Аторвастатин 40 – інструкція із застосування, відгуки та аналоги

Гіполіпідемічний медикамент Аторвастатин 40 призначається для нормалізації рівня холестерину. Для досягнення максимальної ефективності від терапії лікарі рекомендують доповнювати препаратом спеціально підібрану гиполипидемическую дієту.

Гіполіпідемічний медикамент Аторвастатин 40 призначається для нормалізації рівня холестерину.

Форма випуску та склад

Фармацевтичний продукт поставляється в аптеки в формі таблеток. Діючою речовиною ліки виступає тригідрат кальцію аторвастатину (40 мг в кожній таблетці).

Додаткові інгредієнти: мікрокристалічна целюлоза, карбонат кальцію, комплекс СтарКап 1500 (прежелатинізований крохмаль і кукурудзяний крохмаль), аеросил, магнію стеарат, діоксид титану, тальк, макрогол, червоний барвник оксид заліза, жовтий барвник оксид заліза, спирт полівініловий).

В упаковці знаходиться 1,2 або 3 блістери по 10,15 або 30 таблеток.

Фармакологічна дія аторвастатину 40

Активна речовина лікарського засобу має виражену гіполіпідемічної активністю і відноситься до категорії статинів. Компонент пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу – особливий фермент, який перетворює гідроксіметілглутарілкоензім типу А в мевалоновую кислоту.

Медикамент зменшує формування ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) і підвищує рівень активності ЛПНЩ-рецепторів. Крім того, у хворих з гіперхолестеринемією ліки зменшує рівень ЛПНЩ.

Додатково препарат знижує рівень Хо (загального холестерину і збільшує вміст холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ).

Речовина має біодоступність в 12%. Метаболізується речовина в тканинах печінки. Виводиться препарат разом з жовчю. Період напіввиведення аторвастатину – 14 годин. Близько 2% медикаменту виводиться нирками. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетичний профіль ліки.

Показання до застосування аторвастатину 40

Гіполіпідемічний медикамент призначається пацієнтам в таких ситуаціях:

• в комбінації з гиполипидемической дієтою для зменшення концентрації холестерину (загального і ЛПНЩ), тригліцеридів і аполіпопротеїну B у пацієнтів з первинною формою гіперхолестеринемії і змішаною (комбінованою) гіперліпідемією;
• в комбінації з гиполипидемической дієтою у пацієнтів з підвищеною плазмовими концентраціями тригліцеридів і пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією при відсутності вираженого ефекту від дієтотерапії;
• з метою зменшення рівня Хо і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гіперхолестеринемією при відсутності позитивної динаміки від інших нефармакологических методик терапії.

Застосування

Перед використанням ліки пацієнту повинна бути підібрана гиполипидемическая дієта, яку обов’язково потрібно дотримуватися протягом всього терміну лікування.

Таблетки призначені для перорального прийому, незалежно від часу їжі.

Дозування підбирається відповідно до концентрації холестерину. Початкова дозування – 10 мг / добу. Максимальна доза – 80 мг / день.

При відсутності терапевтичного дії протягом 4 тижнів регулярного прийому препарату потрібно звернутися до лікаря.

Пацієнтам, які отримують медикамент, потрібно кожні 2-4 тижні обстежитися на предмет концентрації ліпідів в кров’яної сироватці. Корекція режиму дозування здійснюється на основі отриманих значень.

Комбінована гіперліпідемія і первинна форма гіперхолестеринемії лікуються дозами по 10 мг / день. При відсутності терапевтичного дії протягом 4 тижнів регулярного прийому препарату потрібно звернутися до лікаря.

Гомозиготна гіперхолестеринемія лікується дозами по 80 мг / добу.

Пацієнтам з гострою нирковою недостатністю медикамент призначається в мінімальних дозах.

