Аторвастатин 20 – інструкція із застосування, відгуки та аналоги

Аторвастатин 20 – лікарський препарат, дія якого спрямована на зниження рівня холестерину в крові. Препарат володіє великою кількістю побічних дій, тому застосовувати його потрібно тільки за призначенням лікаря.

Аторвастатин 20 – лікарський препарат, дія якого спрямована на зниження рівня холестерину в крові.

Фармакологічна дія

Препарат має такі властивості:

1. Пригнічує активність ензиму, який регулює швидкість перетворення жирів в мевалонат. Ця речовина відноситься до стеролу, серед яких виявляється і небезпечний для людського організму холестерин.
2. Знижує рівень холестерину і ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності). Кількість білково-жирових з’єднань високої щільності на фоні прийому препарату підвищується. Подібне стає можливим завдяки придушення дії ферменту редуктази і зниження чутливості печінкових рецепторів.
3. Перешкоджає розвитку ішемічних уражень серця, стенокардії та інфаркту у пацієнтів будь-якого віку.
4. Знижує ризик смертельно небезпечних захворювань серцево-судинної системи. Запобігає порушення мозкового кровопостачання, що приводить до виникнення інсульту.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

1. Після прийому частина діючої речовини всмоктується кишковими стінками і проникає в кров. Максимальна концентрація препарату залежить від прийнятої дози.
2. Організмом людини засвоюється приблизно 15% активного компонента. Це пояснюється розщепленням речовини в травному тракті і зв’язуванням з білками плазми крові.
3. Препарат виводиться з організму з сечею і каловими масами у вигляді неактивних продуктів обміну.

Форма випуску склад і упаковка

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток білого кольору і круглої форми. Кожна містить:

• аторвастатину кальцію тригідрат (20 мг);
• крохмаль кукурудзяний;
• карбонат кальцію;
• тальк;
• діоксид титану;
• оксид заліза;
• діоксид кремнію.

До складу кожної таблетки препарату входить кукурудзяний крохмаль.

Таблетки упаковуються в контурні осередки по 10 шт. В аптеки вони надходять в картонних коробках, які включають 3 блістери та інструкцію із застосування.

Деринат або Гриппферон: що краще?

АТХ

C10AA05 Аторвастатин.

Від чого допомагає Аторвастатин 20

Лікарський засіб призначають при наступних станах:

• первинному підвищенні рівня холестерину при неефективності гіполіпідемічної дієти;
• змішаної гипертриглицеридемии і гіперхолестеринемії;
• спадковому підвищенні рівня холестерину, яке неможливо усунути за допомогою дієти.

Лікарський засіб призначають при первинному і спадковому підвищенні рівня холестерину.

Як приймати Аторвастатин 20

Приймаючи ліки, слід враховувати правила використання.

Скільки приймати

Дозування підбирається в залежності від початкового рівня холестерину і білково-жирових з’єднань низької щільності. Починають лікування з прийому 10 мг аторвастатину на добу. Надалі дозу плавно підвищують до 80 мг на добу.

У перші тижні терапії і при зміні дозування проводяться контрольні аналізи на вміст ліпідів у крові.

До або після їди

Таблетки п’ють незалежно від прийомів їжі.

Таблетки Аторвастатин п’ють незалежно від прийомів їжі.

Зранку або ввечері

Допускається застосування препарату в будь-який час доби.

При якому тиску

При підвищеному артеріальному тиску ліки приймати небажано.

Через скільки діє

Аторвастатин починає діяти вже через 20 хвилин після проникнення в травну систему.

Побічні дії

На тлі прийому препаратів можуть виникати такі побічні ефекти:

1. Неврологічні порушення. Пацієнти скаржаться на запаморочення, проблеми зі сном, загальну слабкість, кошмарні сновидіння і мігрені.
2. Зниження гостроти зору і слуху. Препарат викликає крововиливи в сітківку, глаукому, запалення кон’юнктиви.
3. Порушення функцій кровоносної системи (зниження рівня гемоглобіну, тромбоцитів і лімфоцитів).
4. Проблеми з диханням. Препарат може викликати запалення бронхів і легенів, короткочасні зупинки дихання, напади бронхіальної астми.
5. Розлади травлення. При прийомі аторвастатину виникають болі і відчуття тяжкості в шлунку, метеоризм, діарея, відрижка. Рідше спостерігається виразка слизових кишечника.
6. Міопатія, судомний синдром, запалення суглобових оболонок.
7. Порушення функцій видільної системи. На тлі лікування часто виникають цистити, набряклість нижніх кінцівок, сечостатеві інфекції.
8. Шкірні прояви (облисіння, підвищення чутливості до сонячних променів, посилення потовиділення, еритематозні висипання).

З боку серцево-судинної системи

До побічних дій цієї категорії відносять:

• болю за грудиною;
• тахікардію;
• ознаки розширення судин;
• падіння артеріального тиску;
• запалення венозних стінок;
• стенокардію.

