Реддістатін – інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

Загальні відомості про препарат і інструкція із застосування

Розувастатин (Rosuvastatin) – це гиполипидемический препарат останнього IV (нового) покоління з великою фармакологічної групи статинів, діючим компонентом якого є однойменне хімічна речовина розувастатин у вигляді кальцієвої солі (розувастатин кальцію).

Цей препарат призначений для корекції стійко високого рівня холестерину (гіперхолестеринемії), який не піддається лікуванню немедикаментозними способами. Також він призначається в складі комплексної терапії інших форм порушення жирового обміну (дісліпедіміі), для профілактики серцево-судинних ускладнень і усунення атеросклеротичних видозмін на стінках судин.

Дія статинів засноване на пригніченні ферменту, що відповідає за вироблення холестерину печінкою (джерела близько 80% речовини).

Механізм дії розувастатину полягає в блокуванні ферменту – ГМГ-КоА-редуктази, що є «родоначальником» ендогенного синтезу холестерину (Chol, ХС) в печінці. Через це кількість рецепторів чутливих до ліпопротеїнів низької щільності збільшується, що активізує процес їх розпаду і виведення з організму.

Як наслідок, на тлі застосування препарату, спостерігається зниження концентрації «поганого» холестерину (LDL, ЛПНЩ), а також компенсаторно підвищується рівень «хорошого» холестерину (HDL, ЛПВЩ) в крові.

Лікарський засіб випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, які необхідно вживати виключно всередину (перорально), запиваючи не менше 100-150 мл води, в будь-який час доби, незалежно від їжі.

Оригінальний склад розувастатином включає моногідрат молочного цукру (лактози), наявність якого робить препарат недоступним для пацієнтів з індивідуальною непереносимістю цього компонента і людей з лактазной недостатністю.

Схема лікування розувастатином підбирається лікарем строго індивідуально, виходячи зі ступеня тяжкості в кожному конкретному випадку. Прийом починається з мінімальної дози (5-10 мг 1 раз на день) і підвищується в міру необхідності (за умови відсутності побічних ефектів).

Виражений гіполіпідемічний ефект можна спостерігати вже після 7-9 днів після початку терапії, а через 2-4 тижні він досягає 90-100% від максимально можливого результату, який підтримується на протязі всього курсу регулярного прийому розувастатину.

Який виробник краще?

Оригінальний препарат Розувастатин розроблений японською компанією Шіоногі енд Ко (Shionogi & Co), однак його аналоги виробляються під міжнародними непатентованими найменуванням (МНН) також і іншими фармацевтичними компаніями:

• російські – Фармстандарт (Phstandard), Озон (Ozon), Канонфарма (Kanonfarma), ФП Оболенський (OBL Pharm);
• іноземні – Астра Зенека (Astra Zeneca), Гедеон Ріхтер (Gedeon Richter), Актавис (Actavis), Бєлупо (Belupo).

Всі ці компанії випускають дженерики, т. Е. Ліки-копії, діючим компонентом яких є той же самий розувастатин, але вони відрізняються від первісної розробки технологічною лінією виробництва, торговою назвою і співвідношенням допоміжних речовин.

Оскільки такий прямий аналог практично повністю збігається з оригіналом, то, з точки зору його ефективності, не має значення який саме фірмі віддати перевагу при покупці, але враховуючи, що Розувастатин приймається досить довго, то є сенс звернути увагу на більш дешеві вітчизняні препарати.

Найбільш відомі аналоги і замінники розувастатином

Перш ніж розглянути конкретні аналоги і замінники розувастатином варто відзначити, що, незважаючи на призначення лікаря, пацієнт має право сам вибрати відповідний дженерик, орієнтуючись на власні переваги, гаманець і індивідуальну непереносимість додаткових інгредієнтів в складі. Головне – дотримуватися зазначену дозування і схему прийому препарату.

