних судин ніг.

Аркістра призначають для терапії гострої форми коронарного синдрому.

Аркістра призначають для терапії легенево-артеріальний тромбоемболії.

Випадки, при яких забороняється користуватися медикаментом:

• сильна кровотеча;
• гостра форма ендокардиту;
• важкі ураження печінки;
• після великих операцій на черевній порожнині;
• важка недостатність нирок при кліренсі креатиніну менше 20 мл в хвилину;
• індивідуальна чутливість до будь-якої речовини в складі ліки.

Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у хворих, що піддаються великим ортопедичних операцій на нижніх кінцівках (в т.ч. оперативні втручання при переломі кісток тазостегнового суглоба, замісні операції великого обсягу на коліні або стегні).

активне, клінічно значиме кровотеча;
гострий бактеріальний ендокардит;
ниркова недостатність важкого ступеня;

стани, пов’язані з небезпекою розвитку кровотеч (порушення згортання крові, в т.ч.

• гемофілія, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, хвороба Віллебранда);
  виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
  крововилив в головний мозок;
•  аневризма судин головного мозку;
•  неконтрольована артеріальна гіпертензія (збільшується ризик виникнення крововиливу в мозок);
•  расслаивающаяся аневризма аорти;
•  діабетична ретинопатія;
• повторні неврологічні або офтальмологічні операції;
•  проведення спинномозкової анестезії (потенційна небезпека розвитку гематоми);
•  загрозливий аборт;
•  виражені порушення функції печінки;
  маса тіла менше 50 кг;
•  спільне застосування з такими препаратами, як фібринолітики, гепарин, гепариноїди, антагоністи рецепторів GP IIb / IIIa, антитромбоцитарні засоби, НПВC;
•  вік до 18 років;
• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• грудне годування.
• З обережністю призначають пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі, з тяжкою нирковою недостатністю та після недавно перенесених внутрішньочерепних крововиливів або хірургічних втручань на головному або спинному мозку, після офтальмологічних операцій.

Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у хворих, що піддаються великим ортопедичних операцій на нижніх кінцівках (в т.ч. оперативні втручання при переломі кісток тазостегнового суглоба, замісні операції великого обсягу на коліні або стегні).

– активне, клінічно значиме кровотеча; – гострий бактеріальний ендокардит; – ниркова недостатність тяжкого ступеня; – стани, пов’язані з небезпекою розвитку кровотеч (порушення згортання крові, в т.ч.

1. гемофілія, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція, хвороба Віллебранда); – виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; – крововилив в головний мозок; – аневризма судин головного мозку;
2. – неконтрольована артеріальна гіпертензія (збільшується ризик виникнення крововиливу в мозок); – расслаивающаяся аневризма аорти; – діабетична ретинопатія; – повторні неврологічні або офтальмологічні операції;
3. – проведення спинномозкової анестезії (потенційна небезпека розвитку гематоми); – загрозливий аборт; – виражені порушення функції печінки; – маса тіла менше 50 кг; – спільне застосування з такими препаратами, як фібринолітики, гепарин, гепариноїди, антагоністи рецепторів GP IIb / IIIa, антитромбоцитарні засоби, НПВC;

З обережністю призначають пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі, з тяжкою нирковою недостатністю та після недавно перенесених внутрішньочерепних крововиливів або хірургічних втручань на головному або спинному мозку, після офтальмологічних операцій.

Вагітність і лактація:

• Препарат не слід призначати при вагітності за винятком випадку,
• коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Спосіб застосування та дозування

Підшкірно медикамент вводиться в праву або ліву сідницю. Щоб уникнути втрати ліки, не потрібно видаляти повітряні бульбашки, присутні всередині шприца. Голку потрібно вводити в шкірну складку строго перпендикулярно, щільно затиснувши її пальцями. Шкірну складку не потрібно розтискати протягом всієї процедури.

Ліками потрібно користуватися під пильним медичним контролем. Хворому дозволяється самому робити підшкірні ін’єкції після узгодження з лікарем.

При внутрішньовенному застосуванні ліки вводиться в катетер. Після процедури катетер потрібно ретельно промити фізіологічним розчином.

Термін лікування визначається індивідуально.