Особливі вказівки при застосуванні аторвастатину 20

Дозування і схема прийому залежать від віку і стану людини.

Використання препарату при вагітності та лактації

Аторвастатин не можна приймати в період виношування дитини і годування грудьми.

Препарат проникає в грудне молоко, негативно впливаючи на організм немовляти. При необхідності лікування від грудного вигодовування відмовляються.

Жінки молодого віку під час терапії повинні використовувати ефективні контрацептивні засоби.

Аторвастатин не можна приймати в період виношування дитини і годування грудьми.

Застосування у дітей

Застосування ліки пацієнтами молодше 18 років не допускається.

Мілдронат або Ідрінол: що краще?

Застосування в похилому віці

На організм пацієнта старше 55 років препарат впливає так само, як на організм людини більш молодого віку.

Застосування при порушеннях функції нирок

Наявність захворювань видільної системи не впливає на засвоєння і виведення діючої речовини, тому при виявленні ниркової недостатності дозування залишають незмінною.

Застосування при порушеннях функції печінки

При захворюваннях печінки Аторвастатин приймають в менших дозах.

При захворюваннях печінки Аторвастатин приймають в менших дозах.

Сумісність з алкоголем

При застосуванні препарату на тлі споживання алкоголю можливе послаблення дії аторвастатину або посилення побічних дій. Тому на час лікування від споживання спиртних напоїв відмовляються.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

Під час лікування рекомендується утримуватися від керування автомобілем та інших транспортних засобів.

Протипоказання

Аторвастатин протипоказаний:

• при важких патологіях печінки;
• при непереносимості компонентів препарату;
• при декомпенсованому цукровому діабеті;
• при підвищеній активності трансаміназ.

Аторвастатин протипоказаний при декомпенсованому цукровому діабеті.

Передозування

При передозуванні відзначається посилення побічних дій. Лікування полягає в застосуванні симптоматичних і підтримуючих засобів.

Лікарська взаємодія

Ризик виникнення небажаних наслідків підвищується при спільному вживанні препарату з антибіотиками і протигрибковими засобами.

Застосування аторвастатину в поєднанні з серцевими глікозидами вимагає контролю життєво важливих показників. При одночасному прийомі препарату і гормональних протизаплідних таблеток знижується ефективність останніх. Аторвастатин сумісний з гіпотензивними засобами.

При одночасному прийомі препарату і гормональних протизаплідних таблеток знижується ефективність останніх.

Аналоги

До аналогам аторвастатину 20 відносять:

• Торвакард (капсули);
• Аторис (таблетки);
• Ліпримар (уколи і таблетки).

Умови відпуску та зберігання

Препарат зберігають в сухому, захищеному від світла місці.

Таблетки відпускаються за рецептом лікаря.

Чи можна купити без рецепта

Відпускаються таблетки за рецептом лікаря.

Термін придатності

Термін придатності – 24 місяці з дати виготовлення.

Відгуки

Андрій, 49 років: «Аторвастатин допоміг швидко, холестерин прийшов у норму, неприємні прояви гіперхолестеринемії зникли. Однак дієту дотримувати потрібно і після завершення лікування. Препарат має доступну ціну, має високу ефективність, добре переноситься організмом. Приймати його часто не збираюся, нормальний рівень холестерину підтримую дієтою ».

Світлана, 55 років: «При проведенні загального аналізу крові був виявлений високий рівень холестерину. Налаштувалася на тривале дороге лікування, однак лікар призначив Аторвастатин, що має доступну ціну. Пройшла повний курс лікування, але кількість холестерину залишилося колишнім. Препарат вважаю неефективним, тому вирішила приймати більш якісні засоби ».

Як правильно використовувати препарат Аторвастатин 20?

Аторвастатин – холестеринзнижувальної препарат, який застосовується для первинної та вторинної профілактики стенокардії, інфаркту міокарда та інсульту, а також для лікування спадкових форм гіперліпідемії.

Аторвастатин – холестеринзнижувальної препарат, який застосовується для первинної та вторинної профілактики стенокардії, інфаркту міокарда та інсульту.

Форма випуску та склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містять кальцієву сіль аторвастатину 20 мг.

Фармакологічна дія

Фармакологічний ефект – гиполипидемический.

Активна речовина блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який бере участь в синтезі холестерину і атерогенних ліпопротеїдів у печінці, а також збільшує концентрацію печінкових рецепторів клітинної мембрани, захоплюючих ЛПНЩ. Прийом препарату в дозі 20 мг призводить до зниження загального холестерину на 30-46%, ліпопротеїдів низької щільності на 41-61%, тригліцеридів на 14-33%, збільшення антиатерогенних ліпопротеїдів високої щільності.

Призначення препарату в максимальній дозі 80 мг призводить до зменшення ризику збоїв в роботі серцево-судинної системи, зниження смертності та частоти госпіталізацій в кардіологічний стаціонар, в тому числі у пацієнтів високого ризику.