Роксера

• 
• Роксера (Roxera) має особливо міцне покриття, яке дозволяє розувастатину вивільнятися виключно в тонкому кишечнику, де таблетки всмоктуються в незмінному вигляді, і не піддаються руйнівній дії шлункового соку.
• Особливості складу : в оболонку додані сополімери бутілметакрілата і метилметакрилату.
• Компанія-виробник : КРКА (KRKA), Словенія.

Вартість препарату : від 510 руб. / 30 шт. по 5 мг до 1617 руб. / 90 шт. по 20 мг.

Розукард

1. 
2. Розукард (Rozucard) відрізняється хорошою біодоступністю (понад 20%), але при цьому саме активна речовина розувастатин швидко виводиться з організму, в зв’язку з чим препарат досить повільно має виражений терапевтичний ефект.
3. Особливості складу : як розпушувач замість гіпромелози з початкової рецептури використовується кроскармелоза.
4. Компанія-виробник : Зентіва (Zentiva), Чехія.

Вартість препарату : від 594 руб. / 30 шт. по 10 мг до 2708 руб. / 90 шт. по 40 мг.

Мертеніл

Мертеніл (Mertenil) має високий ступінь очищення чинного інгредієнта. Це забезпечує хорошу переносимість медикаменту з меншою кількістю побічних ефектів, що особливо важливо при прийомі розувастатину літніми пацієнтами.

Особливості складу : збігається з оригінальним, крім речовин, що використовуються для фарбування оболонки.

Компанія-виробник : Гедеон Ріхтер (Gedeon Richter), Угорщина.

Розуліп

• 
• Розуліп (Rosulip) – це більш дешевий аналог розувастатином, який має високу біодоступність і повільно накопичується, що дозволяє поступово створювати потрібну терапевтичну концентрацію діючої речовини в організмі.
• Особливості складу : містить розувастатин не у вигляді кальцієвої, а у вигляді цинкової солі (розувастатин цинку).
• Компанія-виробник : ЕГИС (EGIS Pharmaceuticals PLC), Угорщина.

Вартість препарату : від 469 руб. / 28 шт. по 5 мг до 1087 руб. / 28 шт. по 20 мг.

Крестор

Крестор (Crestor) – єдиний оригінальний ліки на основі розувастатину. Цей імпортний препарат характеризується високою якістю обробки діючої речовини і, якщо спиратися на відгуки пацієнтів, кращу переносимість, але і за ціною він набагато дорожче інших дженериків.

Особливості складу : всі інгредієнти ідентичні спочатку розробленої рецептурою.

Компанія-виробник : Астра Зенека (Astra Zeneca), Великобританія.

Ціни в аптеках : від 1539 руб. / 28 шт. по 5 мг до 5036 руб. / 28 шт. по 40 мг.

Тевастор

Тевастор (Tevastor) – один з кращих аналогів розувастатином, т. К. Він досить швидко накопичується в організмі, надаючи виражену терапевтичну дію, і при цьому коштує набагато дешевше оригінального препарату.

Особливості складу : практично постності збігається з оригіналом (за винятком барвника).

Компанія-виробник : ТЕВА (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd), Ізраїль.

Вартість препарату : від 341 руб. / 30 шт. по 5 мг до 1522 руб. / 90 шт. по 20 мг.

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ (Rosuvastatin-SZ) – на сьогоднішній день це найдоступніша заміна розувастатином від російського виробника. Незважаючи на досить скромну ціну, він не поступається в якості іншим дженерика і також володіє ідентичними оригіналу властивостями.

Особливості складу : оксид заліза, який використовується як барвник, заміщений алюмінієвим лаком трьох різних видів.

Компанія-виробник : ФК Північна Зірка ЗАТ, Росія

Вартість препарату : від 178 руб. / 30шт. по 5 мг до 684 руб. / 30 шт. по 40 мг.

Розарт

Розарт (Rosart) має всі переваги оригінального ліки і рідко робить негативний вплив на організм, т. К. І активна речовина, і допоміжні компоненти проходять ретельне очищення. Можна сказати, що це самий універсальний замінник розувастатином.