Лікування тромбозу передбачає підшкірне введення медикаменту в таких дозах:

• при масі тіла менше 50 кг – не більше 5 мг;
• від 50 до 100 кг – не більше 7,5 мг;
• більше 100 кг – не більше 10 мг.

Мінімальний термін терапії – 5 діб.

Дітям препарат призначається в дозах по 0,1 г на кожен кг маси тіла 1 раз в день.

Використання ліки в високих дозах може стати причиною розвитку кровотечі.

Стан, ускладнене кровотечею, передбачає негайне скасування лікарського засобу. Терапія може включати в себе компенсацію крововтрати, хірургічний гемостаз, плазмаферез і переливання кров’яної плазми.

Рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг 1 раз на добу підшкірно.

Початкову дозу вводять через 6 годин після завершення операції за умови гемостазу.

Курс лікування повинен тривати 5-9 днів.

лікування:

• скасування препарат,
• обстеження пацієнта.

Можливе застосування хірургічного гемостазу, заповнення крововтрати, переливання свіжої плазми, плазмаферез.

Курс лікування повинен тривати 5-9 днів.

Побічна дія Арикстра

• кровотеча, втома або слабкість; – підвищення температури, нудота, зниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль, алергічні реакції; – сукровичное виділення з післяопераційної рани, набряк, шкірний висип або свербіж;
• зниження числа тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів;
•  в місці введення може з’явитися слабке подразнення шкіри, біль, екхімоз / гематома і гіперемія.

Ці побічні явища можуть бути також наслідком перенесеного оперативного втручання.

У ряді випадків розчин для в / в і п / к введення провокує виникнення таких негативних станів:

• серцево-судинна система: гіпотензія;
• респіраторна система: кашель, задишка;
• метаболізм: гіпокаліємія;
• система кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, пурпура, погіршення згортання крові;
• Шлунково-кишкового тракту: блювання, гастрит, пронос, диспепсичні явища;
• жовчовивідні шляхи і печінку: збільшення рівня білірубіну і ферментів печінки;
• дерматологічні прояви: свербіж, висипання на поверхні шкіри;
• інші: набряклість, гарячкові стану.

Побічні дії Арикстра – серцево-судинна система: гіпотензія.

Арикстра може негативно впливати на респіраторну систему: кашель, задишка.

Арикстра може негативно впливати на систему кровотворення (анемія і ін.)

Арикстра може негативно впливати на шлунково-кишкового тракту (гастрит і ін.)

Побічні дії Арикстра – дерматологічні прояви: свербіж, висипання на поверхні шкіри.

Арикстра може негативно впливати на жовчовивідні шляхи і печінку: збільшення рівня білірубіну і ферментів печінки.

Побічні дії Арикстра – гарячкові стану.

Особливі вказівки

Якщо після терапії фондапаринуксом натрію необхідно продовжити профілактичне застосування гепарину або НМГ, то першу ін’єкцію гепаринов слід провести через день після останнього введення фондапаринуксу натрію.

• При застосуванні фондапаринуксу натрію одночасно з проведенням епідуральної анестезії або спинномозкової пункції не можна виключити можливість появи епідуральних або спінальних гематом, які можуть привести до паралічу.
• Ризик цього рідкісного ускладнення може підвищуватися при післяопераційному застосуванні постійних епідуральних катетерів або одночасному введенні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз.
• Використання в педіатрії Застосування препарату у дітей та підлітків до 17 років вимагає обережності.

Більш детальну інформацію див. Інструкцію із застосування препарату.

1. Ліки заборонено для введення.
2. Небажано використовувати фондапаринукс натрію по відношенню до пацієнтів, у яких був виявлений інфаркт без підвищення сегмента ST і нестабільна стенокардія.
3. Пацієнти з вагою менше 50 кг володіють високим ризиком появи кровотечі.

Забороняється користуватися препаратом при гострій формі ендокардиту.

Забороняється користуватися препаратом при важких уражень печінки.

Забороняється користуватися препаратом після великих операцій на черевній порожнині.

Забороняється користуватися препаратом при важкій недостатності нирок.

Небажано використовувати препарат в процесі або перед проведенням ЧКВ у хворих з інфарктом міокарда.

