Сувардіо гіполіпідемічний засіб, що зменшує концентрацію жироподібних речовин в рідинах і тканинах організму. Перешкоджає утворенню холестеринових бляшок у великих кровоносних судинах. Використовується для лікування і профілактики серцево-судинних захворювань: стенокардія, артеріальна реваскуляризація, інфаркт міокарда і т.д.
Препарат виробляється словенської фармацевтичною фірмою LEK dd У його склад входить розувастатин гіполіпідемічний засіб, яке було розроблено в 2003 році японськими вченими з компанії Shionogi.
Він пригнічує продукцію ГМГ-КоА-редуктази, яка перетворює тіоефір коферменту ацетилювання в 3-метил-3,5-діоксівалеріановую кислоту.
Зменшення концентрації попередників стеролов призводить до зниження рівня холестерину в організмі і ймовірності розвитку серцево-судинних патологій.
Гіполіпідемічний медпрепарат проводиться в формі плоскоциліндричної таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою. У них містяться такі компоненти:
- розувастатин;
- полисорб;
- МКЦ;
- кукурудзяний крохмаль;
- харчової емульгатор E553b;
- метілоксіпропілцеллюлоза;
- манітол;
- натрію стеарилфумарат;
- фармацевтична лактоза;
- макроголь;
- харчові добавки Е171 і Е172;
- поліруючий агент.
Таблетки містять 10.0 мг, 20.0 мг або 40.0 мг діючих речовин. Вони розфасовані в блистерні упаковки по 7 штук. У білій картонній пачці міститься 4 блістери разом з детальною інструкцією по застосуванню медпрепарату.
Ліки відноситься до виборчих інгібіторів ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що перетворює тіоефір коферменту ацетилювання в мевалонат. Що міститься в ньому розувастатин впливає на функціонування паренхіми, в якій відбувається біосинтез холестерину.
При систематичному застосуванні таблеток число рецепторів, що прискорюють катаболізм ліпопротеїдів, збільшується. Утворення нових рецепторних структур на поверхні гепатоцитів супроводжується збільшенням захоплення ліпопротеїдів, внаслідок чого зменшується концентрація жироподібних речовин в системному кровотоці.
Курсовий прийом таблеток сприяє зменшенню розмірів і кількості атеросклеротичних бляшок. Завдяки подальшому збільшенню внутрішнього діаметра судин усуваються прояви гіпертонічної хвороби та інших серцево-судинних захворювань.
Таблетки Сувардіо використовуються для первинної профілактики і терапії кардіологічних патологій у дорослих. Показаннями до призначення гіполіпідемічної кошти є:
- первинна або змішана гіперхолестеринемія;
- атеросклеротичні процеси;
- гомозиготна гіперліпідемія;
- гипертриглицеридемия;
- профілактика інсульту і артеріальної реваскуляризації.
Інструкція не виключає використання ліки в рамках ліпідсніжающей терапії для попередження стенокардії, неконтрольованої артеріальної гіпертензії та інфаркту міокарда.
Таблетки Сувардіо приймають всередину незалежно від вживання їжі. Рекомендується запивати ліки 200 мл питної негазованої води. До початку курсу лікування хворий повинен строго дотримуватися гіпохолестеринемічну дієту.
Стартова доза гиполипидемического кошти ½ або 1 таблетка на добу. Дозування залежить від концентрації холестерину в крові і результативності ліпідсніжающей терапії. При відсутності у пацієнта виражених побічних ефектів дозувальний режим коригують через кожні 3-4 тижні.
Не рекомендується призначати більше 40 мг розувастатину на добу, тому що це може привести до розвитку важких кардіологічних ускладнень. Дозування збільшують виключно при тяжкому перебігу гіперліпідемії. Тривалість курсу варіюється в межах від 4 тижнів до кількох місяців.
Жироподібні речовини відіграють важливу роль у внутрішньоутробному розвитку дитини, тому Сувардіо не призначається жінкам в період гестації. Інформація про здатність розувастатіна виділятись з грудним молоком відсутня. У разі застосування таблеток під час лактації необхідно перевести дитину на вигодовування сумішами.
При проходженні ліпідсніджающей терапії потрібно відмовитися від вживання алкоголю. Етанолвмісних напої збільшують навантаження на печінку, внаслідок чого можуть виникати серйозні пошкодження паренхіматозної тканини.
Прийом більше 40 мг розувастатину може супроводжуватися порушеннями в роботі імунної системи, шлунково-кишкового тракту, органів кровотворення і ЦНС. До найбільш виражених симптомів передозування відносяться:
- запаморочення;
- порушення стільця;
- зниження концентрації тромбоцитів;
- ангіоневротичнийнабряк;
- дискомфорт в животі;
- зниження місцевого імунітету;
- полінейропатія.
При виявленні ознак передозування проводять симптоматичну терапію, яка націлена на підтримку функцій життєво важливих органів. Протягом тижня після стабілізації стану хворого потрібно контролювати концентрацію ферменту КФК і працездатність печінки.