Побічні дії аторвастатину 40

У пацієнтів, які застосовують ліки, можуть виникати такі побічні дії:

• ЦНС: запаморочення, мігрені, астенія, проблеми зі сном, забудькуватість, депресивні стани, гіперкінези, непритомність, судоми і периферична невропатія;
• серце і судини: хворобливі відчуття і поколювання в грудях, прискорене серцебиття, стенокардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, ознаки вазодилатації, флебіт;
• система кровотворення: тромбоцитопенія, анемія;
• респіраторна система: риніт, симптоми бронхіту, диспное, носова кровотеча, пневмонія;
• органи чуття: гул у вухах, глаукома, зміна смакових відчуттів, паросмія, сухість кон’юнктиви;
• система травлення: пронос або запор, біль у шлунку, здуття живота, стоматит, відрижка, гепатит, гастроентерит, хейліт, панкреатит, загострення виразки шлунка, жовчні коліки;
• кістково-м’язова система: м’язові судоми нижніх кінцівок, міозит, міалгія, підвищений м’язовий тонус, артралгія, тендосиновіт, міопатія;
• сечовивідна система: набряклість, нефрит, нефроуролітіаз, гематурія;
• молочні залози і статеві органи: вагінальні кровотечі, проблеми з лібідо, мастодиния, гінекомастія, проблеми з еякуляцією і потенцією, метрорагія, урогенітальні інфекційні захворювання;
• алергічні прояви: висипання на шкірі, свербіж, набряклість обличчя, ангіоневротичний набряк, синдром Лайєлла, контактний дерматит;
• інші: загострення подагри, швидкий набір ваги, порушення електролітного балансу.

Протипоказання

Медикамент заборонений до прийому при:

• активних хворобах печінки (включаючи недостатність органу);
• неповнолітньому віці;
• грудному вигодовуванні і вагітності;
• гіперчутливості до аторвастатину і іншим інгредієнтам ліки.

Обережно препарат призначається пацієнтам з хронічним алкоголізмом, хворобами печінки в анамнезі, важкими патологіями електролітного балансу, артеріальна гіпотензія, сепсисом і хворобами м’язів скелета.

Особливі вказівки

Терапія медикаментом може спровокувати розвиток міопатії. Тому пацієнти повинні бути попереджені про необхідність звернення до лікаря при появі дискомфорту в м’язах.

Перед прийомом ліків слід спробувати нормалізувати рівень холестерину за допомогою адекватної дієтотерапії, збільшення фізичної активності та нормалізації маси тіла.

Розглянутий медикамент заборонений до призначення вагітним.

Застосування при вагітності та в період лактації

Медикамент заборонений до призначення вагітним і годуючим пацієнтам.

Застосування у дітей

У сфері педіатрії гиполипидемический медикамент не застосовується.

Передозування

Передозування проявляється посиленням дозозалежних побічних реакцій. Призначається симптоматичне лікування. У аторвастатину відсутня антидот. Процедури гемодіалізу не дають позитивного ефекту.

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі гиполипидемического кошти з фібратами, циклоспорином, протигрибковими препаратами і еритроміцином підвищується ймовірність розвитку міопатії.

Аторвастатин не впливає на фармакокінетичний профіль антипирина.

Випадків фармацевтичної несумісності не з’являлися.

При одночасному прийомі аторвастатину і циклоспорину підвищується ймовірність розвитку міопатії.

Терміни та умови зберігання

Таблетки слід тримати подалі від сонця і вологи, при температурі + 10 ° … + 25 ° C. Медикамент не втрачає своїх властивостей протягом 2 років. Користуватися простроченим ліками забороняється.

Умови та термін зберігання

Для покупки гиполипидемического препарату потрібно лікарський рецепт.

Аналоги

Ефективні препарати-замінники:

• Аторвастатин-Тева;
• Торвакард;
• Аторис;
• ліпримар;
• Аторвастатин-СЗ;
• Туліп.

Відгуки

Марина Ігорівна Кострікова, 40 років

Пила ці таблетки для стабілізації рівня холестерину. Лікування тривало близько 7 місяців. Таблетки допомагають, причому коштують недорого. Доктор порадив пропити ще профілактичний курс, що я планую зробити.

Валентин Геннадійович Стрикалов, 47 років

Нещодавно доктор повідомив, що у мене підвищений холестерин. Він виписав ці таблетки для вирівнювання його концентрації.