Ліки заборонено для введення.

Пацієнти з вагою менше 50 кг володіють високим ризиком появи кровотечі.

У складі голки градуированного шприца знаходиться сухий латекс. Ця речовина може провокувати розвиток алергії у пацієнтів з індивідуальною непереносимістю латексу.

Досліджень щодо впливу ліки на здатність працювати на механізованих верстатах і експлуатувати автомобільний транспорт не було проведено.

Лікарська взаємодія

• Одночасне використання кошти з препаратами-антикоагулянтами перорального типу не робить ніякого впливу на його фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості.
• Не слід застосовувати одночасно з фондапарінукс натрієм препарати, що збільшують ризик кровотечі (дезірудін, фібринолітики, антагоністи рецепторів GP IIb / IIIa, гепарин, гепариноїди або низькомолекулярні гепарини).
• Небезпека кровотечі підвищується при спільному застосуванні препарату з речовинами, які можуть посилювати ризик кровотеч (ацетилсаліцилова кислота, інші НПЗЗ, дипіридамол, сульфінпіразон, тиклопідин, клопідогрель).
• При необхідності застосування такої комбінації терапію слід проводити з обережністю, під суворим контролем.

Відгуки

Вероніка Першикова, 40 років

Ін’єкції цього лікарського розчину я отримувала за вказівкою лікаря, коли лікувала глибокий венозний тромбоз. Ціна препарату повністю виправдана. 2 піддонів з 5 шприців було досить для мене, щоб повністю вилікувати захворювання. Терапія тривала близько місяця. З тих пір у мене немає ніяких судинних проблем.

Василиса Доломітових, 34 роки, м Санкт-Петербург

Після того як у мене не вдалася перша вагітність, доктор діагностував генетичну тромбофілією. У той час я знову була вагітна, тому сильно занепокоїлася таким діагнозом. Спеціаліст прописав ці уколи в живіт.

Спочатку боялася їх робити, але потім звикла. В результаті я народила здорового сина. Не варто шкодувати грошей на покупку цього медикаменту, адже він має високий рівень ефективності, та й організмом переноситься спокійно, не викликаючи жодних ускладнень.

Віктор в’ялі (терапевт), 41 рік, м Курськ

Високоефективне антиагрегантну засіб. Заборонено самовільно ним користуватися, щоб уникнути негативних реакцій з боку різних систем і органів. Призначати препарат повинен лікар залежно від показань і з урахуванням можливих протипоказань.

Арикстра (Фондапаринукс)

• Зміст сторінки:
• Таблиця форм випуску і цін
• Арикстра (Фондапаринукс) – офіційна інструкція із застосування (анотація)

Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.

1. Комерційні назви за кордоном (за кордоном) – Alchemia, Quixidar.
2. В даний час аналоги (дженерики) препарату в аптеках Москви НЕ ПРОДАЮТЬСЯ!
3. Інші препарати для профілактики і лікування тромбозів тут.
4. Задати питання або залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна тут.
5. Препарати, що містять Фондапаринукс (Fondaparinux sodium, код АТХ (ATC) B01AX05):

Клініко-фармакологічна група:

Антикоагулянт прямої дії – селективний інгібітор фактора Xa

Фармакологічна дія

Антитромботичний препарат. Синтетичний селективний інгібітор активованого фактора X (Xa). Антитромботична активність є результатом селективного пригнічення фактора Xa, опосередкованого антитромбіном III.

Вибірково зв’язуючись з антитромбіном III, фондапаринукс натрію підсилює (приблизно в 300 разів) вихідну нейтралізацію фактора Ха антитромбіном III. Нейтралізація фактора Ха перериває ланцюг коагуляції та інгібує як створення тромбіну, так і формуванню тромбів.

Фондапаринукс натрію не инактивіюється тромбін (активований фактор IIa) і не впливає на тромбоцити.

Фондапаринукс не дає перехресних реакцій з сироваткою пацієнтів з гепариніндукованої тромбоцитопенией II типу.

Фармакодинаміка / фармакокінетика фондапаринуксу визначається його концентраціями в плазмі, вираженими через анти-Xa-факторну активність.