Особливості складу : всі інгредієнти такі ж, як і в оригінальному препараті.

Компанія-виробник : Актавіс Груп (Actavis Group), Ісландія

Ціни в аптеках : від 426 руб. / 30 шт. по 5 мг до 2347 руб. / 90 шт. по 40 мг.

Продукти, що знижують рівень холестерину і очищають судини.

Всі найбільш ефективні препарати від підвищеного холестерину в формі таблеток.

Реддістатін – інструкція із застосування, ціна, аналоги, відгуки

Реддістатін – індійський дженерик оригінального розувастатину, статини останнього покоління, призначається для зниження рівня холестерину, «шкідливих» ліпопротеїдів, підвищення концентрації «хороших». Згідно з інструкцією, Реддістатін ефективний для профілактики серцево-судинних ускладнень, викликаних атеросклерозом.

Увага: Ви читаєте спрощену інструкцію до препарату «Реддістатін».

Склад, форма випуску

Діюча речовина Реддістатіна – розувастатин . До складу входять: мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, меглумін, кросповідон, гіпромелоза, діоксид титану Е171, триацетин, барвники Е104, Е110, Е129 або Е132.

Реддістатін – це вкриті оболонкою таблетки круглої форми. Випускаються з вмістом розувастатину 5, 10, 20, 40 мг. Таблетки відрізняються зовнішнім виглядом, гравіюванням:

• 5 мг – від світло-жовтого до жовтого, з написом «5» на одному боці, «Н» на інший;
• 10, 20, 40 мг – від світло-рожевого до рожевого, з написом «10», «20» або «40» на одному боці, «Н» на інший.

Фармакологічна дія

Реддістатін відноситься до інгібіторів ферменту ГМГ-КоА-редуктази, який необхідний для синтезу холестерину в печінці. Діюча речовина здатне вбудовуватися в реакцію освіти стеролу, роблячи її недоступною для ферменту.

Рівень холестерину крові починає знижуватися. Для компенсації його нестачі запускається процес розщеплення «поганих» ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), які містять потрібний стерол. Одночасно синтезуються додаткові одиниці «хороших» ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), необхідні для доставки холестерину від периферичних тканин.

Завдяки нормалізації рівня холестерину, ЛПНЩ, ЛПВЩ розвиток атеросклерозу призупиняється. Реддістатін зменшує розміри атеросклеротичних бляшок, знижує концентрацію С-реактивного білка. Це допомагає попередити ускладнення атеросклерозу – інфаркт, інсульт, ішемічну хворобу серця (ІХС), мозку.

Позитивні зміни на тлі прийому Реддістатіна пояснюються і іншими корисними властивостями. розувастатин:

• покращує стан ендотелію – внутрішньої оболонки судини;
• зменшує розміру атером;
• розріджує кров;
• має антиоксидантні властивості.

Ефект від застосування Реддістатіна помітний не відразу. Перші значні позитивні зміни можна спостерігати через тиждень лікування. В кінці другого тижня робляться попередні висновки про коректність дозування.

До цього часу розувастатин проявляє 90% ефективності. Максимальне зниження рівня холестерину досягається через 4 тижні.

Якщо не пропускати прийоми таблеток, досягнутий результат буде зберігатися протягом всього курсу терапії.

При патології одного з цих органів препарат починає накопичуватися, що збільшує ймовірність розвитку побічних ефектів.

Реддістатін: показання до застосування

Згідно з інструкцією із застосування Реддістатіна препарат доцільно призначати для зниження холестерину, ЛПНЩ, тригліцеридів при таких захворюваннях як доповнення дієтотерапії:

• Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа по Фредкінсону);
• комбінована гіперхолестеринемія (тип ІІб по Фредкінсону);
• спадкова гомозиготна гіперхолестеринемія;
• підвищений вміст тригліцеридів (тип ІV по Фредкінсону).

Розувастатин призначають пацієнтам з симптомами ІХС для уповільнення прогресування атеросклерозу при наявності показань.