Я боявся розвитку якої-небудь хвороби серця, так як у мене був фактор ризику – варикоз, тому почав дотримуватися вказівки фахівця.

Через пару місяців знову поїхав в поліклініку, щоб здати аналізи. Результати обстеження показали, що тепер моєму здоров’ю нічого не загрожує.

Андрій Васильович Леонов, 52 роки

Цей препарат допоміг довести до норми холестерин в моєму організмі. При цьому я дотримувався призначену доктором дієту. Відчуваю зараз себе добре, зі здоров’ям немає ніяких проблем. Раніше пробував Туліп, але при його прийомі у мене часто паморочилося в голові, тому фахівець замінив його цим лікарським засобом.

Аторвастатин 40 – інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

Препарат знижує рівень поганого холестерину і перешкоджає його утворенню в організмі. Призначають спільно з дієтою і активним способом життя. Препарат може застосовуватися для профілактики захворювань серцево-судинної системи.

Міжнародна непатентована назва

Atorvastatin.

Препарат Аторвастатин знижує рівень поганого холестерину і перешкоджає його утворенню в організмі.

C10AB05.

Форми випуску та склад

В аптеці засіб відпускають у вигляді таблеток. Активним компонентом є аторвастатин в кількості 40 мг.

Активна речовина пригнічує активність ГМГ-КоА-редуктази. Під впливом аторвастатину переривається процес утворення холестерину, знижується його плазмовий рівень.

Прийом препарату знижує ризик виникнення серцево-судинних захворювань, в т.ч атеросклерозу, ішемічної хвороби серця, інфаркту та інсульту.

Фармакокінетика

Повно і швидко абсорбується з травного тракту. Після прийому всередину через 60 хвилин концентрація аторвастатину в кров’яному руслі досягає максимуму. Біотрансформується в печінці і слизовій оболонці кишечника. Зв’язується з білками на 95-97%. Виводиться з кишковим вмістом і сечею.

Від чого призначають

Препарат показаний при захворюваннях, що супроводжуються підвищеною концентрацією тригліцеридів, загального холестерину і ЛПНЩ в крові.

До їх числа відносять:

• первинну гіперхолестеринемію;
• комбіновану гіперліпідемію;
• дисбеталіпопротеїнемія;
• сімейну ендогенну гіпертригліцеридемію;
• гомозиготну спадкову гиперхолистеринемия.

Прийом необхідний пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (в т.ч на тлі цукрового діабету, підвищеного тиску, нікотинової залежності).

Протипоказання

Приймати засіб заборонено в таких випадках:

• алергія на складові препарату;
• важкі захворювання печінки, в т.ч цироз, гепатит;
• підвищена активність ензимів печінки;
• недостатність функції печінки;
• дитячий вік до 18 років.

У період вагітності і годування приймати засіб протипоказано.

З обережністю

Обережність необхідно проявляти при наявності таких захворювань і станів:

• ниркова недостатність;
• порушення водно-електролітного балансу;
• захворювання ендокринної системи;
• алкоголізм;
• обмінні і гормональні порушення;
• тривале зниження артеріального тиску;
• інфекційні захворювання в гострій стадії;
• неконтрольовані конвульсії;
• наявність травм.

Приймати засіб перед проведенням хірургічних маніпуляцій можна з дозволу лікаря.

Як приймати Аторвастатин 40

Прийом здійснюють незалежно від вживання їжі. Рекомендоване дозування – 10 мг. Після обстеження лікар може збільшити дозу, але максимум до 80 мг на добу. Потрібно застосовувати низьке дозування (10 мг) при одночасному застосуванні інгібіторів протеази ВІЛ, інгібіторів протеази гепатиту С, Кларитроміцину, ітраконазол, циклоспорину, телапревір, Тіпранавіра.

Початкова дозування – 10 мг. Перед застосуванням потрібно пройти обстеження.

Побічні дії Аторвастастатіна 40

Засіб може викликати різні небажані реакції з боку органів і систем. Щоб уникнути побічних ефектів, необхідно ознайомитися з інструкцією із застосування.