Доза препарату коригується залежно від рівня ЛПНЩ.

Призначення препарату в максимальній дозі 80 мг призводить до зменшення ризику збоїв в роботі серцево-судинної системи.

Максимальна ефективність досягається через 1 місяць після початку лікування.

Фармакокінетика: всмоктується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 1-2 години. Їжа та час доби не впливають на ефективність. Транспортується в пов’язаному з білками плазми стані. Окислюється в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів. Виводиться з жовчю.

У пацієнтів старше 65 років в порівнянні з молодими пацієнтами ефективність і безпеку препарату аналогічна.

Зниження фільтраційної функції нирок не впливає на метаболізм і виведення препарату і не вимагає корекції дози.

Важка дисфункція печінки є протипоказанням для застосування аторвастатину.

Від чого таблетки Аторвастатин 20

Показання до застосування:

• порушення обміну ліпопротеїдів та інші липидемии;
• чиста гіперхолестеринемія;
• чиста гипертриглицеридемия;
• змішана і неуточнені гіперліпідемія;
• профілактика кардіоваскулярних подій у пацієнтів високого ризику;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда);
• перенесений інсульт.

Протипоказання

Не рекомендується призначення при наступних станах:

• індивідуальна гіперчутливість;
• хвороби печінки, що супроводжуються підвищенням АСТ і АЛТ більше ніж у 3 рази від верхньої межі норми;
• планування вагітності (у жінок зі збереженою менструальною функцією);
• вагітність;
• період годування груддю;
• спільне застосування з препаратами фузідовой кислоти;
• вроджена непереносимість лактози;
• вік молодше 10 років.

З обережністю можливе застосування при алкогольної залежності, захворюваннях печінки і рабдоміолізі в анамнезі, варикозі і хронічної венозної недостатності, в літньому віці.

Як приймати Аторвастатин 20

• Доза препарату підбирається індивідуально лікарем-фахівцем, виходячи з показників ліпідного спектра та біохімічного аналізу крові.
• Приймати всередину, незалежно від прийому їжі і часу доби.
• Максимальна добова доза становить 80 мг.

Побічні дії аторвастатину 20

1. Центральна нервова система: головний біль, порушення сну, пам’яті, периферичної чутливості, зміна смакових відчуттів, запаморочення, нечіткість зору, зниження слуху.
2. Шлунково-кишковий тракт: порушення стільця, диспепсія, підвищене газоутворення, болі в животі, гепатит, підвищення показників печінкових трансаміназ.
3. Шкірні покриви: алергічні реакції за типом кропив’янки, свербежу, висипу, набряк Квінке.
4. Опорно-руховий апарат: болі в м’язах і суглобах, судоми кінцівок, набряклість суглобів, м’язова слабкість, рабдоміоліз, міопатія.
5. Сечостатева система: зниження лібідо, збільшення грудних залоз у чоловіків.
6. Інша: підвищення креатинфосфокінази, збільшення концентрації глюкози крові, глікозильованого гемоглобіну, набір ваги, зниження кількості тромбоцитів у клінічному аналізі крові.

Передозування

Клінічна картина: м’язова слабкість, міалгії, артралгії, депресія, порушення сну.

Лікування: специфічний антидот не розроблений. Під час терапії необхідно регулярно контролювати АСТ, АЛТ, КФК.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно оцінити фактори, що призводять до виникнення рабдоміолізу:

• ниркова недостатність;
• гіпотиреоз;
• сімейний анамнез хвороб скелетної мускулатури;
• симптоми рабдоміолізу на тлі лікування статинами в анамнезі;
• зловживання алкоголем.

У цих пацієнтів перед призначенням терапії статинами слід проконтролювати рівень КФК. При значенні, що перевищує 5 верхніх меж норм, прийом починати не рекомендується.

Застосування при вагітності та в період лактації

Протипоказаний в період вагітності і під час годування грудьми.

Протипоказаний у жінок зі збереженою менструальною функцією, які планують вагітність. При необхідності прийому статинів жінкам дітородного віку слід рекомендувати адекватну контрацепцію.

Застосування у дітей

При гетерозиготною спадковою гіперхолестеринемії можливе призначення дітям старше 10 років.

В інших випадках препарат дозволений з 18 років.

Лікарська взаємодія

Збільшується кількість побічних явищ з боку скелетної мускулатури при спільному застосуванні з фібратами, вітаміном РР, антигрибковими засобами, антимікробними препаратами з групи макролідів, брадікардіческіе антагоністами повільних кальцієвих каналів, езетіміба.

Одночасне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази призводить до підвищення вмісту активних метаболітів аторвастатину в плазмі крові.

Під час терапії пацієнтам слід рекомендувати утриматися від вживання грейпфрутового соку через підвищення концентрації аторвастатину.