Для профілактики серцево судинних ускладнень Реддістатін призначають жінкам старше 60, чоловікам старше 50, а також хворим з концентрацією СРБ ≥ мг / л при наявності не менше одного фактора ризику:

• наявність ранньої ІХС у найближчих родичів;
• підвищений тиск;
• низька концентрація «хороших» ліпопротеїнів;
• куріння.

Спосіб застосування, дозування

Таблетки Реддістатіна приймаються внутрішньо, 1 раз / добу, щодня. Для стабільної роботи препарату його необхідно приймати в один і той же час. Перед початком курсу лікування хворого переводять на дієту, яка допомагає контролювати рівень холестерину. Її обов’язково дотримуватися протягом усього терапії

Для кожного пацієнта лікар підбирає дозу індивідуально, враховуючи показання, вихідний рівень холестерину, ЛПНЩ, наявність інших захворювань, ймовірністю ускладнень. Рекомендована початкова доза 5-10 мг. Через 4 тижні лікар аналізує динаміку змін показників ліпідного обміну. Якщо рівень холестерину, ЛПНЩ все ще високий, дозування збільшують.

Максимальна доза препарату – 40 мг. Її прийом пов’язаний з більш високим ризиком розвитку ускладнень. Тому 40 мг розувастатину призначають при чітких показаннях. Пацієнти, які її отримують, повинні регулярно проходити обстеження для своєчасного виявлення та розвитку побічних реакцій.

Дітям старше 10 років з гомозиготною гіперхолестеринемією Реддістатін призначають в дозі 5-10 мг. Максимальна доза – 20 мг. У дівчаток на момент початку лікування повинні не менше року йти місячні, у хлопчиків початися збільшення мошонки, яєчок.

Протипоказання, побічні ефекти

Реддістатін – сильнодіючий препарат, який дозволено приймати не всім. Перш за все, його не можна призначати людям, чутливим до діючої речовини, лактози або інших компонентів ліки. Розувастатин протипоказаний при:

• активних захворюваннях печінки, в тому числі таких, які супроводжуються стійким підвищенням АЛТ, ГГТ, АСТ більш ніж 3 рази.
• важких ниркових патологіях (кліренс креатиніну менше 30 мл за хвилину);
• міопатії;
• схильності до м’язових захворювань;
• вагітності, в тому числі планованої;
• лактації;
• дітям молодше 10 років;
• одночасному прийомі циклоспорину.

Жінкам дітородного віку протягом усього періоду лікування необхідно користуватися контрацептивами. Позапланова вагітність вкрай небажана. Адже малюкові життєво необхідний холестерин для нормального розвитку. Блокування його синтезу чревата розвитком вроджених патологій.

Інструкція Реддістатіна попереджає, що дозування 40 мг вимагає більш обережного призначення, а значить більш широкий список протипоказань. Крім перерахованих випадків високі дози розувастатину протипоказані при:

• помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 60 мл за хвилину);
• гіпотиреозі;
• мієлотоксичності на тлі прийому інших статинів;
• зловживанні алкоголем;
• прийому фибратов;
• азіатам.

Можливі побічні ефекти:

• з боку центральної нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, тривожність, безсоння, нічні кошмари, депресія, порушення чутливості, невралгія;
• з боку дихальної системи: запалення носа, синусів, глотки, бронхів, легенів, кашель, бронхіальна астма, задишка;
• з боку серцево-судинної системи: стенокардія, високий тиск, розширення серцевої порожнини, відчуття власного серцебиття;
• з боку опорно-рухового препарату: м’язові, суглобові болі, артрит, гіпертонус, міопатія, рабдоміоліз;
• з боку видільної системи: набряки, інфекції;
• алергічні реакції;
• інші: цукровий діабет, грипоподібний синдром, анемія;
• лабораторні показники: підвищення активності КФК, АЛТ, АСТ, тромбоцитопенія, анемія, протеїнурія.

чим небезпечні статини для людини?

