Ксарелто 15 – інструкція із застосування, відгуки та аналоги

Препарат Ксарелто, що випускається німецькою компанією Bayer Pharma AG, відноситься до групи ліків-антикоагулянтів прямої дії. Активна речовина ривароксабан володіє високою біодоступністю і швидким впливом, при цьому не викликаючи несумісність з іншими медикаментами.

Ліки Ксарелто призначається для профілактики інсультів людям з встановленим діагнозом «миготлива аритмія». Також препарат можна застосовувати для запобігання розвитку тромбоемболії вен після оперативних втручань, що проводяться на нижніх кінцівках.

Вартість медикаменту варіюється в залежності від кількості таблеток в упаковці і дозування діючої речовини (Ксарелто 15 мг n14 – 1485 рублів, Ксарелто 20 мг n14 – 1500 рублів). Таблетки можна придбати в аптеках Росії тільки за рецептом лікаря. Ксарелто має аналоги і дешевші.

Прадакса

Німецьке ліки Прадакса – хороший замінник препарату Ксарелто. Медикамент є інгібітором тромбіну і призначається пацієнтам в якості прямого антикоагулянту. Етексилат дабігатрану, що входить до складу медикаменту, сприяє пригніченню тромбіну і запобігає розвитку тромбозу.

Прадакса застосовується для профілактики інсультів і тромбоемболії. Препарат, дешевший аналог Ксарелто, призначається тільки дорослим пацієнтам. Взаємозамінність медикаментів можлива після консультації у фахівця. Схема прийому також визначається лікуючим лікарем. Ліки можна пити незалежно від прийому їжі.

Прадакса, як і інші дешеві аналоги Ксарелто, можуть викликати такі побічні ефекти:

• анемію і тромбоцитопенію;
• судинні кровотечі;
• дискомфорт в області шлунково-кишкового тракту;
• шкірні висипання;
• дисфункцію печінки;
• гематурический синдром;
• гематоми.

[Important] Прадакса, як і інші ліки з групи прямих антикоагулянтів, не призначається людям похилого віку, пацієнтам, які мають дефіцит маси тіла. [/ Important]

Медикамент протипоказаний при зниженій функції нирок і печінки, схильності до геморагічних діатезу. При свіжих великих травмах капсули застосовуються з обережністю. Їх не можна призначати дітям і підліткам до 18 років.

Прадакса варто в аптеках Росії значно дешевше, ніж препарат Ксарелто. Ціна становить 675 рублів

Кардіомагніл

Ліки кардіомагніл є антиагрегантів і належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.

Головний компонент – ацетилсаліцилова кислота – допомагає усувати болю, знижувати температуру, запобігати склеювання тромбоцитів.

Гідроксид магнію, що входить до складу ліків кардіомагніл Форте, захищає слизові оболонки травного тракту від впливу на них активної речовини препарату.

Медикамент, аналог Ксарелто, призначається для профілактики таких станів:

• хвороби судин і серця при наявності у пацієнта гіпертонії, цукрового діабету, високої маси тіла;
• повторних інфарктів міокарда та тромбозів судин;
• тромбоемболій після операції, проведеної на судинах;
• стенокардій нестабільної форми.

Перш ніж замінити Ксарелто ліками Кардіомагніл, необхідно переконатися у відсутності таких захворювань у пацієнта, як:

• тромбоцитопенія і схильність до кровотеч;
• ерозії і виразки травного тракту;
• бронхіальна астма, пов’язана з прийомом саліцилатів;
• дисфункція нирок тяжкого ступеня.

При одночасній терапії медикаментом Метотрексат в дозуваннях понад 5 міліграмів за 7 днів приймати Кардіомагніл і його аналоги протипоказано.

Вартість Кардіомагнілу, аналога препарату Ксарелто, невисока. Ціна в російських аптеках становить 101 рубль.

Ривароксабан

Ліки Ривароксабан, як і інші аналоги, надає антикоагулянтну дію за рахунок пригнічення фактора згортання крові Ха.

Медикамент призначається в профілактичних цілях при схильності пацієнтів до венозних тромбоемболій, фібриляції передсердь неклапанною природи.

Перевагою препарату є висока біологічна доступність. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Також як і в інших дженериках Ксарелто, в лікарському засобі Ривароксабан містяться допоміжні речовини, які можуть викликати алергічні реакції у пацієнтів з високою чутливістю на компоненти. Препарат, як і інші аналоги кошти Ксарелто, нерідко стає причиною розвитку нудоти і зміни рівнів показників печінки.

Ривароксабан, дешевший аналог Ксарелто, не призначається в таких випадках:

• при наявності високої чутливість до активної речовини;
• людям, що страждають частими кровотечами;
• при тяжкій дисфункції нирок;
• пацієнтам із злоякісними пухлинами, які мають високий ризик кровотеч;
• при одночасному лікуванні іншими антикоагулянтами.

Як і інші дешеві аналоги ліків Ксарелто, Ривароксабан призначається за строгими показниками. Корекція доз, їх зниження, необхідно при наявності у пацієнта ниркової або печінкової недостатності.

Вартість ривароксабан, більш дешевого аналога препарату Ксарелто, становить близько 900 рублів.

Варфарин

Препарат Варфарин проводиться російським фармацевтичним підприємством. Головний компонент натрію варфарин сприяє блокуванню вироблення факторів згортання крові, мають залежність від вітаміну К.