Шлунково-кишковий тракт

Виникає запор, біль в животі, здуття, порушення функції печінки, нудота, зниження маси тіла, блювотні позиви, запалення слизової оболонки шлунка, коліт, запалення підшлункової залози, виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту, кровотеча з прямої кишки, кров з ясен.

Центральна нервова система

Після прийому препарату може з’явитися головний біль, запаморочення, розлад сну, втому, шум у вухах, порушення функцій слуху і зору, зміна смакових уподобань.

З боку дихальної системи

З’являється бронхіт, запалюється слизова оболонка глотки або додаткові пазухи носа. Рідко виникає астма.

З боку шкірних покривів

У рідкісних випадках підвищується потовиділення, утворюються виразки або висипання на шкірі.

З боку сечостатевої системи

Виникає набряклість тканин, порушення сечовипускання, маткова кровотеча, статеве безсилля, протеїнурія. Під час терапії сечовивідні шляхи особливо схильні до інфекційних захворювань.

З боку серцево-судинної системи

Зміна артеріального тиску, болі в області грудей, порушення серцевого ритму, зниження концентрації гемоглобіну.

З боку опорно-рухового апарату

Розвиваються м’язові болі, неприємні відчуття в області спини, судоми.

Алергії

Можуть виникати алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, набряклості тканин, свербежу та дерматиту.

Вплив на здатність керувати механізмами

Препарат може викликати втому, запаморочення і сонливість. Необхідно утриматися від керування автотранспортом і складними механізмами.

Особливі вказівки

Приймати Аторвастатин 40 потрібно в комбінації з фізичними навантаженнями і дієтою. Під час терапії потрібно стежити за станом печінки та контролювати рівень ліпідів. При тривалому підвищенні активності печінкових ферментів або концентрації креатинфосфокінази прийом препарату припиняють. Якщо з’являється міопатія і гарячковий стан, звертаються до лікаря.

Застосування при вагітності та в період лактації

Вагітним і годуючим жінкам таблетки приймати протипоказано.

Грудне вигодовування переривають на момент лікування.

Призначення аторвастатину 40 дітям

Дітям засіб приймати протипоказано через відсутність даних про безпеку застосування.

Засіб призначають в літньому віці.

Засіб призначають в літньому віці.

Застосування при порушенні функції нирок

У разі гострої ниркової недостатності засіб не призначають.

Застосування при порушенні функції печінки

У важких випадках препарат приймати заборонено. Якщо порушення легкого або помірного ступеня тяжкості, лікар зобов’язаний знизити дозування.

Передозування аторвастатину 40

При передозуванні посилюються побічні ефекти. Проводять симптоматичну терапію.

Взаємодія з іншими препаратами

Перед застосуванням необхідно вивчити взаємодію з іншими медикаментами:

• збільшується ризик ураження м’язів при поєднанні з кларитроміцином, фібрати, Еритроміцином, Нікотинової кислотою, циклоспорин і ітраконазол;
• концентрація аторвастатину в плазмі крові підвищується в поєднанні з макролідними антибіотиками, циклоспорин, ітраконазол, лопінавіром, саквінавір, ритонавір;
• антацидні засоби призводять до зниження концентрації діючої речовини в крові;
• пероральніконтрацептиви і засоби, які знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів потрібно приймати під наглядом лікаря;
• препарат не впливає на концентрацію терфенадину в кров’яному руслі.

Прийом грейпфрутового соку призводить до збільшення AUC аторвастатину на 40%.

Прийом грейпфрутового соку призводить до збільшення AUC аторвастатину на 40%.

Сумісність з алкоголем

Протипоказаний одночасний прийом з алкогольними напоями.

Аналоги

В аптеці можна придбати аналоги даного засобу за складом і фармакологічній дії:

• Аторис;
• Аторвастатин Тева;
• Аторвастатин 20 Ананта;
• Аторвастатин С3;
• ліпримар;
• Торвакард;
• Аторвастатин-К.