У разі дотримання дозировочного режиму Сувардіо нечасто викликає побічні ефекти. Проте, приблизно у 2% пацієнтів виникають такі небажані реакції:
- шкірний свербіж;
- еритематозний висип;
- втрата пам’яті;
- біль в ділянці живота;
- цукровий діабет 2-го типу;
- рідкий стілець;
- метеоризм;
- задишка;
- полінейропатія;
- панкреатит;
- ангіоневротичнийнабряк;
- тромбоцитопенія;
- протеїнурія;
- гематурія;
- рабдоміоліз;
- гіпербілірубінемія.
У більшості випадків побічні ефекти мають оборотний характер. У хворих з порушеннями в роботі ендокринної системи може діагностуватися гінекомастія і астенічний синдром.
Паралельний прийом циклоспорину супроводжується підвищенням рівня розувастатину в сироватці крові в 11 разів. Не виключено розвиток рабдоміолізу в разі використання фузідовой кислоти. При одночасному використанні згаданих ліків з Сувардіо необхідно контролювати роботу кістково-м’язового апарату і печінки.
Фармакокінетичні відомості про паралельне прийомі гормональних медпрепаратів з гиполипидемическим засобом відсутні. При цьому не можна виключати ймовірності розвитку системних побічних ефектів. Незважаючи на ризики, подібна комбінація ліків використовувалася багатьма жінками і переносилася без ускладнень.
Ризик виникнення міопатії зростає в разі поєднаного прийому розувастатину з фібратами і никотинамидом. На час проходження ліпідсніджающей терапії потрібно відмовитися від використання інгібіторів протеаз. Вони пригнічують активність печінкових ферментів, внаслідок чого період напіврозпаду активних компонентів ліки збільшується.
Гіполіпідемічний медпрепарат не використовують при гіперчутливості до розувастатину та неактивних компонентів таблеток. Також протипоказаннями до призначення Сувардіо вважаються:
- порушена клубочкова фільтрація;
- підвищена концентрація білірубіну;
- протеїнурія;
- печінковий цироз;
- гінекомастія;
- фиброзное поразки паренхіми;
- гестації і грудне вигодовування;
- нервово-м’язові патології;
- гіперактивність печінковихтрансаміназ;
- синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- дитячий вік;
- дефіцит лактози;
- схильність до міотоксіческім ускладнень;
- виражена печінкова недостатність;
- гіперфункція вилочкової залози.
При призначенні 40 мг розувастатину потрібно повністю відмовитися від вживання алкоголю. Високі токсичні навантаження на печінку можуть привести до некрозу гепатоцитів і, як наслідок, необоротного ураження паренхиматозной тканини.
Замінниками Сувардіо є ліки, які мають аналогічними терапевтичними властивостями:
- Розарт;
- Ліпопрайм;
- Реддістатін;
- Тевастор;
- Розістарк;
- Рустор;
- Мертеніл;
- Роксера;
- Ро-статини.
Перш ніж використовувати новий гиполипидемический препарат, необхідно порадитися з лікарем. Деякі з перерахованих вище ліків не можна поєднувати з прийомом діуретиків, антацидів, імунодепресантів, антімікотіков і антикоагулянтів. Неадекватна фармакотерапія чревата розвитком таких ускладнень як геморагічний синдром, печінкова недостатність, внутрішні кровотечі і т.д.
Медпрепарат Сувардіо відпускається за приписом лікаря. Таблетки слід зберігати в сухому і провітрюваному місці при температурі до 30 градусів Цельсія. Максимальний термін придатності становить 24 місяці з моменту виробництва (вказано на картонній упаковці).
Сувардіо: інструкція із застосування, аналоги, ціни і відгуки
Дія таблеток Сувардіо обумовлено містяться в ньому синтетичному статинів останнього покоління. Це означає, що лікарський засіб надає частота серцевих навіть у малих дозах.
Але так чи все чудово? Відповідь дасть знайомство з препаратом Сувардіо, інструкція із застосування якого, середня ціна, відгуки докторів і пацієнтів, а також найпоширеніші аналоги представлені нижче.
Склад і лікарська форма
Коричневі двоопуклі круглі таблетки випускаються в чотирьох дозуваннях: по 5, 10, 20 і 40 мг розувастатину, синтетичного статини останнього покоління.
Вибір дози залежить від ступеня підвищення «поганого» холестерину, з яким і бореться цю діючу речовину.
Самі ж таблетки важать трохи більше через допоміжних речовин: лактози, целюлози, діоксиду кремнію, кукурудзяного крохмалю, тальку і стеарилфумарат натрію.
Для того щоб розувастатин потрапив в «потрібне» місце (тонку кишку) і там всмоктався, таблетки покривають оболонкою.
Завдяки їй, ліки транзитом проходить вищерозміщені відділи шлунково-кишкового тракту, поступово втрачаючи покриття через дії травних соків.
Колір оболонки обумовлений входять до її складу сполуками: гіпромелоза, манітолом, макрогол, діоксидом титану, жовтим і червоним оксидом заліза, тальком.