Ліки, дешевший аналог Ксарелто, призначається при таких станах, як:

• тромбози вен гострої і рецидивуючих форм;
• емболії легеневої артерії;
• інсульт з минущими ішемічними атаками.

Препарат показаний для профілактики тромбоемболій пацієнтам, які мають ураження серцевих клапанів. Тривалість прийому ліків, дешевого аналога медикаменту Ксарелто, встановлюється лікарем.

Варфарин не призначається при гострих кровотечах, гострому ДВС-синдромі, варикозі вен ШКТ і виразкових процесах. Серед побічних дій найбільш частими є незначні кровотечі. Якщо такий стан спостерігається у пацієнта, необхідно зменшити дозування або підібрати інший препарат. При передозуванні таблеток слід ввести внутрішньовенним способом вітамін К.

Варфарин не можна застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами, як Циметидин, Хлорамфеникол, Клопідогрел. Ефективність медикаменту можуть знизити екстракти женьшеню, звіробою, хінін, що міститься в деяких напоях з тонізуючим ефектом. Одночасно з прийомом препарату не рекомендується вживати авокадо, цибулю, капусту, ківі, горох.

Варфарин, дешевий аналог ліки Ксарелто, можна купити за 96 рублів.

Клексан

Препарат Клексан (синоніми – Еніксум і Анфібра) є антитромботичним засобом і проводиться з слизових кишечника свині. Активний компонент еноксапарин – низькомолекулярний гепарин, який використовується в медицині для профілактики тромбозів і терапії стенокардії та інфарктів без зубця Q.

Медикамент випускається тільки у вигляді розчину для ін’єкцій, які вводяться в бічні зони живота.

[Warning] Внутрім’язове використання даного лікарського засобу заборонено.

Схема введення визначається лікуючим лікарем. Під час процедури може виникнути кровотеча, вкрай рідко – некроз шкіри.

Протипоказання до ліків Клексан наступні:

• висока чутливість до гепарину;
• геморагічна форма інсульту;
• вагітність при наявності штучного клапана серця;
• дитячий вік до 18 років.

Клексан, як і інші аналоги, призначається з особливою обережністю пацієнтам, що страждають такими захворюваннями, як:

• гемофілія, васкуліт;
• виразкові процеси травного тракту;
• важка ступінь гіпертонії;
• ретинопатія геморагічного або діабетичного характеру;
• важка форма цукрового діабету;
• операції на очах;
• анестезії спинальні і епідуральні;
• ендокардит в бактеріальної формі;
• перикардити.

Ліки Клексан небажано застосовувати разом з тромболітичними препаратами і їх аналогами, що містять низькомолекулярний гепарин. При передозуванні можливі важкі геморагічні ускладнення. В цьому випадку повільно вводиться внутрішньовенним шляхом протамин сульфат.

Вартість препарату Клексан, недорогого аналога медикаменту Ксарелто, становить 265 рублів.

Препарат Ксарелто і його більш дешеві аналоги призначається пацієнтам суворо за показаннями і відпускається тільки за рецептом лікаря. Ліки з групи антикоагулянтів мають великий перелік протипоказань, з яким необхідно ознайомитися перед початком їх прийому.

Про те, який препарат більше підходить і що краще, Ксарелто або його аналоги, потрібно дізнатися у фахівця. При розвитку побічних ефектів необхідно змінити дозування або повністю відмовитися від застосування медикаменту.

У деяких випадках потрібен регулярний контроль показників крові.

Ксарелто

Ксарелто (Xarelto) – це антикоагулянт прямої дії. Випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з вмістом активної речовини по 10, 15 і 20 міліграм. Активна речовина – ривароксабан мікронізований.

Фармакологічна дія і фармакодинаміка

Механізм дії Ксарелто по інструкції полягає в прямому інгібуванні фактора Ха. Ривароксабан має високу селективність і володіє високою біодоступністю (80-100 відсотків) під час прийому всередину. Активація через зовнішній і внутрішній шляху згортання фактора Х з утворенням фактора Ха грає найважливішу роль в коагуляційному каскаді.

Фармакокінетика

Ривароксабан швидко всмоктується – максимальна концентрація в крові досягається вже через два-чотири години після вживання таблетки. Після потрапляння в організм більша частина ривароксабану (від 92 до 95 відсотків) зв’язується з білками плазми, основний зв’язуючий компонент – сироватковий альбумін.

При прийомі всередину приблизно дві третини дози ривароксабану піддаються метаболізму і згодом виводяться в рівних частинах разом з калом і сечею. Третина, виводиться в незміненому вигляді з допомогою прямої ниркової екскреції, в першу чергу за рахунок активної секреції нирок.

Показання до застосування Ксарелто

Згідно з інструкцією, Ксарелто у вигляді таблеток по 10 мг показаний для профілактики венозної тромбоемболії у людей, які піддавалися великим оперативним втручанням ортопедичного характеру на нижніх кінцівках.

Таблетки Ксарелто по 15 і 20 міліграм показані для профілактики системної тромбоемболії і інсульту у людей, що мають фібриляцію передсердь неклапанною походження, а також для лікування тромбоемболії легеневої артерії і тромбозу глибоких вен, для профілактики рецидивів ТЕЛА і ТГВ.