Взаємодія

Реддістатін не призначають спільно з циклоспорином, а дозу 40 мг – з фібратами.

Деякі лікарські засоби підвищують або знижують його концентрацію, що вимагає корекції дози, а також більш пильного контролю стану здоров’я пацієнтів:

• атазанавір;
• Сімепревір;
• Лопінавір;
• клопідогрел;
• Елтромбопаг;
• Тіпранавір;
• дарунавір;
• гемфиброзил;
• ритонавір;
• дронедарон;
• ітраконазол;
• Езетіміб;
• еритроміцин;
• Байкалін.

Реддістатін – лікарський препарат для профілактики серцево-судинних ускладнень

Призначається цей медикамент людям, у яких діагностована первинна, сімейна гетерозиготна і змішана гіперхолестеринемія, а також гипертриглицеридемия.

Крім того, дані таблетки застосовуються з метою профілактики серйозних ускладнень серцево-судинної системи і уповільнення прогресування атеросклерозу. Початкова добова доза препарату становить 10 мг – її приймають всередину незалежно від вживання їжі.

При індивідуальній непереносимості компонентів, а також при наявності важких патологій печінки і нирок прийом лікарського препарату Реддістатін неприпустимий.

Склад і форма випуску

Лікарський препарат Реддістатін виготовляється виключно у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою і мають двоопуклу форму і тиснення, що позначає кількість активної речовини.

Таблетки 5 мг мають блідий або звичайний жовтий окрас, а всі інші варіанти – 10, 20 і 40 мг – рожевий. Ядро таблеток на поперечному розрізі має білий або майже білий відтінок.

Основним діючим компонентом індійських таблеток Реддістатін є розувастатин кальцію.

В якості допоміжних речовин у складі присутні:

• мікрокристалічна целюлоза;
• стеарат магнію;
• меглюмін;
• моногідрат лактози;
• кросповідон.

Для виготовлення плівкової оболонки даного медикаменту використовуються:

• жовтий опадрай II;
• діоксид титану;
• хіноліновий жовтий барвник;
• моногідрат лактози;
• барвник індигокармін;
• барвник червоний.

Фармакологічна дія

Головний діючий компонент лікарського препарату Реддістатін – розувастатин належить до категорії селективних конкурентних інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Він сприяє збільшенню кількості печінкових рецепторів ліпопротеїнів низької щільності.

Лікувальний ефект розвивається протягом тижня з моменту першого прийому. До завершення другого тижня терапевтичного курсу даний ефект наростає. Свого максимуму він досягає приблизно після чотиритижневого застосування.

Показання до застосування на Реддістатін

Таблетований лікарський препарат призначається при наступних видах захворювань:

• гипертриглицеридемия;
• Первинна гіперхолестеринемія;
• змішана гіперхолестеринемія;
• сімейна гетерозиготна гіперхолестеринемія.

Препарат також використовується в цілях:

• профілактики серйозних ускладнень серцево-судинної системи – в тому числі, інсультів, інфарктів, ішемічної хвороби серця, артеріальної реваскулізаціі та інших;
• уповільнення прогресування атеросклерозу – в даному випадку препарат Реддістатін рекомендується приймати в якості доповнення до дієти з метою зниження загального холестерину, а також ХС-ЛПНЩ.

Спосіб застосування

Таблетки призначаються для перорального застосування.

Рекомендована початкова доза препарату становить 10 мг. У подальшому за рекомендацією лікуючого лікаря її можна підвищувати до 20 мг. Однак для цього має пройти не менше двох тижнів.

Якщо дозування 20 мг виявиться неефективною, її можна під суворим лікарським контролем збільшити в два рази. Однак це допустимо тільки для тих пацієнтів, у яких великий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень.

Взаємодія з іншими видами медикаментів

В результаті спільного вживання Реддістатіна з препаратами, що містять гідроксид магнію і алюмінію, сприяє зниженню плазмової концентрації його основного діючого компоненту приблизно в два рази.