У Реєстрі лікарських засобів (РЛС) Сувардіо перебуває у списку гіполіпідемічних засобів – інгібіторів ферменту ГМГ-КоА-редуктази. Цей білок-каталізатор сприяє підвищеному синтезу нізкоплотний ліпопротеїдів. Саме в них міститься «поганий» холестерин, надлишок якого відкладається в судинних стінках.
Країна-виробник – Словенія, яка випускає Сувардіо на замовлення міжнародної фармацевтичної компанії «Сандоз». Особливих умов зберігання не потрібно: не нагрівати вище 25 ° С, не мочити, не залишати на очах у дітей. Термін гарантованої придатності – 2 роки.
Показання до застосування
Будучи статинів, препарат показаний в разі гіперхолестеринемії і гіпертригліцеридемії як спадкової, так і набутою, коли інші методи терапії неефективні, а також з профілактичною метою при вже існуючому атеросклерозі для зниження ризику розвитку його ускладнень. Адже підвищення рівня холестерину сприяє зростанню атеросклеротичних бляшок, прогресивно звужують просвіт артерій еластичного і м’язово-еластичного типу: аорти, її великих гілок, судин головного мозку.
Таблетки Сувардіо не призначають у вигляді монотерапії: протягом усього періоду лікування обов’язкове гіпохолестеринову дієта і помірні фізичні навантаження, а при необхідності – препарати від підвищеного згортання крові, секвестранти жовчних кислот, інгібітори абсорбції холестерину, вітаміни. Така комбінація не тільки допомагає позбутися від гіперхолестеринемії, а й призводить до регресу атеросклерозу.
Протипоказання
Ліки абсолютно протипоказано при:
- непереносимості будь-якого його компонента;
- патології печінки в активній фазі;
- триразовому підвищенні рівня плазмових трансаміназ;
- недостатності ниркових структур тяжкого ступеня;
- міопатії і схильності до міотоксіческім ускладнень;
- вагітності і лактації;
- дефіциті лактази;
- глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Незважаючи на успіх експериментального застосування Сувардіо у дітей, підлітків і молодих людей до 18 років, його не призначають пацієнтам цих вікових категорій. Препарат несумісний з циклоспорином, тому вибирають одне з лікарських засобів, в залежності від бажаного ефекту.
Відносно сумісності з алкоголем існує двояка думка: спиртовмісні напої в помірній кількості не впливають на зміст і фармакологічна дія Сувардіо, але вони є причинними факторами розвитку гіперхолестеринемії.
В такому випадку просто не має сенсу купувати і приймати таблетки!
Відносними протипоказаннями можуть стати:
- недостатність нирок легкого або среднетяжелой ступеня;
- зниження функції щитовидної залози;
- спадкова патологія м’язової тканини;
- міотоксичність в минулому при призначенні інших статинів або фібратів;
- супутні фактори, що підвищують ризик розвитку діабету;
- виражений обмінний або ендокринний дисбаланс;
- знижений артеріальний тиск;
- значні травми або оперативні втручання;
- необхідність прийому фібратів;
- старечий вік;
- зловживання алкоголем.
У всіх цих випадках лікування призначають з малих доз і періодично контролюють стан печінки і нирок.
Хто ще хоче швидко знизити холестерин?
Побічні ефекти
Ті побічні дії, які спостерігалися у пацієнтів, системно приймали препарат, були незначними і проходили самостійно, навіть без скасування гиполипидемического лікування.
Причому конкретно зв’язати з’являються симптоми з Сувардіо дослідники до кінця не змогли: можливо, вони були проявом основної патології. Найбільш часто зустрічалася головний біль, запаморочення і порушення сну, розлади травлення у вигляді закрепів, дискомфорту в області живота, нудоти.
А ось м’язові болі турбували хворих досить часто, тому при появі найменшої хворобливості про неї необхідно відразу ж повідомити лікуючого лікаря.
У лабораторних показниках рідко спостерігалося зниження кількості тромбоцитів і підвищення рівня трансаміназ і фосфокінази в плазмі крові, поява білка і еритроцитів в сечі. Гіперглікемія аж до розвитку цукрового діабету ІІ типу реєструвалася тільки при наявності факторів ризику цього захворювання: позитивному глюкозотолерантний тест, ожирінні різного ступеня, гіпертонії.
Спосіб застосування та дози
Дозування індивідуальна і залежить від ступеня гіперхолестеринемії, а також від етнічної групи хворого. Крім того, в процесі лікування здійснюється регулярний контроль виробленого ефекту, і дози переглядаються.
Початкова рекомендована доза становить 10 мг, незалежно від того, приймався чи раніше цей або інший статин. Відсутність ефекту стає показанням до призначення більш сильних таблеток (10, 20 або 40 мг) під контролем роботи печінки і нирок.
Для хворих монголоїдної раси початкова доза дорівнює 5 мг. При необхідності її підвищують, але не більше ніж 20 мг на добу.
Як і всі інші препарати Статінова групи, Сувардіо призначається 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. У зв’язку з найбільшою активністю печінки в нічний час, бажано приймати його на ніч, таблетки не розжовувати, запивати достатньою кількістю води.