Протипоказання до застосування Ксарелто

• Підвищеної чутливості до активної речовини (ривароксабаном) або будь-яким іншим речовинам, які містяться в таблетках;
• Внутрішньочерепних, шлунково-кишкових або інших кровотечах;
• Супутньому лікуванні за допомогою будь-яких інших антикоагулянтів;
• Станах, при яких спостерігається високий ризик великих кровотеч;
• Вагітності і лактаційному періоді;
• Хворобах печінки, при яких спостерігається коагулопатия;
• Віці до вісімнадцяти років;
• Тяжкій нирковій недостатності;
• Непереносимості галактози або лактози спадкового характеру.

Побічні ефекти Ксарелто

Відгуки про Ксарелто свідчать про те, що застосування таблеток Ксарелто може супроводжуватися ризиком явного або прихованого кровотечі з будь-яких тканин або органів, яке може привести до анемії постгеморагічного характеру. Також, згідно з відгуками, Ксарелто може викликати геморагічні ускладнення: слабкість, запаморочення, блідість, задишку, головний біль, збільшення обсягів кінцівки або шок.

Дози і спосіб застосування Ксарелто

Таблетки Ксарелто по 10 міліграм приймаються незалежно від прийомів їжі, по 15 і 20 міліграм – під час прийомів їжі.

Після великих операцій на колінному суглобі тривалість лікування становить два тижні, після великих операцій на тазостегновому суглобі – п’ять тижнів. Початкова доза приймається через шість-десять годин після операції в тому випадку, якщо досягнуто гемостаз. Лікувальна доза становить одну таблетку на добу.

При пропуску прийому дози слід негайно прийняти таблетку Ксарелто і продовжити регулярно приймати препарат на наступний день відповідно до рекомендацій. Для компенсації пропущеної дози подвоювати прийняту дозу заборонено.

Аналоги Ксарелто

Аналогом Ксарелто є Ривароксабан.

Інформація про препарат є узагальненою, надається в ознайомлювальних цілях і не замінює офіційну інструкцію. Самолікування небезпечно для здоров’я!

Ксарелто

Ксарелто є активним лікарським препаратом, який швидко перериває процеси тромбоутворення в судинах. Інгібуючий вплив на фактори згортання крові дозволяє приймати ліки як для профілактики, так і лікування тромбоемболії та інших станів, пов’язаних з підвищеним згортанням крові. Важливо уважно вивчити всі рекомендації, які містить інструкція із застосування. Підібрати найбільш відповідний препарат допоможе інформація про аналоги (синоніми) Ксарелто в Росії, ціни на засіб, відгуки пацієнтів і лікарів, які використовували даний препарат.

Склад

Хімічна речовина Ривароксабан є активним компонентом препарату Ксарелто, який проводиться компанією Байєр (міжнародна назва – Ksarelto на латині). Медичний препарат Ксарелто відрізняється вмістом діючої речовини в одній таблетці. Засіб випускається в таких дозах:

1. 2,5 мг.
2. 10 мг.
3. 15 мг.
4. 20 мг.

Іншими інгредієнтами, які вводяться до складу препарату, є наступні:

• солі Na;
• солі Mg;
• похідне целюлози;
• лактоза;
• макроголи;
• солі Fe (заліза) – барвник;
• оксиди титану.

Виробник випускає Ксарелто в формі таблеток з оболонками різного кольору (в залежності від дозування):

• 2,5 мг – світло-жовті;
• 10 мг – світло-червоні;
• 15 мг – червоні;
• 20 мг – коричнево-червоні.

Кожна таблетка має округлу форму, з одного боку – насічку Байєр, з іншого – трикутник з поміщений всередину цифровим позначенням дози діючої речовини.

В упаковках міститься різна кількість таблеток в залежності від дози:

• 2,5 мг – 28 або 56 таблеток;
• 10 мг – 30 доз;
• 15 мг – 14 або 100 таблеток;
• 20 мг – 14, 28 або 100 таблеток.

Компанія Байєр в кожну оригінальну упаковку вкладає екземпляр затвердженої в Росії інструкції по застосуванню.

Фармакологічна дія

Ксарелто відносять до ліків з фармакологічної і хімічної груп препаратів, які пригнічують згортання крові і є антитромботичними засобами.

Фармакологічна дія Ксарелто забезпечується механізмом дії ривароксабану. Основні ефекти препарату такі:

• інгібування фактора згортання Ха;
• пригнічення утворення тромбіну;
• попередження тромбоутворення;
• профілактика смерті пацієнтів від серцевих і судинних патологій, особливо інсульту і інфаркту.

Важливо! При застосуванні препарату не відзначається підвищеного ризику розвитку кровотеч та зниження тиску.

Серед показань до застосування виробник виділяє наступні порушення:

• тромбози вен;
• тромбоемболічна хвороба, що вражає великі і дрібні судини;
• профілактика інсульту;
• попередження інфарктів та інших захворювань, які провокуються закупоркою просвіту судин тромбами;
• профілактика аритмій на тлі тромбоемболії;
• попередження і лікування тромбозів легеневої артерії;
• попередження тромбоутворення при проведенні хірургічних втручань, в тому числі при операціях на нижніх кінцівках.

Найчастіше препарат застосовується до комбінації з такими засобами:

• Ацетилсаліцилова кислота;
• тиклопидин;
• Клопідогрель.

Важливо! Ксарелто застосовують в різних дозуваннях залежно від стану хворого і бажаного результату терапії. Дозу підбирає тільки лікар під контролем показників крові.