Перед застосуванням замінників препарату необхідно відвідати лікаря і пройти обстеження. Самостійне використання ліків часто призводить до появи побічних реакцій.

Умови відпустки з аптеки

Препарат відпускають в аптеці за рецептом від лікаря на латинській мові.

Засіб не відпускають без рецепта.

Умови зберігання препарату

Таблетки необхідно зберігати в упаковці. Температурний режим не повинен перевищувати + 25 ° C.

Термін придатності

Тривалість зберігання – 3 роки.

Виробник

АТ “АЛСИ Фарма”.

Відгуки на Аторвастатин 40

Засіб з групи статинів добре переноситься пацієнтами, швидко знижує вміст холестерину в крові і підвищує рівень “хорошого” холестерину. Застосовується пацієнтами для профілактики і лікування захворювань серця і судин. Менше 2% пацієнтів відмовляються від прийому при появі побічних ефектів.

Лікарів

Олексій Пономаренко, ендокринолог, Москва

Засіб безпечне та ефективне. Препарат знижує рівень ліпопротеїдів і холестерину. Максимальний ефект від прийому препарату проявляється через 2-4 тижні. Потрібно з обережністю приймати препарат, адже перевищення дозування може призвести до утворення пухлин, порушення функції печінки і нирок, крововиливу.

Марина Євгенівна, кардіолог, Казань

Препарат може застосовуватися при підвищеній концентрації холестерину в крові, в т.ч при гомозиготною спадковою гіперхолестеринемії. Максимальна доза на добу – 2 таблетки.

При надлишку холестерину в організмі з раціону виключають жирні страви та солодощі.

Якщо у пацієнта знижений тиск, судоми, сильне пристрасть до алкоголю або важкі захворювання печінки, засіб не призначають.

Пацієнтів

Олена, 37 років

Лікар призначив таблетки при підвищеному рівні холестерину. Брала 14 днів по половині таблетки (20 мг) на добу. Терапію призначили в поєднанні з фізичними навантаженнями і дієтотерапією. Тепер показники холестерину в нормі.

Максим, 44 років

Призначили засіб для лікування захворювань серця і судин. Добова доза склала 10 мг. Опинився в лікарні вдруге зі стенокардією, і виявили дислипидемию. Брав за інструкцією. З побічних ефектів можу виділити головний біль, шум у вухах і запор. Симптоми зникли після того, як сів на дієту. Результатом задоволений.

Аторвастатин 40мг №30 табл

Торгова назва: Аторвастатин

Міжнародна непатентована назва (МНН):

аторвастатин

Лікарська форма:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад

Опис

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Гіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.

Фармакодинаміка

Аторвастатин – селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – попередник стероїдів, включаючи холестерин; синтетичне гіполіпідемічний засіб.

У пацієнтів з гомозиготною і гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії і змішаною дисліпідемією аторвастатин знижує концентрацію в плазмі крові загального холестерину (Хс), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС-ЛПНЩ) та аполіпопротеїну В (апо-В), а також концентрацію ліпопротеїдів дуже низької щільності (Хс-ЛПДНЩ) і тригліцеридів (ТГ), викликає нестійке підвищення концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Аторвастатин знижує концентрацію холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові, пригнічуючи ГМГ-КоА-редуктазу і синтез холестерину в печінці і, збільшуючи число «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, призводить до посилення захоплення і катаболізму Хс-ЛПНЩ. Аторвастатин зменшує утворення Хс-ЛПНЩ і число частинок ЛПНЩ,

Аторвастатин у дозах від 10 до 80 мг знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ХС-ЛПНЩ  на 41-61%, а по-В  на 34-50% і ТГ  на 14-33%. Результати терапії подібні у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії і змішаною гіперліпідемією, в т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. У пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин знижує концентрацію загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ, ХС-ЛПДНЩ, апо-В і тригліцеридів і підвищує концентрацію ХС-ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією знижує концентрацію холестерину ліпопротеїдів проміжної щільності (ХС-ЛППП). У пацієнтів з гіперліпопротеїнемією IIа і IIb типу за класифікацією Фредриксона середнє значення підвищення концентрації ХС-ЛПВЩ при лікуванні аторвастатином (10-80 мг) в порівнянні з вихідним показником становить 5,

Є значна дозозалежне зниження величини співвідношень: загальний холестерин / ХС-ЛПВЩ та ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ на 29-44% і 37-55% відповідно. Аторвастатин у дозі 80 мг достовірно знижує ризик ішемічних ускладнень і смертності на 16% після 16-тижневого курсу, а ризик повторної госпіталізації з приводу стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда – на 26%.