Взаємодія з іншими препаратами
Лікарська взаємодія може бути прямим і опосередкованим.
Так, деякі препарати безпосередньо вступають в реакцію з діючою речовиною Сувардіо, а деякі впливають на транспортування його і його метаболітів з кровоносному руслу.
Це призводить до збільшення або зменшення вмісту розувастатину в організмі, що змінює очікуваний ефект від лікування і підсилює ризик розвитку побічних явищ.
- Циклоспорин потенціює накопичення діючої речовини в крові і призводить до підвищення його рівня в 11 разів, з цього їх спільне застосування категорично протипоказано.
- Інгібітори транспортних білків перешкоджають зв’язуванню і метаболізму Сувардіо, їх спільний прийом не рекомендується.
- Інгібітори ВІЛ-протеаз збільшують концентрацію розувастатину (поки не зрозуміло як), і їх одномоментний прийом також не рекомендується.
- Через аналогічного ефекту і інші ліпідосніжающіе кошти (статини) застосовуються в комплексі з Сувардіо з обережністю, причому дозування останнього повинна бути мінімальною.
- Антациди ж при одночасному застосуванні знижують рівень розувастатину, тому їх прописують не раніше, ніж через 2 години після прийому Сувардіо.
- Еритроміцин в зв’язку з посиленням кишкової перистальтики сприяє виведенню ще не всмоктався розувастатину, що також знижує його концентрацію в крові.
При спільному застосуванні з препаратами, що змінюють полум’яне зміст розувастатину, дозування Сувардіо розраховують по максимальної добової концентрації в крові, т. Е. Тієї, яка була б при застосуванні 40 мг діючої речовини. І не більше!
Особливості застосування
У зв’язку з протипоказанням прийому препарату при вагітності та годуванні груддю, жінкам репродуктивного віку під час лікування статинами варто оберігатися.
При настанні непланованої вагітності прийом Сувардіо необхідно негайно припинити.
Дітям ліки також не призначають, хоча експериментально було доведено, хоча експериментально було доведено – воно їм не шкодить (слід пам’ятати, що на сьогодні до категорії «діти» відносяться люди у віці до 18 років).
При легкому і помірному порушенні функції печінки і нирок прийом Сувардіо лікуючий лікар тримає під постійним контролем за допомогою лабораторних досліджень. Вони проводяться вже через півмісяця-місяць після початку терапії. При гіперглікемії дози препарату переглядаються, призначаються відповідні лікарські засоби, або статини взагалі скасовується.
З огляду на вплив на ЦНС, Сувардіо з обережністю застосовується у пацієнтів, які ведуть автомобілі або працюють на механізмах, які потребують підвищеної уваги.
Аналоги Сувардіо
Існує маса аналогів Сувардіо за складом, причому вони в рази дешевше. У список найпопулярніших входять:
Замінниками за показаннями і способу застосування є лікарські засоби на основі аторвастатину, симвастатину, флувастатину, правастатину, ловастатину, пітавастатіна з співзвучними торговими назвами … Що з них краще – знає тільки лікуючий доктор в кожній конкретній ситуації.
Відгуки про використання
Пацієнти, які користуються Сувардіо як гіполіпіеміческого кошти, переносять його досить добре. У рідкісних випадках відзначалися незначні проблеми зі сном або з боку шлунково-кишкового тракту. Лікарі, які призначають препарат своїм хворим, одноголосно стверджують, що через 3 місяці лікування реєструється стійкий ефект з рідкісними побічними явищами.
Сувардіо – інструкція із застосування, ціна, аналоги, відгуки
Сувардіо – словенський препарат для зниження холестерину, ліпопротеїдів низької, дуже низької щільності (ЛПНЩ, ЛПДНЩ), нейтральних жирів. Згідно з інструкцією Сувардіо призначають пацієнтам з порушеннями жирового обміну, а також для профілактики ускладнень атеросклерозу.
Склад, форма випуску
Сувардіо – це статини четвертого покоління, таблетки коричневого кольору з гравіюванням «RSV-10» або «RSV-20». Внутрішнє ядро щільне, білого кольору.
Активна речовина препарату – розувастатин . Одна таблетка Сувардіо містить 10 або 20 мг активного компонента. Крім нього до складу медикаменту входять:
- безводна лактоза;
- діоксид кремнію;
- червоний, жовтий оксид заліза;
- діоксид титану;
- крохмаль;
- целюлоза;
- тальк;
- манітол;
- гіпромелоза;
- макрогол 6000.
Фармакологічна дія
Сувардіо є конкурентом ферменту ГМГ-КоА-редуктази, який відповідає за синтез холестерину в печінці. Молекула розувастатіна має схожу будову. Організм помилково включає її в реакцію утворення холестерину, зупиняючи процес.
Мозок отримує сигнал про зниження кількості стеролу. Він запускає резервні механізми отримання холестерину: збільшує кількість рецепторів печінки, які розщеплюють ЛПНЩ, а також активізує доставку від периферичних тканин. Для цього організму необхідна додаткова кількість переносників – ЛПВЩ, які синтезуються.