Для калібрувальної оцінки анти-Xa активності можна застосовувати тільки фондапарінукс, для цього не підходить міжнародний стандарт гепарину або низькомолекулярні гепарини.

Результатом такої калібрування є вираз концентрації фондапаринуксу в мг каліброваного фондапаринукса / л.

Фармакокінетика

всмоктування

Після п / к введення фондапаринукс натрію повністю і швидко абсорбується з місця ін’єкції (абсолютна біодоступність 100%). Після одноразового п / к введення препарату в дозі 2.

5 мг молодим здоровим добровольцям Cmax в плазмі крові досягалася через 2 години після введення і становила в середньому 0.34 мг / л.

Концентрації в плазмі крові, що становлять половину вищенаведеної Cmax, досягалися через 25 хв після введення.

Середні фармакокінетичні параметри фондапаринуксу в стані рівноваги у хворих, які перенесли субстітуціонная операції на тазостегновому суглобі і отримували Арикстру в дозі 2.5 мгв добу, були: Cmax – 0.39 мг / л (31%), Tmax – 2.8 ч (18%) і Cmin – 0.14 мг / л (56%).

У пацієнтів похилого віку, які перенесли операції з приводу перелому тазостегнового суглоба і отримували Арикстру в дозі 2.5 мг на добу, концентрації фондапаринуксу в рівноважному стані становили: Cssmax – 0.50 мг / л (32%), Cssmin – 0.19 мг / л (58%) .

У пацієнтів з симптомами тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії проводили корекцію дози Арикстри в залежності від маси тіла: при масі тіла менше 50 кг вводили дозу 5 мг, при масі тіла 50-100 мг – 7,5 мг, при масі тіла більше 100 кг – 10 мг. Така корекція дози забезпечувала подібні Cmax і Cmin у всіх вагових групах.

розподіл

У здорових дорослих людей після п / к або в / в введення фондапаринукс розподіляється таким чином, що більша частина його знаходиться в крові і тільки невеликий обсяг – в екстравенозной рідини. Vd складає 7-11 л.

In vitro фондапаринукс у високому ступені (не менше 94%) специфічно зв’язується з білком АТIII. Зв’язування фондапаринуксу з іншими білками плазми (в т.ч. з тромбоцитарним фактором IV і еритроцитами) незначно.

метаболізм

In vivo метаболізм фондапаринуксу ні вивчений, тому що у пацієнтів з нормальною функцією нирок більша частина введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею.

виведення

Фондапаринукс виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. У здорових людей 64-77% дози виводиться з сечею протягом 72 год. T1 / 2 становить близько 17 год у молодих здорових осіб і близько 21 год – у літніх здорових осіб. У пацієнтів з нормальною функцією нирок середній кліренс фондапаринуксу складає 7.82 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення фондапаринуксу відбувається повільніше, тому що він в основному виводиться нирками в незміненому вигляді.

У пацієнтів, які отримували профілактичне лікування після операцій з приводу перелому кісток тазостегнового суглоба або по заміщенню тазостегнового суглоба, загальний кліренс фондапаринуксу на 25% нижче при нирковій недостатності легкого ступеня (КК 50-80 мл / хв), на 40% нижче при нирковій недостатності помірного ступеня (КК 30-50 мл / хв) і на 55% нижче при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв), в порівнянні з показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Значення кінцевого T1 / 2 складали при нирковій недостатності помірного ступеня 29 год, при важкому ступені – 72 год.

Аналогічна взаємозв’язок між кліренсом фондапаринуксу і ступенем тяжкості ниркової недостатності спостерігалася при лікуванні пацієнтів з тромбозом глибоких вен. У фармакокінетичною моделі використовувалися дані про пацієнтів з КК менше 23.5 мл / хв, які перенесли операції на нижніх кінцівках і отримували фондапаринукс.

5 мг на добу.

Внаслідок обмеженості наявних на сьогодні даних, Арикстра не повинна застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

Вважається, що концентрація вільного фондапаринукса в плазмі не змінюється при легкого та середнього ступеня порушення функції печінки, тому на підставі фармакокінетики в коригуванні дози у таких пацієнтів немає необхідності.