• Під час терапії пацієнтам слід рекомендувати утриматися від вживання грейпфрутового соку через підвищення концентрації аторвастатину.
• Прийом антацидних засобів знижує всмоктуваність.
• При лікуванні високими дозами аторвастатину спільно з серцевими глікозидами збільшується вміст останніх, що вимагає більш ретельного лікарського спостереження.
• Статини призводять до підвищення вмісту естрогенів в плазмі крові при застосуванні гормональних контрацептивів.

У пацієнтів, які приймають статини і фузідовая кислоту, відзначається підвищений ризик рабдоміолізу. У такому випадку рекомендується призупинити прийом статини на весь курс терапії, через тиждень після закінчення лікування відновити прийом.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому місці при кімнатній температурі.

Термін придатності – 3 роки від дати виготовлення.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом.

Аналоги

1. Аторвастатин: аторвастатин, Аторис, Торвакард, Туліп, Новостат, Атомакс.
2. Розувастатин: Роксера, Крестор, Мертеніл, Розукард, Розуліп.
3. Симвастатин: Вазиліп, Зокор, Сімкор, Овекор.

Відгуки

Чепурний М.Г.

Даний препарат має виражений позитивний ефект при лікуванні гіперліпідеміческімі станів, які супроводжують ішемічну хворобу серця. Відмінне співвідношення ціни та ефективності даного препарату.

Валієв Е.Ф

• Відмінний за якістю і ціною базовий препарат для лікування гіперліпідемії з чіткою початковій дозуванням і зрозумілою схемою курсового прийому.
• Катерина, 35 років
• Статини зараз не тільки застосовуються при підвищеному рівні холестерину, але і рекомендовані з метою профілактики атеросклерозу, тому вже давно купую препарат батькам.
• Марина, 31 рік

Купувала родичу, у якого діабет і був високий ризик розвитку інфаркту. Прописали холестеріносніжающую дієту і по 1 таблетці препарату в день. Доктор сказав прийти здатися через 4 тижні – могла знадобитися коригування дози. Уже через місяць холестерин був практично в нормі, так що підвищувати дозу не стали.

Аторвастатин 20 мг – інструкція із застосування

Аторвастатин 20 мг – гіполіпідемічний засіб з групи статинів. Дія препарату спрямована на зниження рівня холестерину в крові

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 20 мг.

Склад

Одна таблетка містить

• активна речовина – аторвастатин (у вигляді аторвастатину кальцієвої солі) – 20 мг
• допоміжні речовини – лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза 2910, полісорбат 80, кальцію стеарат, кальцію карбонат
• склад оболонки – гіпромелоза 2910, полісорбат 80, титану діоксид (Е 171), тальк

Опис

Білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На зламі таблетки білі або майже білі.

Фармакодинаміка

Гіполіпідемічний засіб з групи статинів. Основним механізмом дії аторвастатину є пригнічення активності 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А- (ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.

Це перетворення є одним з ранніх етапів в ланцюзі синтезу холестерину в організмі. Придушення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) в печінці, а також у позапечінкових тканинах.

Ці рецептори пов’язують частки ЛПНЩ і видаляють їх з плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНЩ в крові.

Під дією аторвастатину поліпшується ендотелій-залежне розширення кровоносних судин. Аторвастатин знижує вміст холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну В, тригліцеридів.

Викликає підвищення вмісту холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) і аполіпопротеїну А.

Дія препарату, як правило, розвивається після 2-х тижнів прийому, а максимальний ефект досягається через чотири тижні.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації – 1-2 ч, максимальна концентрація у жінок вище на 20%, AUC (площа під кривою) – нижче на 10%, максимальна концентрація у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів, AUC – в 11 разів вище норми.

Їжа трохи знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% і 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНГ подібно з таким при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижче, ніж в ранковий (приблизно на 30%).

Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування і дозою препарату.

Біодоступність – 14%, системна біодоступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом в слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і при «першому проходженні» через печінку.

Середній обсяг розподілу – 381 л, зв’язок з білками плазми – 98%.

Метаболізується переважно в печінці під дією цитохрому Р450 CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета окислення). Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.

Виводиться з жовчю після печінкового та / або внепеченочного метаболізму (не береться вираженій кишково-печінковій рециркуляції).

Час напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі.

Чи не виводиться в ході гемодіалізу.

Показання до застосування

Показаннями до застосування аторвастатину є:

• гіперхолестеринемія, як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем загального холестерину, холестерину ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності), аполіпопротеїну В і тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїну високої щільності) у хворих з первинною гіперхолестеринемією (спадкової гетерозиготною і ненаследственной гіперхолестеринемією), комбини-рова (змішаною) гіперліпідемією (Фредриксонівський тип IIа і IIЬ), підвищеним рівнем тригліцеридів в плазмі (Фредриксонівський тип III), в тих випадках, коли дієта не робить достатнього ефекту.
• для зниження рівня загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією в тих випадках, коли немає достатньої реакції на дієту або інші нелікарські заходи.
• для профілактики пацієнтам без клінічних ознак серцево-судинного захворювання, з дисліпідемією або без неї, але з множест-судинними факторами ризику ішемічної хвороби серця, такими як куріння, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низький холестерин ЛПВЩ (Х-ЛПВЩ), або з ранньої ішемічною хворобою серця в сімейному анамнезі (для зменшення ризику летальності при ішемічній хворобі серця і нефатального інфаркту міокарда, зменшення ризику розвитку інсульту).