Виробник в описі препарату наводить такі протипоказання до застосування:

• алергія на будь-які інгредієнти кошти;
• рясні кровотечі;
• стану, при яких є підвищена ймовірність розвитку кровотечі і значної крововтрати;
• комбінація з препаратами групи антикоагулянтів – гепарину, дальтепарином, Варфаріном і т.д .;
• одночасне лікування кортикостероїдами в поєднанні з антиагрегантами, особливо у хворих, які перенесли інсульти або ішемічні напади;
• важкі патології печінки;
• виношування дитини. Ксарелто протипоказаний при вагітності через негативної дії на плід;
• грудне вигодовування дитини. Ксарелто не призначають жінкам при грудному вигодовуванні в процесі лактації;
• діти. Препарат не використовується в педіатрії для лікування пацієнтів дитячого віку (до досягнення 18 років);
• важкі патології нирок;
• лактазная недостатність.

Ксарелто призначають до або після їди цілком (запити водою). У разі відсутності можливості прийняти таблетку цілою, можливо її подрібнення і розчинення в невеликій кількості води, фруктового пюре або соку. Хворим після операції нерідко Ксарелто призначається через зонд.

Важливо! Після прийому дози в подрібненому вигляді слід прийняти їжу, а зонд промити водою.

Способи застосування з метою попередження венозної тромбоемболії

Для профілактики утворення тромбів після великих операцій препарат призначається по 1 таблетці (дозування 10 мг) в день. Тривалість прийому – від 2 до 5 тижнів.

Першу таблетку бажано прийняти не пізніше, ніж 6-10 годин після закінчення операції. В такому випадку вдається попередити утворення тромбів.

Терапевтична схема прийому

Ксарелто застосовується дорослими в початковій терапевтичної добової дозі 2,5 мг з поступовим підвищенням кількості активної речовини до 5-15 мг (в ускладнених випадках до 20 мг). Препарат, як правило, приймають вранці (до обіду).

Важливо! Обов’язково прийом Ксарелто поєднується із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (75-150 мг на добу) або клопідогрелю (тиклопідин).

Тривалість курсів лікування і дозування підбирається індивідуально в залежності від характеру захворювання і стану хворого.

Передозування

Найбільш вірогідним наслідком застосування високих доз препарату є розвиток кровотечі. У такому випадку важливо відразу скасувати прийом препарату.

Заходи надання допомоги пацієнтам з кровотечею наступні:

• механічне здавлювання (ефективно при носових кровотечах);
• переливання крові;
• хірургічні методи;
• введення тромбиновой комплексів.

Важливо! Немає доказів ефективності введення вітаміну К, Амінокапронової кислоти та інших кровоспинних засобів при передозуванні Ксарелто.

Найбільш ймовірними побічними ефектами препарату є наступні:

• кровотечі внутрішні і зовнішні;
• носові кровотечі;
• кровотечі з шлунка і кишечника.

Серед інших можливих побічних дій Ксарелто виділяють наступні (розвиваються рідко):

• прискорене серцебиття;
• крововиливи в головний мозок;
• алергія;
• загальне нездужання;
• погіршення функціонування печінки.

Більш частими небажаними діями кошти є наступні:

• анемія;
• головні болі;
• шкірний свербіж;
• болю в кінцівках;
• набряки;
• гіпертермія;
• геморагії на шкірі.

Важливо! При правильному підборі дози препарату розвиток побічних дій малоймовірно.

Підсилює ефективність Ксарелто сумісність з такими препаратами:

• кетоконазол;
• ритонавір;
• ітраконазол;
• позаконазол;
• Вориконазол.

Важливо! При взаємодії з антибіотиками еритроміцин, кларитроміцин, а також протигрибковим засобом Флуконазолом відбувається підвищення концентрації рівня Ксарелто в крові, яке не має жодних клінічних проявів (по анотації виробника).

Не рекомендується комбінувати Ксарелто з антикоагулянтами через підвищений ризик розвитку кровотечі.

Припустимо поєднання Ксарелто з протизапальними (нестероїдними) засобами (Напроксен, Аспірин і т.д.). Доведено, що при їх поєднанні не розвивається небажаних наслідків.

Зниження ефективності Ксарелто відбувається при поєднанні з такими препаратами:

• рифампіцин;
• фенітоїн;
• фенобарбітал;
• Карбамазепін.

При взаємодії з зазначеними засобами відзначається зниження концентрації препарату в крові.

При вагітності і лактації

Ксарелто протипоказаний до застосування у вагітних жінок, оскільки встановлено токсичну дію препарату на плід. Ривароксабан проникає в молоко, тому Ксарелто при годуванні груддю не використовується.

Важливо! Препарат впливає на репродуктивні функції. Необхідно уникати настання вагітності в період прийому препарату.

З алкоголем

Через негативного впливу етанолу на роботу печінки важливо уникати взаємодії з алкоголем в процесі лікування. Ксарелто і алкоголь відрізняються низькою сумісністю (за довідником Відаль). У процесі прийому препарату слід виключити вживання спиртних напоїв.

Аналоги

Ксарелто – оригінальний препарат, який не має аналогів російських або зарубіжних за складом. Якщо доктор призначив цей препарат, не рекомендується його замінювати, оскільки підібрати рівноцінний варіант заміни практично неможливо.