Після одноразового п / к введення фондапаринуксу пацієнтам з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (функціональний клас В за класифікацією Чайлд-П’ю), Cmax і AUC знижувалися на 22-39% в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Зниження концентрації фондапаринуксу в плазмі пояснюється зменшенням зв’язування з антитромбіном III через зниженого рівня цього ферменту в плазмі у пацієнтів з порушенням функції печінки, в результаті чого збільшується виведення фондапаринуксу нирками.

Фармакокінетика фондапаринуксу при тяжкого ступеня печінкової недостатності не вивчалась.

Досліджень щодо застосування фондапарінукс натрію у дітей і підлітків у віці до 17 років не проводилось.

У пацієнтів у віці старше 75 років виведення фондапаринуксу сповільнюється. При введенні фондапаринукса в дозі 2.

При корекції дози відповідно до маси тіла не було виявлено відмінностей у фармакокінетиці в залежності від статі.

Запланованих досліджень фармакокінетичних відмінностей у осіб різної расової приналежності не проводилося.

Однак, випробування, що проводилися за участю здорових осіб азіатського походження (Японія), не виявили відмінностей в фармакокінетичному профілі в порівнянні з таким у здорових осіб білої раси.

Не відмічено відмінностей в кліренсі препарату між пацієнтами європеоїдної і негроїдної раси, які перенесли ортопедичні операції.

У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг загальний кліренс фондапаринуксу знижений приблизно на 30%.

Показання до застосування Арикстру

• профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у хворих, що піддаються «великим» ортопедичних операцій на нижніх кінцівках (в т.ч. при переломі кісток тазостегнового суглоба, включаючи тривалу профілактику в післяопераційному періоді; операції по заміщенню колінного суглоба; операції по заміщенню тазостегнового суглоба);
• профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що піддаються операціям на черевній порожнині і мають ризики тромбоемболічних ускладнень;
• профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, з високим ризиком таких ускладнень, яким показаний тривалий постільний режим в період гострої фази захворювання;
• лікування гострого тромбозу глибоких вен;
• лікування гострої тромбоемболії легеневої артерії;
• лікування гострого коронарного синдрому, проявом якого є нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без підйому сегмента ST, з метою запобігання серцево-судинної смерті, інфаркту міокарда або рефрактерної ішемії;
• лікування гострого коронарного синдрому, проявом якого є інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST з метою запобігання смерті, повторного інфаркту міокарда у пацієнтів, які отримують тромболітичну терапію або пацієнтів, спочатку які не отримували реперфузійної терапію.

Режим дозування

Підшкірно препарат вводять по черзі в ліву і праву передньолатеральну і ліву і праву заднелатеральном стінки живота.

Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти бульбашки повітря з попередньо наповненого шприца перед ін’єкцією.

Голку слід вводити на всю довжину перпендикулярно в складку шкіри, затиснуту між великим і вказівним пальцями; складку шкіри не розтискають протягом всього введення.

При внутрішньовенному введенні (перша доза тільки у пацієнтів при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST) препарат вводять в катетер у вихідній формі або з розведенням в невеликих обсягах з 0.9% розчином натрію хлориду (25 мл або 50 мл).

Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти бульбашки повітря з попереднього наповненого шприца перед ін’єкцією. Після ін’єкції катетер слід промити достатньою кількістю фізіологічного розчину для забезпечення доставки повної дози препарату.

При введенні з використанням міні-контейнерів інфузію слід проводити протягом 1-2 хв.

Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень

Ортопедичне і порожнинна хірургія: рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг підшкірно 1 раз на добу після операції.

Початкову дозу вводять не раніше, ніж через 6 годин після завершення операції за умови заможного гемостазу.

Курс лікування триває протягом періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень, зазвичай до переведення пацієнта на амбулаторний режим, не менш 5-9 днів.

Досвід показує, що для пацієнтів, які зазнали хірургічного втручання з приводу перелому кісток тазостегнового суглоба, тривалість періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень перевищує 9 днів.

Пацієнти з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень: рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг підшкірно 1 раз на добу. Тривалість лікування в цьому випадку становить від 6 до 14 днів.