У пацієнтів з різними вихідними концентраціями ХС-ЛПНЩ (з інфарктом міокарда без зубця Q і нестабільною стенокардією, чоловіків і жінок, у пацієнтів молодше і старше 65 років) аторвастатин викликає зниження ризику ішемічних ускладнень і смертності. Зниження концентрації в плазмі крові Хс-ЛПНЩ краще корелює з дозою аторвастатину, ніж з його концентрацією в плазмі крові. Дозу підбирають з урахуванням терапевтичного ефекту (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку терапії, досягає максимуму через 4 тижні і зберігається протягом усього періоду терапії.

Фармакокінетика

Всмоктування Аторвастатин швидко всмоктується після прийому всередину: час досягнення його максимальної концентрації (TCmax) в плазмі крові досягає максимуму через 1-2 години. У жінок максимальна концентрація аторвастатину (Cmax) на 20% вище, а площа під кривою «концентрація-час» (AUC) – на 10% нижче, ніж у чоловіків.

Ступінь всмоктування та концентрація в плазмі крові підвищується пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність – близько 14%, а системна доступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА-редуктази – близько 30%.

Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом в слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і / або при «першому проходженні» через печінку.

Незважаючи на те, що після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі крові нижче (Cmax і AUC приблизно на 30%), ніж після прийому в ранковий час, зниження концентрації ХС-ЛПНЩ не залежить від часу доби, в яке приймають препарат. Розподіл Середній об’єм розподілу аторвастатину становить близько 381 л.

Зв’язок аторвастатину з білками плазми крові не менше 98%. Ставлення концентрації аторвастатину в еритроцитах / плазмі крові становить близько 0,25, тобто аторвастатин погано проникає в еритроцити. Метаболізм Аторвастатин значною мірою метаболізується з утворенням орто- і парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення.

In vitro орто- і парагідроксильовані метаболіти чинять інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, що подібна з таким у аторвастатину. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% зумовлена ​​активністю циркулюючих метаболітів.

Результати досліджень in vitro дають підстави припустити, що ізофермент CYP3A4 печінки відіграє важливу роль в метаболізмі аторвастатину. Це підтверджується підвищенням концентрації аторвастатину в плазмі крові людини при одночасному прийомі еритроміцину, який є інгібітором цього ізоферменту.

Дослідження in vitro також показали, що аторвастатин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4. Аторвастатин не чинив клінічно значущого впливу на концентрацію в плазмі крові терфенадину, який метаболізується, головним чином, ізоферментом CYP3А4, тому його істотний вплив на фармакокінетику інших субстратів ізоферменту CYP3А4 малоймовірно.

Виведення Аторвастатин та його метаболіти виводяться головним чином з жовчю після печінкового та / або внепеченочного метаболізму (аторвастатин не береться вираженій кишково-печінковій рециркуляції).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Концентрація аторвастатину в плазмі крові у літніх пацієнтів (віком ≥65 років) вище (Cmax приблизно на 40%, AUC приблизно на 30%), ніж у дорослих пацієнтів молодого віку. Відмінностей в безпеці, ефективності чи досягненні цілей гіполіпідемічної терапії у літніх пацієнтів в порівнянні з загальною популяцією не виявлено.

Діти Дослідження фармакокінетики препарату у дітей не проводилися. Пацієнти з недостатністю функції нирок Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, в зв’язку з цим зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Аторвастатин не виводиться в ході гемодіалізу внаслідок інтенсивного зв’язування з білками плазми. Пацієнти з недостатністю функції печінки Концентрації аторвастатину значно підвищуються (Cmax приблизно в 16 разів, AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас B за шкалою Чайлд-П’ю).