Спосіб застосування та дозування

До початку лікування аторвастатином хворий повинен бути переведений на дієту, що забезпечує зниження вмісту ліпідів в крові, яку необхідно дотримуватися протягом лікування препаратом.

Всередину, приймати в будь-який час дня (але в один і той же час), незалежно від прийому їжі.

Рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу підбирають індивідуально в залежності від вмісту холестерину – ЛПНЩ. Змінювати дозу слід з інтервалом не менше 4 тижні. Максимальна добова доза – 80 мг в 1 прийом.

Первинна гіперхолестеринемія (тип IIа) та змішана гіперліпідемія (тип IIb)

Лікування починають з рекомендованої початкової дози, яку збільшують після 4-х тижнів терапії залежно від реакції хворого. Максимальна добова доза становить 80 мг.

Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія

Діапазон доз такої ж, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально в залежності від вираженості захворювання. У більшості хворих з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при використанні препарату в добовій дозі 80 мг (одноразово).

Ниркова недостатність

У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку корекція доз аторвастатину не потрібно.

Порушення функції печінки

У хворих з порушеннями функцій печінки слід дотримуватися обережності у зв’язку з уповільненням виведення препарату з організму. Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники і при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути знижена або лікування повинно бути припинено.

Побічні дії

При прийомі аторвастатину можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• З боку нервової системи: безсоння, головний біль, астенічний синдром, нездужання, запаморочення, периферична нейропатія, амнезія, парестезії, гіпестезія, депресія.
• З боку травної системи: нудота, діарея, абдомінальний біль, диспепсія, метеоризм, запор, блювання, анорексія, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця.
• З боку опорно-рухового апарату: біль у м’язах, біль у спині, артралгія, судоми м’язів, міозит, міопатія, рабдоміоліз.
• Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, висипання на шкірі, бульозний висип, анафілаксія, поліморфна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), синдром Лаейлла.
• З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія.
• З боку обміну речовин: гіпо- або гіперглікемія, підвищення активності сироваткової КФК.
• З боку ендокринної системи: цукровий діабет – частота розвитку буде залежати від присутності або відсутності факторів ризику (глюкоза натще ≥ 5,6, індекс маси тіла> 30 кг / м2, підвищення рівня тригліцеридів, гіпертензія в анамнезі).
• Інші: шум у вухах, втома, сексуальні розлади, периферичні набряки, збільшення маси тіла, біль у грудях, алопеція, випадки розвитку інтерстиціальних захворювань, особливо при тривалому застосуванні, геморагічний інсульт (при одночасному прийомі у великих дозах і інгібіторами CYP3А4), вторинна ниркова недостатність.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування аторвастатину є:

• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату
• активні захворювання печінки, підвищення активності “печінкових” трансаміназ (більш ніж в 3 рази) неясного генезу
• жінки репродуктивного віку, які не використовують адекватні методи контрацепції
• вагітність
• період лактації
• дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
• спільний прийом з інгібіторами протеази ВІЛ (телапревір, тіпранавір + ритонавір)
• спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення абсорбції глюкози-галактози

Аторвастатин можна призначати жінці репродуктивного віку тільки якщо достеменно відомо, що вона не вагітна і проінформована про потенційну небезпеку препарату для плоду.

Взаємодія з іншими лекартвеннимі препаратами

• При одночасному призначенні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових препаратів (що відносяться до азолів) і нікотинаміду концентрація аторвастатину в плазмі (і ризик виникнення міопатії) підвищується.
• Антациди знижують концентрацію на 35% (вплив на вміст холестерину ЛПНЩ не міняється).
• Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому Р450 CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.
• При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином в дозі 80 мг / сут концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%.

Збільшує концентрацію на 20% (при призначенні з аторвастатином в дозі 80 мг / добу) пероральних контрацептивів, що містять норетіндрон і етинілестрадіол.

Частота серцевих комбінації з колестиполом перевершуєтакої для кожного препарату окремо.

Вживання соку грейпфрута протягом лікування аторвастатином може призводити до підвищення концентрації препарату в плазмі крові. У зв’язку з цим хворі, які приймають препарат, повинні уникати вживання цього соку.

Особливі вказівки при прийомі препарату

Аторвастатин може викликати підвищення показників сироваткової КФК, що слід брати до уваги при диференціальної діагностики болів. Слід мати на увазі, що збільшення КФК в 10 разів у порівнянні з нормою, що супроводжується болем у м’язах і м’язовою слабкістю можуть бути пов’язані з міопатією, лікування слід припинити.