Збільшення концентрації «корисних» ЛПВЩ, зниження концентрації холестерину, «шкідливих» ЛПНЩ благотворно позначається на стані атеросклеротичних бляшок. Вони перестають рости, можуть зменшитися в розмірі, а зовсім дрібні – зникнути. Кровотік в уражених судинах відновлюється, тканини, органи починають отримувати адекватну кількість кисню, поживних речовин.
Позитивні зрушення, що відбуваються на тлі прийому Сувардіо, дозволяє:
- попередити серйозні ускладнення атеросклерозу (інфаркти, інсульти, гангрени стоп)
- зменшити кількість пацієнтів, які потребують пластиці судин;
- знизити ймовірність госпіталізації.
Ефект від прийому Сувардіо залежить від його дози. 5 мг препарату знижує рівень холестерину на 33%, ЛПНЩ – 45%, тригліцеридів на 35%, а 20 мг – на 40, 55, 23% відповідно.
Концентрація холестерину, ЛПНЩ падає поступово. До кінця першого тижня помітний початковий ефект, через 2 тижні – виражений, через 4 – максимальний. При регулярному прийомі таблеток, дотриманні дієти, досягнутий показник зберігається протягом усього терапевтичного курсу.
З організму Сувардіо виводиться печінкою (90%), нирками (10%). При їх захворюванні цей процес сповільнюється, препарат починає накопичуватися. Підвищення його концентрації може привести до розвитку побічних ефектів.
Сувардіо: показання до застосування
Згідно з інструкцією із застосування Сувардіо препарат призначають при різних порушеннях метаболізму ліпідів, які не коригуються призначенням дієти. Правильно харчуватися доведеться протягом усього курсу терапії. Інакше в організмі не буде потреби запускати складні реакції для компенсації нестачі холестерину. Він буде отримувати необхідну кількість стеролу з їжею.
До патологій метаболізму ліпідів, що вимагають прийому Сувардіо відносять:
- типи ІІа, ІІb первинної гіперхолестеринемії за Фредриксоном;
- гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію;
- ІV тип гипертриглицеридемии.
Крім того, Сувардіо призначають хворим на ішемічну хворобу серця (ІХС), яким потрібно значно знизився рівень холестерину, ЛПНЩ. Розувастатин можна призначати при безсимптомній формі ІХС, якщо існує висока ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень. До факторів ризику відносять:
- вік: чоловіки старше 60, жінки – 50 років;
- куріння;
- сімейний анамнез раннього розвитку ІХС;
- підвищений рівень СРБ-фактора;
- артеріальна гіпертонія;
- знижена кількість ЛПВЩ.
статини останнього покоління з найменшими побічними ефектами
Спосіб застосування, дозування
Сувардіо має зручний режим дозування. Таблетку необхідно приймати раз / день, дотримуючись однакового часу. Пропуски, особливо регулярні, знижують ефективність препарату.
Початкова доза розувастатину – 5-10 мг. Через 28 днів показники холестерину, ЛПНЩ контролюються. Якщо вони виходять за межі норми – дозу підвищують до 20 мг. Максимальної безпечної дозуванням визнані 40 мг препарату.
Така концентрація Сувардіо володіє більш вираженим токсичним ефектом в порівнянні з меншими дозуванням.
Тому максимальна доза має розширений список протипоказань, вимагає регулярного моніторингу стану здоров’я пацієнта.
Підліткам Сувардіо призначають за умови:
- віку: старше 10 років;
- початок статевого дозрівання: у дівчаток не менше року йдуть менструації, у хлопчиків – починають збільшуватися статеві органи.
Стандартна педіатрична доза – 5-10 мг, максимально допустима – 20.
Деяким пацієнтам необхідно починати лікування тільки з дозування 5 мг. це:
- люди старше 70 років;
- азіати;
- хворі, які мають високий ризик розвитку міопатії.
Протипоказання, побічні ефекти
Інструкція Сувардіо містить список протипоказання окремо для доз 5-20 мг, окремо для 40 мг.
Мінімальна, середня дозування розувастатіна протипоказані при:
- гіперчутливості до розувастатину, лактози, інших інгредієнтів;
- гострих патологіях печінки;
- триразове підвищення АЛТ, АСТ, ГГТ;
- важких нефрологічних проблемах;
- міопатії;
- вагітності, включаючи плановану;
- лактації;
- синдромі глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- неповнолітнім, крім підлітком старше 10 років з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією;
- прийомі циклоспорину.
Крім перерахованих випадків, максимальне дозування протипоказана при:
- гіпотиреозі;
- помірній нирковій недостатності;
- випадків міопатії, рабдоміолізу під час прийому інших статинів;
- зловживанні спиртним;
- прийомі фенофібрату, ціпрофібрат, холіну фенофібрату, безафибрата;
- азіатам.
Основна кількість пацієнтів добре переносять прийом Сувардіо. На початковому етапі терапії скарги на погіршення самопочуття є у багатьох, але з часом вони зникають.