Російськими або імпортними аналогами Ксарелто є такі препарати:

• Еліквіс;
• варфарин;
• фраксипарин;
• гепарин;
• Цибор;
• Атенатів;
• Прадакса;
• Еноксарін;
• синкумар;
• Аспекард – коштує значно дешевше;
• аспірин;
• Деплатт;
• Кардіомагніл;
• клопідогрель;
• курантил;
• Плавикс;
• Ацетилсаліцилова кислота (аналог дешевий);
• Полокард;
• Тромбонет;
• Тиклид.

Між Ксарелто і списком вказаних препаратів (замінників) є відмінності в складі кошти, який надає виборче пригнічення фактора згортання крові Ха. Залежно від патології доктор підбере найбільш підходящий препарат, який буде ефективніше аналогів.

Термін придатності

Препарат зберігає свою ефективність протягом трьох років від моменту виробництва. Якщо термін придатності закінчився, препарат приймати забороняється.

Умови продажу та зберігання

Ксарелто реалізується в аптеці за рецептом. Його виписує доктор на латинській мові (вказується МНН ліки).

Вимоги до зберігання препарату наступні:

• сухі приміщення;
• температурний режим не більше 30⁰С;
• вдалині від дітей.

У процесі застосування препарату важливо регулярно контролювати показники згортання крові.

В цілому Ксарелто не впливає на здатність керувати транспортом. У вкрай рідкісних випадках відзначаються небажані реакції в формі порушення уваги і загального нездужання, що вимагає дотримання обережності.

Перед виконанням хірургічних операцій застосування препарату важливо скасувати не менше, ніж за одну добу до їх початку.

Відгуки хворих

Інна П .: після операції на ногах (болить шов) доктор зробив таке призначення: Ксарелто, Реополиглюкин (до обіду і ввечері, після обіду) і інші засоби в різних формах випуску (крапельниці, таблетки).

Зазначу, що Ксарелто добре допомагає запобігти формуванню тромбів в судинах, особливо після хірургічних втручань.

Завдяки прийому препарату післяопераційний період пройшов швидко і без ускладнень.

Тимур К .: Лікар, який мене лікує, для профілактики утворення тромбів призначив Ксарелто (можна замінити на Прадакса). Я уточнив, що краще – Ксарелто або Прадакса. Доктор відповів, що різниця між засобами в складі і антитромботичної активності (Ксарелто – ефективніше). Незважаючи на такі відмінності, препарати характеризуються хорошою взаємозамінністю.

Відгуки лікарів-фахівців

Марина Відоленко, судинний хірург: Ксарелто, незважаючи на те, що коштує дорожче своїх аналогів (тим більше вітчизняних), часто застосовується, особливо в важких і небезпечних ситуаціях, коли є дійсно високий ризик тромбоутворення. У моїй практиці засіб у всіх випадках проявляло найкращий результат.

Ігор Деснянський, хірург, терапевт: після операцій, особливо в області кінцівок, часто призначаю Ксарелто. Це унікальний і високоефективний препарат, який завжди проявляє всі свої ефекти, зазначені в офіційній інструкції. З таким засобом мої пацієнти повністю захищені від можливих утворень тромбів.

Ксарелто

Антикоагулянт – прямий інгібітор фактора Xa- ривароксабан (мікронізований) (rivaroxaban)

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на одній стороні методом видавлювання завдано трикутник з позначенням дозування «2.5», на іншій стороні – логотип компанії Байєр у вигляді хреста; на поперечному розрізі ядро білого кольору.

1 таб.
ривароксабан (мікронізований)	2.5 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 40 мг, кроскармелоза натрію – 3 мг, гіпромелоза 5cP – 3 мг, лактоза – 35.7 мг, магнію стеарат – 0.6 мг, натрію лаурилсульфат – 0.2 мг.

Склад оболонки: барвник заліза оксид жовтий – 0.015 мг, гіпромелоза 15cP – 1.5 мг, макрогол 3350 – 0.5 мг, титану діоксид – 0.485 мг.

10 шт. – блістери (10) – пачки картонние.14 шт. – блістери (1) – пачки картонние.14 шт. – блістери (2) – пачки картонние.14 шт. – блістери (4) – пачки картонние.14 шт. – блістери (7) – пачки картонние.14 шт. – блістери (12) – пачки картонні.

14 шт. – блістери (14) – пачки картонні.

Механізм дії

Ривароксабан – високоселективний прямий інгібітор фактора Ха, що володіє високою біодоступністю при прийомі всередину.

В результаті ці реакції призводять до формування фібринового тромбу і активації тромбоцитів тромбіном. Одна молекула фактора Ха каталізує утворення більше 1000 молекул тромбіну, що отримало назву «тромбинового вибуху».

Швидкість реакції пов’язаного в протромбіназа фактора Ха збільшується в 300 000 разів у порівнянні з такою вільного фактора Ха, що забезпечує різкий стрибок в рівні тромбіну. Селективні інгібітори фактора Ха можуть зупинити «тромбиновой вибух».

Таким чином, ривароксабан впливає на результати деяких специфічних або загальних лабораторних досліджень, що застосовуються для оцінки згортають систем. У людини спостерігається дозозалежне інгібування активності фактора Хa.

фармакодинамічні ефекти

У людини спостерігалося дозозалежне інгібування фактора Ха. Ривароксабан надає дозозависимое вплив на зміну протромбінового часу, яке тісно корелює з концентрацією ривароксабану в плазмі (коефіцієнт кореляції 0.98), якщо для аналізу використовується набір Neoplastin. При використанні інших реактивів результати будуть відрізнятися.