При одночасному застосуванні аторвастатину з інгібіторами протеаз цитохрому CYP3A4 (циклоспорин, кларитроміцин, ітраконазол) початкову дозу слід починати з 10 мг; при короткочасному курсі лікування антибіотиками прийом аторвастатину слід скасувати.

Необхідно регулярно контролювати показники функції печінки перед початком лікування, через 6 і 12 тижнів після початку застосування препарату або після збільшення дози, а також періодично (кожні 6 місяців) під час всього періоду застосування (до повної нормалізації стану пацієнтів, у яких рівні трансаміназ перевищують нормальні ).

Підвищення показників “печінкових” трансаміназ спостерігається в основному в перші 3 місяці застосування препарату. Рекомендується припинити прийом препарату або знизити дозу при підвищенні показників АСТ і АЛТ більше ніж у 3 рази.

Слід тимчасово припинити застосування аторвастатину при розвитку клінічної симптоматики, яка передбачає наявність гострої міопатії, або при наявності факторів, що привертають до розвитку гострої ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (тяжкі інфекції, зниження артеріального тиску, великі оперативні втручання, травма, метаболічні, ендокринні або виражені електролітні порушення) . Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі непояснених болів або слабкості в м’язах, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або гарячкою.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом

Про несприятливий вплив аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, які потребують підвищеної уваги, не повідомлялося.

Передозування

Специфічні ознаки передозування не встановлені. Ймовірними симптомами можуть бути болі в області печінки, гостра ниркова недостатність; при тривалому застосуванні міопатія і рабдоміоліз.

Лікування

Специфічного антидоту немає, симптоматична терапія та заходи щодо попередження подальшого всмоктування (промивання шлунка і прийом активованого вугілля). Аторвастатин значною мірою зв’язується з білками плазми крові внаслідок чого, гемодіаліз неефективний.

При розвитку міопатії, з подальшим рабдоміолізом і гострої ниркової недостатності (рідко) – негайна відміна препарату і введення діуретика і розчину натрію гідрокарбонату.

Рабдоміоліз може привести до розвитку гіперкалеміі, для усунення якої потрібно внутрішньовенне введення хлориду кальцію або глюконату кальцію, інфузія глюкози з інсуліном, використання ионообменников іонів калію або, у важких випадках проведення гемодіалізу.

Форма випуску і упаковка

По 10 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.

Три контурні упаковки разом з інструкцією для медичного застосування російською та державною мовами поміщають в пачку з картону.

Умови зберігання

В захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 0С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання

За рецептом.

Аналоги

Аналогами аторвастатину є такі препарати: Атор, Аторис, Ліпрамар, Ліпофорд, Торвакард, Ліптонорм, Туліп.

Аторвастатин: інструкція із застосування, аналоги та відгуки, ціни в аптеках Росії

Аторвастатин – це препарат гіполіпідемічної дії, що знижує «поганий холестерин», з однойменною діючою речовиною ..

Є селективним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, який бере участь у виробленні холестерину в печінці. Крім блокування активності ферменту, препарат збільшує число рецепторів ЛПНЩ у печінці на поверхні клітин, що додатково знижує концентрацію «поганого» холестерину в крові.

Рівень загального холестерину падає на 30-46%, ЛПНЩ – на 41-61%, небезпечного аполіпопротеїну В – на 34-50%, тригліцеридів – на 14-33%. У той же час, Аторвастатин викликає підвищення рівня «хорошого» холестерину ліпопротеїдів високої щільності та корисного аполипопротеина А.

Препарат знижує холестерин ЛПНЩ і тригліцеридів, а також підвищує «хороший» холестерин ЛПВЩ. Його призначають пацієнтам, у яких високий серцево-судинний ризик, для поліпшення коефіцієнта атерогенності, профілактики інфаркту і інсульту. Не слід призначати при підвищеному холестерин ЛПНЩ, але немає інших факторів серцево-судинного ризику.

Препарат позитивно впливає на стан атероми, судинну стінку при дисфункції ендотелію, покращує реологічні властивості крові, виявляє антипроліферативну, антиоксидантну дії.

Аторвастатин випускається у вигляді покритих плівковою оболонкою таблеток з основною діючою речовиною тригідрат аторвастатину кальцію.

Показання до застосування

Для чого потрібен Аторвастатин? За інструкцією, препарат застосовують у наступних випадках:

• підвищений рівень загального холестерину (Хс), ХС-ЛПНЩ, ТГ і аполіпопротеїну B, низький рівень ХС-ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною несімейної і сімейною гіперхолестеринемією або змішаною гіперліпідемією тип IIa і IIb за Фредриксоном;
• підвищений сироватковий рівень ТГ (тип IV за Фредриксоном);
• дисбеталіпопротеїнемія III типу по Фредеріксоном – при відсутності адекватного ефекту від дотримання дієти.