Можливі побічні ефекти Сувардіо включають:
- нервова система: запаморочення (необхідно враховувати водіям), головний біль, амнезія, полінейропатія;
- травна система: запор, біль у животі, нудота, пронос;
- імунна система: алергії, реакції гіперчутливості, включаючи набряк Квінке;
- ендокринна система: діабет 2-го типу;
- дихальна система: кашель, задишка, порушення дихального ритму;
- дерматологічні проблеми: кропив’янка, свербіж, вкрай рідко – синдром Стівенса-Джонсона;
- запалення травних залоз: підшлункової, печінки;
- інші: слабкість, набряки, збільшення молочних залоз у чоловіків;
- лабораторні показники: тромбоцитопенія, збільшення концентрації КФК, ГГТ, глюкози глікозильованого гемоглобіну, лужної фосфатаза, білірубіну.
Взаємодія
Лікарські засоби мають здатність впливати на метаболізм один одного. Розувастатин не призначають людям, які приймають циклоспорин. Максимальні дозування Сувардіо не можна призначати з фібратами.
Такі лікарські препарати як фузідовая кислота, гемфіброзил, фенофібрат, вітамін В3 в дозуванні більше 1 г / добу, інгібітори протеаз (лопінавір, ритонавір) підвищують концентрацію розувастатину. Тому при їх спільному прийомі лікування починають з самої мінімальної дозування, а стан здоров’я пацієнта контролюють особливо ретельно.
Одночасний прийом Сувардіо, варфарину, деяких інших антикоагулянтів збільшує силу останніх. Щоб попередити можливі кровотечі проводять регулярний моніторинг згортання крові (визначення міжнародного нормалізованого відносини – МНО).
Сувардіо підвищує концентрацію деяких оральних контрацептивів на 25-35%. Це властивість необхідно враховувати при підборі дози протизаплідних засобів.
Сувардіо – офіційна інструкція із застосування, аналоги
catad_pgroup статини і інші гіполіпідемічні кошти Аналоги, статті Коментарі
Інструкціяпо застосування лікарського препарату для медичного застосування
Реєстраційний номер:
ЛП-003023
Опис
Таблетки 5 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-коричневого кольору з гравіюванням «RSV 5» на одному боці.
Таблетки 10 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричневого кольору з гравіюванням «RSV 10» на одному боці. Таблетки 20 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричневого кольору з гравіюванням «RSV 20» на одному боці.
Таблетки 40 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричневого кольору з гравіюванням «RSV 40» на одному боці.
Фармакотерапевтична група:
гіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.
Код ATX : C10AA07.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази – ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, попередник холестерину. Розувастатин діє на печінку, де здійснюється синтез холестерину (ХС) і катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
Розувастатин збільшує число рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, які підсилюють захоплення і катаболізм ЛПНЩ, і пригнічує синтез печінкою ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим кількість ЛПНЩ і ЛПДНЩ.
Розувастатин знижує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрацію аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС -ЛПОНП, ТГ-ЛПДНЩ та збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-1 (АпоА-1) (див. таблицю 1), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ, загальний ХС / ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ / ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ / АпоА-1.
Після початку терапії розувастатином терапевтичний ефект з’являється протягом одного тижня, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається через 4 тижні і підтримується при регулярному прийомі препарату.
Таблиця 1. Залежність відповіді на лікування від дози розувастатину у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (типи IIa і IIb за Фредриксоном) (середнє скориговане процентна зміна щодо вихідної концентрації)
| Доза, мг | Колічествопаціентов | ХС-ЛПНЩ | Загальний ХС | ХС-ЛПВЩ | ТГ | ХС-ні ЛПВЩ | АпоВ | АпоА1 |
| плацебо | 13 | -7 | -5 | 3 | -3 | -7 | -3 | |
| 5 | 17 | -45 | -33 | 13 | -35 | -44 | -38 | 4 |
| 10 | 17 | -52 | -36 | 14 | -10 | -48 | -42 | 4 |
| 20 | 17 | -55 | -40 | 8 | -23 | -51 | -46 | 5 |
| 40 | 18 | -63 | -46 | 10 | -28 | -60 | -54 |
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від їх расової приналежності, статі або віку, в тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIa і IIb типу за класифікацією Фредриксона (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль / л) при застосуванні розувастатину в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль / л.
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин в дозах від 20 до 80 мг за схемою форсованого титрування доз, відзначалася позитивна динаміка показників ліпідного профілю. Після титрування добової дози до 40 мг на добу (12 тижнів терапії) концентрація ХС-ЛПНЩ знизився на 53%.
У 33% пацієнтів було досягнуто зниження концентрації ХС-ЛПНЩ менше 3 ммоль / л. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин в дозах 20 і 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ склало 22%.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо концентрації ТГ і з нікотиновою кислотою (більше 1 г на добу) щодо концентрації ХС-ЛПВЩ.