Показання до застосування

 первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна і несімейна гіперхолестеринемія (IIа тип по Фредриксоном);  комбінована (змішана) гіперліпідемія (IIа і IIb типи по Фредриксоном);  дисбеталіпопротеїнемія (III тип по Фредриксоном) (в якості доповнення до дієти);  сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (IV тип по Фредриксоном), резистентна до дієти;  гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування;  первинна профілактика серцево-судинні тих ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС (ішемічної хвороби серця), але мають кілька факторів ризику її розвитку  вік старше 55 років, нікотинову залежність, артеріальну гіпертензію, цукровий діабет, генетичну схильність, в т.ч. на тлі дисліпідемії;

Протипоказання

 підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;  захворювання печінки в активній стадії;  підвищення активності “печінкових” трансаміназ в плазмі крові неясного генезу більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми;  захворювання скелетних м’язів;  дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;  вагітність і період грудного вигодовування;  вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності і безпеки для даної вікової групи).

C обережністю Застосування у пацієнтів, які зловживають алкоголем або у пацієнтів, що мають в анамнезі захворювання печінки. Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування застосування препарату Аторвастатин протипоказано при вагітності і в період грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна призначати жінкам репродуктивного віку тільки в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик для плоду під час лікування.

Невідомо, чи виводиться аторвастатин з грудним молоком. З огляду на можливість розвитку небажаних явищ у грудних дітей, при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Приймати в будь-який час доби незалежно від прийому їжі. Перед початком лікування препаратом Аторвастатин слід спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ і зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням, а також лікуванням основного захворювання.

При призначенні препарату пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися протягом усього періоду лікування. Доза препарату варіює від 10 мг до 80 мг 1 раз на добу і титруються з урахуванням вихідної концентрації Хс-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту на проведену терапію.

Максимальна добова доза становить 80 мг. На початку лікування та / або під час підвищення дози препарату Аторвастатин необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрацію ліпідів в плазмі крові і відповідним чином коригувати дозу.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія Лікування починають з рекомендованої початкової дози 10 мг 1 раз на добу, яку збільшують після чотирьох тижнів в залежності від реакції пацієнта. Максимальна добова доза становить 80 мг.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Діапазон доз такої ж, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально в залежності від вираженості захворювання. У більшості пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при застосуванні препарату в добовій дозі 80 мг (одноразово).

Аторвастатин застосовується в якості додаткової терапії до інших методів лікування (плазмаферез) або як основне лікування, якщо терапія за допомогою інших методів неможлива. У пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідна обережність (в зв’язку з уповільненням виведення аторвастатину з організму).

У подібній ситуації слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники (регулярний контроль активності аспартатамінотрансферази (ACT) і аланінамінотрансферази (АЛТ)). При значному підвищенні активності “печінкових” трансаміназ доза препарату повинна бути зменшена або лікування повинно бути припинено.

Застосування в комбінації з іншими лікарськими засобами При необхідності одночасного застосування з циклоспорином, телапревір або комбінацією тіпрапавір / ритонавір доза препарату не повинна перевищувати 10 мг на добу.

Слід дотримуватися обережності і застосовувати найнижчу ефективну дозу аторвастатину при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази ВІЛ, інгібіторами гепатиту С, кларитроміцином і ітраконазолом. Рекомендації для визначення мети лікування Рекомендації Європейського товариства атеросклерозу У пацієнтів з підтвердженим діагнозом ІХС та інших пацієнтів з високим ризиком ішемічних ускладнень метою лікування є зниження концентрації ХС-ЛПНЩ до концентрації нижче 2,5 ммоль / л (або менше 100 мг / дл) і загального холестерину до концентрації нижче 4,5 ммоль / л (або менше 175 мг / дл).

Побічна дія

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ): дуже часто  ≥1 / 10, часто  від ≥1 / 100 до