Лікування гострого тромбозу глибоких вен і гострої тромбоемболії легеневої артерії: рекомендована доза Арикстри для підшкірного введення 1 раз на добу становить для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг – 5 мг; для пацієнтів з масою тіла 50-100 кг – 7.5 мг; для пацієнтів з масою тіла більше 100 кг – 10 мг.

Тривалість лікування становить не менше 5 днів. Лікування слід припиняти не раніше, ніж буде можливо переключення на адекватну терапію пероральними антикоагулянтами (значення MHO від 2 до 3). Необхідно також якомога раніше додати до лікування антагоністи вітаміну К, як правило, не пізніше 72 годин. Звичайно тривалість курсу Арикстри становить від 5 до 9 днів.

Лікування нестабільної стенокардії / інфаркту міокарда без підйому сегмента ST: рекомендована доза становить 2,5 мг підшкірно 1 раз на добу. Лікування слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу і продовжувати протягом 8 днів або до виписки пацієнта.

Для мінімізації ризику кровотечі планове черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ) слід проводити по можливості не раніше, ніж через 24 годин після введення останньої дози фондапаринуксу. Якщо ЧKB проводиться менш ніж через 6 годин після введення останньої дози Арикстри, слід зменшити дозу нефракціонованих гепаринов (якщо є).

Час відновлення введення Арикстри після видалення катетера слід визначати на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях лікування фондапаринуксом відновлювалося не раніше, ніж через 3 години після видалення катетера.

При проведенні операції аортокоронарного шунтування (АКШ) Арикстру, по можливості, не призначають протягом 24 год до операції і протягом 48 годин після АКШ.

Для мінімізації ризику кровотечі планове ЧKB слід проводити, по можливості, не раніше ніж через 24 годин після введення останньої дози фондапаринуксу. Якщо ЧKB проводиться менш, ніж через 6 годин після введення останньої дози Арикстри, слід зменшити дозу нефракціонованих гепаринов (якщо є).

Час відновлення введення Арикстри після видалення катетера слід визначати на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях лікування фондапаринуксом відновлювалося не раніше, ніж через 2 години після видалення катетера.

При проведенні операції АКШ Арикстру, по можливості, не призначають протягом 24 год до операції і протягом 48 годин після АКШ.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози Арикстри не потрібно. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю Арикстру слід призначати з обережністю.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК> 30 мл / хв при профілактиці венозної тромбоемболії корекція дози не потрібна. У пацієнтів з КК від 20 до 30 мл / хв, а також у тих пацієнтів, для яких користь від застосування фондапаринуксу перевищує ризик його використання, рекомендована доза препарату становить 1,5 мг щодня або 2.5 мг кожні 48 год.

У пацієнтів, які зазнали хірургічного втручання, необхідно суворо дотримуватися час введення першої дози Арикстри.

При лікуванні венозної тромбоемболії у пацієнтів з КК> 30 мл / хв корекція дози Арикстри не потрібно. Пацієнтам з КК <30 мл / хв призначати фондапарінукс не слід.

У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг є ризик розвитку кровотечі. При проведенні хірургічного втручання у таких пацієнтів необхідно строго дотримуватися час введення першої дози Арикстри.

Арикстра

Форма випуску та склад

Арикстра випускається у формі розчину для внутрішньовенного і підшкірного або тільки підшкірного введення: безбарвна, прозора або майже прозора рідина (по 0,5 мл в скляних шприцах, по 5 шприців в пластикових піддонах, в картонній пачці 2 піддону).

Склад розчину на 1 шприц:

• діюча речовина: фондапарінукс натрію – 2,5 мг;
• допоміжні компоненти: натрію хлорид, 0,01 розчин соляної кислоти / 0,005М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Показання до застосування

Арикстру застосовують для лікування таких захворювань:

• тромбоз глибоких вен в стадії загострення;
• під час гострого симптоматичного тромбоз поверхневих вен нижніх кінцівок при відсутності тромбозу глибоких вен;
• гострий коронарний синдром з інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або нестабільна стенокардія (для запобігання рефрактерної ішемії, інфаркту міокарда або серцево-судинної смерті);
• гострий коронарний синдром з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST (для запобігання повторного інфаркту та смерті у осіб, які отримують тромболітичну терапію, або пацієнтів, які спочатку не отримували реперфузійного лікування);
• тромбоемболія легеневої артерії.