Протромбіновий час слід вимірювати в секундах, оскільки MHO калібрувати і сертифіковане тільки для похідних кумарину і не може застосовуватися для інших антикоагулянтів. У пацієнтів, яким проводяться великі ортопедичні операції, 5/95-процентилю для протромбінового часу (Neoplastin) через 2-4 години після прийому таблетки (тобто на максимумі ефекту) варіюють від 13 до 25 сек.

Також ривароксабан дозозависимо збільшує АЧТЧ і результат HepTest; однак ці параметри не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічних ефектів ривароксабану.

В період лікування препаратом Ксарелто проводити моніторинг параметрів згортання крові не потрібно. Однак, якщо для цього є клінічне обгрунтування, концентрація ривароксабана може бути виміряна за допомогою каліброваного кількісного тесту анти-фактора Ха.

всмоктування

Після прийому всередину ривароксабан всмоктується швидко і майже повністю. Cmax досягається через 2-4 години після прийому таблетки. Біодоступність ривароксабана при прийомі таблеток.

5 мг висока (80-100%) незалежно від прийому їжі. Прийом їжі не впливає на AUC та Cmax при прийомі препарату в дозі 10 мг. Таблетки Ксарелто дозуванням 2.

5 мг можна приймати як разом з їжею, так і натщесерце.

Фармакокінетика ривароксабану характеризується помірною міжіндивідуальною варіацією, коефіцієнт варіабельності становить від 30% до 40%.

розподіл

Ривароксабан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові – приблизно 92-95%, в основному ривароксабан зв’язується з сироватковим альбуміном. Препарат має середній Vd – приблизно 50 л.

метаболізм

При прийомі всередину приблизно 2/3 отриманої дози ривароксабану метаболізується і виводиться нирками і через кишечник в рівних співвідношеннях. Частина, що залишилася 1/3 отриманої дози виводиться за допомогою прямої ниркової екскреції в незміненому вигляді, головним чином, за рахунок активної ниркової секреції.

Ривароксабан метаболізується за допомогою ізоферментів CYP3A4, CYP2J2, а також за допомогою механізмів, незалежних від системи цитохромів. Основними ділянками біотрансформації є окислення морфолінового групи і гідроліз амідних зв’язків.

• Згідно з даними, отриманими in vitro, ривароксабан є субстратом для білків-переносників Р-gp (Р-глікопротеїну) і Bcrp (білка резистентності раку молочної залози).
• Незмінений ривароксабан є єдиним активною сполукою в плазмі крові, основні або активні циркулюючі метаболіти в плазмі не виявлені.
• виведення

Ривароксабан, системний кліренс якого становить приблизно 10 л / год, може бути віднесений до лікарських речовин з низьким кліренсом. При виведенні ривароксабану із плазми кінцевий Т1 / 2 становить від 5 ч до 9 годин у молодих пацієнтів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку старше 65 років концентрація ривароксабана в плазмі вище, ніж у молодих пацієнтів, середнє значення AUC приблизно в 1.

5 рази перевищує відповідні значення у молодих пацієнтів, головним чином, внаслідок уявного зниження загального та ниркового кліренсу.

1. У чоловіків і жінок клінічно значущі відмінності фармакокінетики не виявлені.
2. Занадто мала або велика маса тіла (менш 50 кг і понад 120 кг) лише незначно впливає на концентрацію ривароксабану в плазмі (розходження становить менше 25%).
3. Дані про фармакокінетику у дітей відсутні.
4. Клінічно значущих відмінностей фармакокінетики і фармакодинаміки у пацієнтів європеоїдної, афро, латиноамериканської, японської або китайської етнічної приналежності не спостерігалося.

Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику ривароксабану вивчався у хворих, розподілених по класах відповідно до класифікації Чайлд-П’ю (згідно зі стандартними процедурами в клінічних дослідженнях).

Класифікація Чайлд-П’ю дозволяє оцінити прогноз хронічних захворювань печінки, головним чином, цирозу.

У пацієнтів, яким планується проведення антикоагулянтної терапії, особливо важливим критичним моментом порушення функції печінки є зменшення синтезу факторів згортання крові в печінці. Оскільки

цей показник відповідає тільки одному з п’яти клінічних / біохімічних критеріїв, складових класифікацію Чайлд-П’ю, ризик розвитку кровотечі не зовсім чітко корелює з цією класифікацією. Питання про лікування таких пацієнтів антикоагулянтами має вирішуватися незалежно від класу за класифікацією Чайлд-П’ю.

Ксарелто протипоказанийпацієнтам з захворюваннями печінки, що протікають з коагулопатией, обумовлює клінічно значущий ризик кровотеч.

У хворих на цироз печінки з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П’ю) фармакокінетика ривароксабану лише незначно відрізнялася від відповідних показників у контрольній групі здорових добровольців (в середньому відзначалося збільшення AUC ривароксабану в 1.2 рази). Значні відмінності фармакодинамічних властивостей між групами були відсутні.