У пацієнтів з низьким ризиком розвитку ішемічної хвороби серця (ІХС) (ризик по Фрамінгемского шкалою менше 10% за період більше 10 років), із середньою концентрацією ХС-ЛПНЩ 4,0 ммоль / л (154,5 мг / дл) і субклінічним атеросклерозом , який оцінювався за товщиною комплексу «інтиму-медіа» сонних артерій (ТКІМ), розувастатин в дозі 40 мг / сут значно уповільнював швидкість прогресування максимальної ТКІМ для 12-ти сегментів сонної артерії в порівнянні з плацебо зі швидкістю – 0,0145 мм / рік (95% довірчий інтервал (CI): від -0,0196 до – 0,0093, при р
Сувардіо
Лікарська взаємодія
Вплив інших препаратів на розувастатин
Інгібітори транспортних білків
Розувастатин зв’язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 і BCRP). Застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину у плазмі крові, наслідком чого може стати підвищення ризику розвитку міопатії.
Трипсин і хімотрипсин – чи можна приймати одночасно
Циклоспорин
При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вище, ніж у здорових добровольців. Спільне застосування цих препаратів призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові в 11 разів, при цьому плазмова концентрація циклоспорину не змінюється. Спільне застосування розувастатину та циклоспорину протипоказано.
Інгібітори ВІЛ-протеаз
Незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів ВІЛ-протеаз може призводити до значного збільшення AUC розувастатину (див. Таблицю 2).
У фармакокінетичну дослідженні одночасне застосування розувастатину в дозі 20 мг з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори ВІЛ-протеаз (400 мг лопінавіру / 100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно 2-кратному і 5-кратного збільшення AUC0-24 і Сmах розувастатину відповідно . Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів ВІЛ-протеаз не рекомендується.
- Гемфиброзил і інші ліпідсніжающей препарати
- Одночасне застосування розувастатину та гемфиброзила призводить до збільшення C max і AUC розувастатину в 2 рази.
- Грунтуючись на даних по специфічному взаємодії, не очікується значущої фармакокінетичної взаємодії розувастатину з фенофібратом, однак можлива фармакодинамічна взаємодія між препаратами.
Гемфиброзил, фенофібрат, інші фібрати і нікотинова кислота в липидснижающих дозах (≥1 г / добу) при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшували ризик виникнення міопатії, можливо, у зв’язку з тим, що вони здатні викликати розвиток міопатії при застосуванні в монотерапії. Одночасне застосування розувастатину в дозі 40 мг і фібратів протипоказано. При одночасному застосуванні розувастатину з гемфіброзилом і іншими ліпідсніжающей засобами початкова доза розувастатину повинна становити 5 мг.
Езетіміб
Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг і езетіміба в дозі 10 мг призводить до підвищення AUC розувастатину в 1.2 рази у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити можливість фармакодинамічної взаємодії розувастатину та езетіміба, яке здатне привести до збільшення ризику розвитку небажаних явищ.
антациди
Одночасне застосування розувастатину та антацидів в суспензіях, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виявляється слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення подібної взаємодії не встановлено.
еритроміцин
Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC0-t і Сmах розувастатину на 20% і 30% відповідно. Подібна взаємодія може бути викликано посиленням моторики кишечника, обумовленим прийомом еритроміцину.
Ферменти цитохрому Р450
Результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів.
Отже, розвиток лікарської взаємодії, обумовленого изоферментами Р450 малоймовірно.
Не було відмічено клінічно значущої взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором ферментів CYP2A6 і CYP3A4).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами, яке вимагає корекції дози розувастатину (див. Таблицю 2).
Дозу препарату Сувардіо® слід коригувати при необхідності його сумісного застосування з лікарськими препаратами, що збільшують AUC розувастатину. Початкова доза препарату Сувардіо® повинна становити 5 мг 1 раз / сут, якщо очікується збільшення експозиції в 2 рази і більше.
Слід коригувати максимальну добову дозу розувастатіна так, щоб його очікувана AUC не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без лікарських засобів, що взаємодіють з розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Сувардіо® не повинна перевищувати 20 мг при Гемфіброзил (збільшення AUC розувастатину в 1.
9 рази), 10 мг – при одночасному застосуванні з атазанавиром / ритонавіром (збільшення AUC в 3.1 рази).
Вплив розувастатину на інші препарати
Оральні контрацептиви / ЗГТ
Одночасне застосування розувастатину та оральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрела на 26% і 34% відповідно. Таке збільшення плазмових концентрацій слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів.
Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та ЗГТ відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні даного поєднання. Однак подібна комбінація широко застосовувалася жінками під час проведення клінічних досліджень і добре переносилася.
- дигоксин
- Не очікується клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні розувастатину та дигоксину.
- фузідовая кислота
Ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу може зростати при одночасному застосуванні фузідовой кислоти і статинів. Механізм цієї взаємодії (фармакокинетического або фармакодинамічної) невідомий.
Є повідомлення про випадки розвитку рабдоміолізу, в т.ч. з летальним результатом, при застосуванні таких комбінацій.