З метою профілактики препарат застосовується в наступних випадках:

• венозні тромбоемболічні ускладнення у осіб, які піддаються операціям на черевній порожнині і мають ризики таких ускладнень;
• венозні тромбоемболічні ускладнення у пацієнтів, що піддаються «великим» хірургічним ортопедичних операцій на нижніх кінцівках (заміщення тазостегнового суглоба, заміщення колінного суглоба, перелом кісток тазостегнового суглоба, в тому числі тривала профілактика в післяопераційний період);
• венозні тромбоемболічні ускладнення у осіб нехірургічного профілю в разі наявності факторів ризику подібних ускладнень при обмеженні рухливості в гострому періоді хвороби.

Протипоказання

абсолютні:

• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв);
• гострий бактеріальний ендокардит;
• клінічно значиме активна кровотеча;
• гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Прийом не рекомендується:

• проведення процедури первинного ЧКВ (чрескожного коронарного втручання) у осіб з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST (безпосередньо перед і під час проведення процедури);
• проведення первинне ЧКВ в осіб з інфарктом міокарда без підйому і з підйомом сегмента ST.

Відносні (препарат Арикстра застосовують з обережністю):

• загострення виразкової хвороби дванадцятипалої кишки і шлунка;
• тяжкі порушення функції печінки;
• недавно перенесені внутрішньочерепні крововиливи;
• придбані або вроджені порушення згортання крові (у формі кровоточивості);
• недавно перенесені хірургічні операції на спинному або головному мозку;
• недавно перенесені офтальмологічні операції;
• помірна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв);
• маса тіла пацієнта менше 50 кг (у зв’язку з високим ризиком кровотечі);
• похилий вік старше 75 років (у зв’язку з високим ризиком кровотечі);
• одночасне застосування з препаратами, що збільшують ризик кровотечі.

Застосування препарату при вагітності допускається тільки в разі, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду.

В період лактації (грудного вигодовування) використання Арикстри не рекомендується.

Спосіб застосування та дозування

Арикстру вводять підшкірно (п / к) або внутрішньовенно (в / в) під контролем лікаря.

Підшкірні ін’єкції виконуються поперемінно в ліву і праву переднебоковую поверхню передньої черевної стінки. Голку вводять на всю довжину в складку шкіри, яку затискають великим і вказівним пальцями і не розтискають під час введення.

При внутрішньовенному введенні розчин Арикстра вводять в катетер або використовують міні-контейнери на 25 або 50 мл з 0,9% розчином хлориду натрію, в якому попередньо розводять препарат.

Після ін’єкції слід промити катетер достатньою кількістю ізотонічного розчину хлориду натрію з метою забезпечення доставки повної дози препарату.

Якщо для введення використовуються міні-контейнери, тривалість інфузії повинна становити 1-2 хвилини.

Рекомендовані дози і тривалість лікування препаратом Арикстра у дорослих пацієнтів:

• тромбоз глибоких вен і тромбоемболія легеневої артерії: п / к по 5 мг (пацієнти з масою тіла менше 50 кг), 7,5 мг (пацієнти з масою тіла 50-100 кг) або 10 мг (пацієнти з масою тіла понад 100 кг) один раз на добу. Не пізніше 72 годин від початку лікування слід додати до терапії антагоністи вітаміну K. Тривалість лікування – 5-9 днів;
• тромбоз поверхневих вен: п / к по 2,5 мг один раз на добу. Лікування починають якомога раніше і продовжують протягом 45 днів;
• нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без підйому сегмента ST: п / к по 2,5 мг один раз на добу. Лікування починають якомога раніше і продовжують протягом 8 днів, а в разі більш ранньої виписки пацієнта – до моменту виписки. При проведенні ЧКВ на тлі лікування препаратом Арикстра пацієнту слід також вводити нефракціонований гепарин. При АКШ (аортокоронарне шунтування) фондапарінукс натрію небажано вводити протягом доби до операції; відновлюють введення препарату через дві доби після АКШ;
• інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST: по 2,5 мг один раз на добу. Першу дозу слід вводити в / в, всі наступні дози – п / к. Лікування починають якомога раніше і продовжують протягом 8 днів, а в разі більш ранньої виписки пацієнта – до моменту виписки. При проведенні ЧКВ на тлі лікування препаратом Арикстра пацієнту слід також вводити нефракціонований гепарин. При АКШ фондапарінукс натрію небажано вводити протягом доби до операції; відновлюють введення препарату через дві доби після АКШ;
• профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень: п / к по 2,5 мг один раз на добу після операції. Першу дозу препарату вводять не раніше, ніж через 6 годин після закінчення операції, а також за умови самостійного гемостазу. Тривалість лікування не менше 5-9 днів. У пацієнтів з переломом кісток тазостегнового суглоба, після операції терапія може бути продовжена до 24 днів. У пацієнтів нехірургічного профілю з факторами ризику тромбоемболічних ускладнень тривалість застосування препарату становить 6-14 днів.