У хворих з цирозом печінки та печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П’ю) середня AUC ривароксабану була значно підвищена (в 2. 3 рази) в порівнянні зі здоровими добровольцями внаслідок значно зниженого кліренсу лікарської речовини, що вказує на серйозне захворювання печінки . Придушення активності фактора Ха було виражено сильніше (в 2.6 рази), ніж у здорових добровольців. Протромбіновий час також в 2. 1 рази перевищувало показники у здорових добровольців. За допомогою вимірювання протромбінового часу оцінюється зовнішній шлях коагуляції, що включає факторів згортання VII, X, V, II і I, які синтезуються в печінці.

Пацієнти з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості більш чутливі до ривароксабаном, що є наслідком більш тісному взаємозв’язку фармакодинамічних ефектів і фармакокінетичних параметрів, особливо між концентрацією і протромбінового часу.

Дані про застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю класу С за класифікацією Чайлд-П’ю відсутні. Тому у пацієнтів з цирозом печінки і порушенням функції печінки класу В і С по класифікації Чайлда застосування ривароксабану протипоказано.

У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалось збільшення експозиції ривароксабану, назад пропорційне ступеня зниження ниркової функції, яка оцінювалася за КК.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого (КК 50-80 мл / хв), середньої (КК 30-49 мл / хв) або тяжкого ступеня (КК 15-29 мл / хв) тяжкості спостерігалося 1.4, 1.5-і 1.6-кратне збільшення концентрації ривароксабану в плазмі крові (AUC) відповідно, в порівнянні зі здоровими добровольцями. Відповідне збільшення фармакодинамічних ефектів було більш вираженим.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня загальне пригнічення активності фактора Ха збільшувалася в 1.5, 1.9 і 2 рази в порівнянні зі здоровими добровольцями; протромбіновий час внаслідок дії фактора Ха також збільшувалася в 1.3, 2.2 і 2.4 рази відповідно.

Дані про застосування препарату Ксарелто у пацієнтів з КК 15-29 мл / хв обмежені, в зв’язку з чим слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у даної категорії пацієнтів. Дані про застосування ривароксабану у пацієнтів з КК

Ксарелто

Протипоказання У складі препарату знаходиться ривароксабан, тому протипоказання – непереносимість даного компонента, так само як і інших, що входять в препарат; хвороби печінки; наявні значні кровотечі (як зовнішні, так і внутрішні); період вигодовування грудьми і вагітність; не рекомендується застосовувати до 18 років, зважаючи на відсутність великих досліджень для даної групи; при наявній нирковій недостатності, слід так само уникати прийому даного препарату, зважаючи на відсутність досліджень про побічні дії для даної категорії людей; непереносимість лактози; якщо в даний момент хворий вже приймає будь-які антикоагулянти; непоєднуване прийом препарату з ліками азолового групи або з групи протеази ВІЛ.

Спосіб застосування (дозування) Незалежно від прийому їжі, препарат приймають всередину. При великих і тривалих ортопедичних операціях беруть по 1 таблетки (10 мг) 1 раз в день.

Після операції на тазостегновому суглобі приймають Ксарелто протягом п’яти тижнів; після великої операції на коліні приймають ліки протягом двох тижнів.

Препарат починають приймати через 6-10 годин після того, як закінчилася операція і після того, як післяопераційний кровотеча припинилося.

Особливі вказівки (застереження) Спостерігається токсичність для жінок, які виношують дітей. З обережністю застосовувати тим, хто схильний до кровотеч.

Побічні дії Слабкість, блідість шкірних покривів, хронічна втома, Запаморочення, задишка, шок, збільшення нижніх кінцівок в обсязі, Головний біль, стенокардія, біль в грудях, крововилив, діарея, нудота, запор, порушення травлення, порушення функцій печінки, свербіж, біль в кінцівках, виникнення великих кровотеч, виникнення проблем з нирками.

Передозування Ускладнення, пов’язані з великими і швидкими кровопотерями. Для зниження всмоктування препарату (щоб зупинити кровотечу) рекомендується прийняти Активоване вугілля.

Ксарелто

Пігулка препарату містить: ривароксабан мікронізований в кількості 10, 15 або 20 мг, і допоміжні компоненти: целюлозу микрокристаллическую, кроскармелоза натрію, гіпромелоза 5cP, лактозу моногідрат, магнію стеарат і натріюлаурилсульфат.

Плівкове покриття оболонки таблетки складається з: барвника заліза оксид червоний, гіпромелоза 15cP , титану діоксид та макрогол 3350.

Форма випуску

Ксарелто випускається в таблетках, вкритих плівковою оболонкою з різним вмістом діючої речовини. Вони мають круглу двоопуклу форму, рожево або червоно-коричневий колір, двосторонню гравіювання – з одного боку – трикутник і позначення дозування, а з іншого завдано фірмовий байеровскій хрест. У продажу пропонуються упаковки від 5 до 100 штук.

Фармакологічна дія

Препарат, що інгібує фактор Ха , антикоагулянт прямої дії .

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Для активної речовини цих ліків – ривароксабана , характерно швидке вплив, передбачуваний дозозалежний відповідь і висока біодоступність. При цьому не потрібно моніторинг параметрів коагуляції, практично відсутній ризик несумісності з іншими продуктами харчування або лікарськими засобами.

Ліки застосовується як профілактичний засіб від інсульту у пацієнтів, які страждають миготливою аритмією , проявляючи при цьому хорошу ефективність і переносимість. Даний антикоагулянт можна приймати раз на добу, дотримуючись фіксовану дозу.

Ривароксабан має високу абсолютну біодоступність, що становить 80-100%. Основний компонент швидко всмоктується з настанням максимальної концентрації через 2-4 години.