Додатково призначають з метою зниження рівня загального холестерину і ХС-ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, при відсутності достатнього клінічного ефекту від застосування нефармакологических методів лікування, включаючи дієтотерапію.

Інструкція по застосуванню Аторвастатин, дозування

Препарат приймається перорально незалежно від прийому їжі і часу доби.

За інструкцією стартова дозування – 1 таблетка Аторвастатин 10мг. Далі дозування може варіюватися в межах 10-80 мг в залежності від концентрації ХС-ЛПНЩ, індивідуальної реакції організму на лікування та виду захворювання.

Максимально допустима добова доза – 80 мг.

При сімейної гіперхолестеринемії приймають від 40 до 80 мг одноразово. При дозуванні в 80 мг вміст ліпопротеїнів низької щільності знижується на 20 – 45%.

Підліткам 10 – 18 років, хворим гіперхолестеринемією визначають добову одноразову дозу Аторвастатин 10 мг. Через 3 – 4 тижні дозу можна збільшити (при показаннях) до 20 мг. У педіатрії 20 мг – це максимальне дозування в день.

• Літнім людям і пацієнтам з дисфункцій нирок зміна дозувань не потрібно.
• При необхідності одночасного застосування з циклоспорином доза препарату не повинна перевищувати 10 мг на добу.
• Слід дотримуватися обережності і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами ВІЛ протеази, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином і ітраконазолом.

Побічні ефекти

Згідно з інструкцією із застосування, призначення Аторвастатин може супроводжуватися наступними побічними ефектами:

• порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втрата координації, невропатія, астенія, спазми, галюцинації;
• розлади з боку травної системи: зниження апетиту, блювота, діарея, метеоризм, різка втрата ваги, нудота, диспепсія, запор, панкреатит, гастрит, коліт, виразкова хвороба, гепатит, холестаз;
• порушення роботи опорно-рухової системи: міозит, судоми, м’язові спазми, болі в суглобах;
• розлади з боку кровоносної системи: тромбоцитопенія, порушення кровообігу;
• алергічні прояви: свербіж шкіри, дерматит, кропив’янка, бронхоспазм, алопеція.

Протипоказання

Протипоказано призначати Аторвастатин в наступних випадках:

• наявності підвищеного рівня чутливості до складових компонентів препарату;
• печінкової недостатності;
• активних захворюваннях печінки, підвищеної активності ферментів печінки невстановленого походження;
• вагітності і лактації;
• до 18-річного віку.

Призначають з обережністю при:

• наявності в анамнезі захворювань печінки;
• ендокринних і метаболічних порушеннях;
• зловживанні алкогольними напоями;
• захворюваннях скелетних м’язів;
• порушеннях електролітного балансу;
• гіпотензії;
• неконтрольованої епілепсії;
• важких гострих інфекціях;
• обширних хірургічних втручаннях;
• травмах.

Передозування

Застосування в високих дозах здатне посилювати загрозу розвитку міалгії, грибкових захворювань, підвищеної стомлюваності і порушень пам’яті.

Терапія симптоматична, антидоту немає.

Аналоги Аторвастатину

При необхідності, замінити Аторвастатин можна на аналог по активної речовини – це препарати:

1. Анвістат,
2. Атомакс,
3. Атор,
4. Аторвокс,
5. Аторис,
6. Вазатор,
7. Ліптонорм.

За АТХ коду:

• Анвістат,
• Атокорд,
• Аторис,
• ліпримар,
• Туліп.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Аторвастатин, ціна та відгуки на препарати схожого дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря і не виробляти самостійну заміну препарату.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності – 3 роки. Не приймайте після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Аторвастатин-СЗ таблетки 20 мг, 60 шт

Фармакологічна дія – гиполипидемическое.

Конкурентно селективно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу, що перетворює 3 гідрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (попередник стеролів, включаючи холестерин). Тригліцериди і холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять в плазму і транспортуються в периферичні тканини.

Із ЛПДНЩ утворюються ЛПНЩ, які катаболізуються при взаємодії з високоаффіннимі рецепторами ЛПНЩ.

Підвищення плазмових рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В сприяє розвитку атеросклерозу і є фактором ризику розвитку серцево-судинних захворювань, тоді як підвищення рівня ЛПВЩ асоційоване зі зниженням ризику серцево-судинних ускладнень.

У більшості пацієнтів дія проявляється через 2 тижні після початку терапії, максимальний ефект розвивається до 4-му тижні і зберігається протягом усього періоду лікування.

Токсичний вплив на ЦНС. Крововилив в мозок спостерігалося у собак при застосуванні аторвастатину протягом 3 міс у дозі 120 мг / кг / сут, крововилив в мозок і освіту вакуолей зорового нерва – у самок собак після 11 міс застосування аторвастатину в дозах до 280 мг / кг / сут.