Спеціальні дослідження щодо застосування Арикстри в дитячому та підлітковому віці до 17 років не проводилися.

Призначення фондапарінукс натрію дітям для терапії тромбоемболії легеневої артерії і тромбозу глибоких вен проводиться в дозах, аналогічних застосовуваним у дорослих пацієнтів – п / к 0,1 мг / кг / маси тіла 1 раз на добу.

Побічні дії

• нервова система Іноді – головний біль; рідко – сонливість, запаморочення, тривога, втрата або сплутаність свідомості;
• травна система Іноді – блювота і нудота; рідко поширені – гастрит, діарея або запор, диспепсія, болі в животі;
• печінку і жовчовивідні шляхи: іноді – підвищення концентрації печінкових ферментів в крові, аномальні результати печінкових проб; рідко – збільшення концентрації білірубіну;
• серцево-судинна система: рідко – зниження артеріального тиску;
• система кровотворення: часто – пурпура, різні кровотечі, анемія; іноді – тромбоцитемія; порушення згортання, тромбоцитопенія, аномалія тромбоцитів;
• дихальна система: зрідка – кашель, задишка;
• обмін речовин: зрідка – гіпокаліємія;
• шкіра і підшкірно-жирова клітковина: іноді – свербіж, висип, виділення з рани;
• інші реакції: часто – набряки; іноді – лихоманка; рідко – біль у грудній клітці та нижніх кінцівках, гіперемія обличчя, алергічні реакції, інфікування післяопераційної рани, стомлюваність, синкопальні стани, реакції в місці введення.

Особливі вказівки

Арикстру заборонено вводити внутрішньом’язово.

Лікарські засоби, що підвищують ймовірність кровотечі, не повинні використовуватися одночасно з фондапаринуксом натрію. Виняток становлять антагоністи вітаміну K, які застосовуються при лікуванні тромбоемболії легеневої артерії і венозних тромбозів. У разі необхідності застосування таких комбінацій терапію проводять під суворим контролем лікаря.

При одночасному проведенні люмбальної пункції або епідуральної / спинномозкової анестезії і застосуванні Арикстри можлива поява спінальних або епідуральних гематом, що призводять іноді до тривалого або постійного паралічу. Ризик подібних рідкісних явищ підвищується при одночасному введенні інших препаратів, що впливають на гемостаз, і при післяопераційному використанні постійних епідуральних катетерів.

Дослідження щодо впливу препарату Арикстра на швидкість реакції і концентрацію уваги не проводилися.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антиагрегантами (ацетилсаліциловою кислотою), серцевими глікозидами (дигоксином), пероральними антикоагулянтами (варфарином) і нестероїдними протизапальними засобами (піроксикамом) фармакодинамика або фармакокінетика фондапаринуксу натрію не змінювалася. Препарат також не впливав на фармакодинамические і фармакокінетичні показники перерахованих препаратів.

Розчин препарату Арикстра не рекомендується змішувати в одному шприці з іншими засобами.

Аналоги

Аналогом Аркістри є Фондапаринукс натрію.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не більше 25 ° C в недоступному для дітей місці. Препарат не можна заморожувати.

Термін придатності – 3 роки.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом.

Інформація про препарат є узагальненою, надається в ознайомлювальних цілях і не замінює офіційну інструкцію. Самолікування небезпечно для здоров’я!