Виведення препарату здійснюється переважно у вигляді метаболітів.

Показання до застосування ліків Ксарелто

Основними показаннями є:

• профілактика венозної тромбоемболії , після проведення масштабних ортопедичних операцій в області нижніх кінцівок;
• профілактика інсульту і системної тромбоемболії при фібриляції передсердь неклапанною походження і так далі.

Протипоказання до застосування

• активні кровотечі, що зачіпають особливо важливі органи, наприклад, шлунково-кишкового тракту, внутричерепную область та інше;
• захворювання печінки, що супроводжуються коагулопатией , яка зумовлює ризик кровотеч;
• лактація, вагітність;
• вік пацієнтів, менше 18 років;
• вроджена недостатність або непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
• висока чутливість до ривароксабаном і іншим допоміжних речовин.

Побічні ефекти

Лікування Ксарелто (Xarelto) може викликати різні небажані явища, що зачіпають практично всі органи і системи. При цьому часто вони виявляються в помірному ступені.

До найбільш поширених побічних ефектів належать:

• анемія;
• нудота, трансаміназ, підвищення активності ГГТ;
• крововиливи після процедур, в тому числі післяопераційна анемія і кровотеча з ран.

Дещо рідше виникають:

• тромбоцитемія, підвищення вмісту тромбоцитів;
• тахікардія, артеріальна гіпотензія;
• запор, діарея, болі і дискомфорт в області живота, диспепсія, сухість ротової порожнини;
• запаморочення, головний біль, короткострокова втрата свідомості;
• кровотечі з шлунково-кишкового тракту, носа, гематурія, крововиливи з статевих шляхів;
• локальна набряклість, погіршення загального самопочуття, гарячка, алергічні реакції і так далі.

Інструкція на Ксарелто (Спосіб і дозування)

Як повідомляє інструкція із застосування Ксарелто, в період профілактики ВТЕ після значних ортопедичних операцій пацієнтам призначають добовий прийом 10 мг ліки. Тривалість терапії становить 2-5 тижнів, в залежності від масштабу і складності втручання.

Даний препарат допускається приймати в будь-який час, незалежно від вживання їжі. Починати лікування Xarelto потрібно через 6-10 годин після проведення операції, якщо досягти гемостазу. У разі пропуску дози необхідно негайно прийняти ліки Ксарелто, а на наступну добу потрібно продовжити терапію як зазвичай.

Передозування

При передозуванні ривароксабаном зазвичай розвиваються геморагічні ускладнення, пов’язані з фармакодинамическими особливостями препарату. В даний час специфічний антидот ривароксабана не розроблений.

Для зниження всмоктування ривароксабану рекомендують протягом 8 годин прийняти активоване вугілля.

Взаємодія

• Одночасне використання Ксарелто з найсильнішими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 і P-gp здатне викликати зниження ниркового і печінкового кліренсу, що призводить до значного збільшення системного впливу і фармакодинамічної дії препарату.
• Встановлено, що Кларитроміцин, еритроміцин і Флуконазол можуть привести до різних змін концентрації ривароксабану , але це вважається порядком нормальної мінливості і клінічно незначущим.
• Слід утриматися від спільного застосування ривароксабану й дронедарона , так як клінічні дані про таку комбінації відсутні.

Прийом Ксарелто і рифампіцину , який відноситься до сильних індукторів CYP3A4 і P-gp , призводить до зниження фармакодинамічних ефектів препарату. Тому лікування цим препаратом з іншими сильними індукторами потрібно проводити з обережністю.

Умови продажу

Ліки реалізують тільки за рецептом.

Умови зберігання

Слід зберігати таблетки в місці, захищеному від дітей, при температурі менше 30 ° C.

Термін придатності

Якщо дотримуватися умов зберігання, то препарат можна використовувати 3 роки.

Аналоги препарату Ксарелто

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Як відомо, аналоги Ксарелто представлені тільки його діючою речовиною або МНН Ривароксабан – антикоагулянтом прямої дії . Тому вважається, що це його основний замінник. При цьому ціна аналога за упаковку в 14 штук складає 1956-2000 рублів.

Ксарелто або Прадакса – що краще?

Це питання задають багато пацієнтів, яких турбує проблема можливого тромбоутворення.

Як показали останні дослідження, Ксарелто і Прадакса володіють практично однаковою ефективністю в запобіганні утворення тромбів і ризику кровотеч при миготливої аритмії .

Прийом кожного з цих препаратів не вимагає постійного контролю МНО. При цьому і вартість даних лікарських засобів досить висока, в порівнянні з іншими антикоагулянтами.

Алкоголь і Ксарелто

Клінічні дослідження показали, що лікування даним препаратом категорично не сумісно з вживанням алкоголю, так як це може призвести до розвитку небажаних наслідків.

Відгуки про Ксарелто

В основному відгуки про Ксарелто містять обговорення ризику активного або прихованої кровотечі, що зачіпає будь-які тканини або органи, що часто призводить до анемії постгеморагічного характеру.

При цьому відгуки пацієнтів про Ксарелто, які приймали препарат, містять інформацію про частих геморагічних ускладненнях у вигляді: слабкості, запаморочення, блідості, задишки, набряклості і так далі.

Також відгуки на форумах є яскраві дискусії з приводу високої вартості, яка виявляється доступною не для всіх пацієнтів.