При необхідності застосування фузідовой кислоти терапію розувастатином необхідно припинити на час застосування фузідовой кислоти.
Антагоністи вітаміну К
Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують терапію антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином або іншими кумариновими антикоагулянтами) може привести до збільшення MHO. Скасування або зниження дози розувастатину може викликати зменшення MHO, тому в таких випадках потрібно його моніторинг.
Застосування у дітей
Дослідження, присвячені вивченню лікарської взаємодії розувастатину, проводилися тільки у дорослих. Якою мірою ці результати відображають лікарський взаємодія розувастатину у дітей невідомо.
Сувардіо
Сувардіо – гіполіпідемічний засіб.
Форма випуску та склад
Випускають препарат у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двоопуклі, круглі, коричневого або світло-коричневого (для дозування 5 мг) кольору, на одній зі сторін з гравіюванням RSV 5, RSV 10, RSV 20, RSV 40 для дозування 5, 10, 20 і 40 мг відповідно [по 7 шт.
в блістері, в картонній пачці 1, 2 або 4 блістери; додатково для дозування 5 і 20 мг: по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 3 блістери по 5 мг; по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 3 або 9 блістерів по 20 мг; в кожній пачці також міститься інструкція із застосування Сувардіо].
В 1 таблетці міститься:
- активна речовина: розувастатин кальцію (в перерахунку на розувастатин) – 5, 10, 20 або 40 мг;
- додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ) силікатизована, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактоза безводна, натрію стеарилфумарат, тальк, крохмаль кукурудзяний сухий;
- плівкова оболонка: манітол, гіпромелоза-2910, титану діоксид, макрогол 6000, тальк, заліза (III) оксид жовтий і червоний.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Розувастатин, активний компонент Сувардіо, відноситься до групи конкурентних інгібіторів гідроксіметілглутаріл-кофермент А-редуктази (ГМГ-КоА-редуктази), ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим A в мевалонат, що є попередником холестерину (Хс).
Активна речовина впливає на печінку, в якій протікає синтез холестерину і катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
Розувастатин сприяє зростанню на поверхні гепатоцитів числа рецепторів ЛПНЩ, що підсилюють захоплення і катаболический процес ЛПНЩ, і пригнічують вироблення печінкою ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), тим самим знижуючи загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.
Діюча речовина забезпечує зменшення концентрації загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ, тригліцеридів (ТГ), а також підвищення концентрації ХС-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ) і зменшення концентрації аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ- ЛПДНЩ, підвищує рівень аполіпопротеїну А-1 (АпоА-1). Розувастатин крім того сприяє зниженню співвідношення загального холестерину ÷ Хс-ЛПВЩ, ХС-ЛПНЩ ÷ Хс-ЛПВЩ і ХС-неЛПВЩ ÷ Хс-ЛПВЩ, а також АпоВ ÷ АпоА-1.
Після початку лікування Сувардіо терапевтичний ефект відзначається вже протягом першого тижня, а через 2 тижні курсу він досягає 90% від максимально можливого. Як правило, максимального терапевтичного ефекту вдається досягти через 4 тижні лікування і потім підтримувати його при регулярному використанні препарату.
Клінічна ефективність розувастатіна встановлена у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, з гіпертригліцеридемією або без неї, незалежно від їх віку, статі або расової приналежності, в т. Ч.
при наявності сімейної гіперхолестеринемії та цукрового діабету.
Згідно з наявними даними у 80% хворих з гіперхолестеринемією IIa і IIb типу за класифікацією Фредриксона (при середній початковій концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль / л) після застосування дози Сувардіо 10 мг рівень ХС-ЛПНЩ зменшився до значень нижче 3 ммоль / л .
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримували Сувардіо в дозах від 20 до 80 мг (по схемі форсованого титрування доз) було зафіксовано поліпшення показників ліпідного профілю.
Після проведення титрування до дози 40 мг на добу (12 тижнів лікування) рівень ХС-ЛПНЩ знизився на 53%. У 33% з них були досягнуті рівні ХС-ЛПНЩ менше 3 ммоль / л.
На тлі прийому розувастатину в дозах 20 і 40 мг при гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії концентрація ХС-ЛПНЩ в середньому зменшилася на 22%.
- Був відзначений адитивний ефект при використанні розувастатину в поєднанні з фенофібратом щодо рівня ТГ, і з нікотиновою кислотою (у добовій дозі понад 1 г) щодо рівня ХС-ЛПВЩ.
- У пацієнтів, що мають низький ризик розвитку ішемічної хвороби серця (ІХС) (по Фрамінгемского шкалою менше 10% протягом більше 10 років), середній показник концентрації Хс-ЛПНЩ 4,0 ммоль / л (154,5 мг / дл) і субклінічний атеросклероз , оцінюваний по товщині комплексу інтима-медіа сонних артерій (ТКІМ), прийом розувастатину в добовій дозі 40 мг, сприяв значному уповільнення, при порівнянні з плацебо, швидкості прогресування максимальної ТКІМ для 12 сегментів сонної артерії – 0,0145 мм / рік [при р