Доза 120 мг / кг / сут створювала системну експозицію приблизно в 16 разів перевищує таку при призначенні максимальної терапевтичної дози для людини (80 мг / добу) в перерахунку на AUC (0-24 год).

У дворічному дослідженні були зафіксовані поодинокі тонічні судоми у двох собак (у одній – при дозі 10 мг / сут, в іншої – при дозі 120 мг / добу). Не відзначалося ознак пошкодження ЦНС у мишей при хронічному введенні аторвастатину в період аж до 2 років при дозах до 400 мг / сут і у щурів при дозах до 100 мг / сут.

Ці дози створювали експозицію, в 6 разів (миші) і в 11 разів (щури) перевищує експозицію у людини при рекомендованій терапевтичній дозі 80 мг в перерахунку на AUC (0-24 год).

Судинні ушкодження в ЦНС, що характеризуються периваскулярними крововиливами, набряком і мононуклеарно-клітинної інфільтрацією периваскулярних просторів, відзначалися у собак, яким давали інші препарати цього класу.

Хімічно подібні речовини того ж класу, що і аторвастатин, викликали дозозалежну дегенерацію зорового нерва при дозі, що створює плазмову концентрацію, в 30 разів перевищує таку у людини при прийомі максимально рекомендованої дози.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність

Ця доза відповідала значенням системної експозиції (плазмова AUC0-24 ч), в 16 разів перевищує величини експозиції у людини при пероральної дозі 80 мг.

У дворічних дослідженнях канцерогенності у мишей при дозах аторвастатину 100, 200 і 400 мг / кг / сут було відзначено істотне збільшення частоти розвитку аденоми печінки при максимальній дозі у самців і карциноми печінки при максимальній дозі у самок.

Ці випадки спостерігалися при значенні плазмової AUC0 -24 год, приблизно в 6 разів перевищує величину експозиції у людини при пероральної дозі 80 мг.

In vitro аторвастатин не виявляв мутагенних або кластогенних властивостей в наступних тестах (с / без метаболічної активації): тест Еймса з Salmonella typhimurium і Escherichia coli, тест з гипоксантин-гуанінфосфорібозілтрансферазой і тест на хромосомніаберації на клітинах яєчника китайського хом’ячка. Не виявлено мутагенності in vivo в мікроядерний тесті у мишей.

У дослідженнях у щурів при дозах аторвастатину до 175 мг / кг (експозиція в 15 разів вище експозиції у людини) негативного впливу фертильність не виявлено.

При введенні щурам аторвастатину в дозі 100 мг / кг / добу (в 16 разів вище AUC у людини при дозі 80 мг) протягом 3 міс зафіксовані аплазія і аспермия в придатках яєчка у 2 з 10 щурів; маса яєчок була значно знижена при дозах 30 і 100 мг / кг і маса придатків була нижче при дозі 100 мг / кг. У самців щурів, які отримували аторвастатин у дозі 100 мг / кг / добу протягом 11 тижнів до спарювання, була знижена рухливість сперми і її концентрація, а кількість аномальних сперматозоїдів підвищено. Аторвастатин не чинив несприятливого впливу на параметри сперми і репродуктивні органи у собак, які отримували його в дозах 10, 40 і 120 мг / кг протягом 2 років.

Аторвастатин швидко всмоктується після прийому всередину, ступінь абсорбції збільшується пропорційно підвищенню дози, Cmaxдостігается протягом 1-2 ч. Абсолютна біодоступність – приблизно 14%, системна доступність щодо інгібування ГМГ-КоА-редуктази – приблизно 30%.

У печінки аторвастатин екстенсивно метаболізується за участю ізоферментаCYP3А4 цитохрому P450 з утворенням орто- і парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення. In vitro орто- і парагідроксильовані метаболіти чинять інгібуючу дію відносно ГМГ-КоА-редуктази, що подібна з таким аторвастатину.

Інгібуючий ефект щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Аторвастатин та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та / або внепеченочного метаболізму (не береться вираженою кишечно- печінкової рециркуляції). Т1 / 2аторвастатіна – 14 год.

Завдяки наявності активних метаболітів ингибирующая активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20 -30 год. Менше 2% прийнятої внутрішньо дози аторвастатину визначається в сечі. Чи не виводиться в ході гемодіалізу.

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів

У літніх людей плазмові концентрації аторвастатину вище (приблизно 40% для Cmax і 30% для AUC), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Значення Cmax у жінок вище на 20%, AUC – нижче на 10% (клінічного значення не має).

Захворювання нирок не впливають на плазмові концентрації аторвастатину або його ефект на показники ліпідного обміну.

У хворих на алкогольний цироз печінки концентрації аторвастатину значно підвищені: при порушенні функції печінки легкого ступеня вираженості (Child Pugh Class A) – в 4 рази (і C max, і AUC), при порушенні функції середнього ступеня вираженості (Child Pugh Class B) – Cmax в 16 разів, AUC – в 11 разів вище норми.