При одночасному застосуванні з еритроміцином ця концентрація знижується на 30%.

Побічні дії

При дотриманні правил прийому лікарського препарату Реддістатін побічні явища не виникають. Однак в окремих випадках можливі:

• невралгії;
• депресивний стан і безсоння;
• порушення травної системи – запор, діарея, нудота, блювота і болі в ділянці живота;
• риніт, фарингіт, бронхіальна астма, кашель, пневмонія і бронхіт;
• істотне підвищення артеріального тиску, стенокардія, вазодилатація і почастішання серцебиття;
• артрит, міалгія, артралгія, гіпертонус м’язів, болі в спині, міопатія;
• хворобливі відчуття в нижній частині живота, інфекційні захворювання системи мочевиведенія, а також периферичні набряки рук, ніг, гомілок і щиколоток;
• алергічні реакції у вигляді шкірного висипу і сверблячки, вкрай рідко можливі ангіоневротичний набряк.

Передозування

У разі перевищення допустимої дози таблеток Реддістатін необхідно негайно провести симптоматичну терапію, а також забезпечити підтримку всіх життєво важливих систем і органів.

Протипоказання

• підвищена чутливість до основного чинному компоненту – розувастатину;
• міопатія;
• серйозні порушення функції нирок;
• захворювання печінки в активній фазі;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• одночасний прийом циклоспорину.

При вагітності

Періоди вагітності і грудного вигодовування також входять в число протипоказань до застосування лікарського препарату Реддістатін.

Також ці таблетки не рекомендується приймати репродуктивного віку, які не використовують надійні засоби контрацепції.

Умови та термін зберігання

Термін придатності таблеток Реддістатін становить 3 роки з моменту їх виготовлення. Для зберігання даного препарату слід використовувати недоступні для дітей, сухі і затемнені місця, де температура повітря не перевищує +25 градусів за Цельсієм.

Ціна

Аптеки в України пропонують даний медикамент за ціною 125-290 гривень.

Аналоги

Існує кілька високоефективних аналогів препарату Реддістатін.

• Розістарк – надійне гиполипидемическое ліки, що належить до категорії статинів. Сприяє зниженню рівня холестерину, а також має антиоксидантну і антипроліферативну дію.
• Сувардіо – препарат на основі розувастатину, призначений для лікування гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, а також для профілактики ускладнень серцево-судинної системи.
• Аторвастатин – гіполіпідемічний препарат, який надає значний ефект при атеросклерозі, гіпертригліцеридемії і гіперхолестеринемії. Також застосовується в цілях профілактики інфарктів та інсультів.
• Вазиліп – таблетований препарат з діючою речовиною сімвататіном. Його свідчення і фармакологічні властивості ідентичні Реддістатіну.
• Ліпофорд – ще один лікарський препарат індійського походження. Випускається у вигляді таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою. Належить до категорії гиполипидемических медикаментів.

Відгуки

Згідно з їх твердженнями, даний медикамент досить швидко знижує рівень холестерину, а також запобігає ризику розвитку серцево-судинних ускладнень.

Можливість вибору різних дозувань робить препарат дуже зручним у застосуванні. Детальніше ознайомитися з відгуками можна в кінці цієї статті.

А якщо у вас є власний досвід застосування ліків Реддістатін, поділися своїми враженнями в коментарях.

Висновок

1. Лікарський препарат Реддістан від індійської фармацевтичної компанії Dr. Reddy`s Laboratories LTD проводиться в таблетованій формі і призначається для зниження холестерину, а також для запобігання інфарктів та інсультів.
2. З аптек даний медикамент відпускається за рецептом.
3. Рекомендована початкова дозування ліків становить 5-10 мг, залежно від рівня холестерину у пацієнта.
4. Протипоказано даний засіб при індивідуальній непереносимості компонентів, а також при серйозних патологіях печінки і нирок.
5. При вагітності і лактації, а також при відсутності надійної контрацепції у жінок дітородного віку ліки протипоказано.
6. Таблетки Реддістан не застосовуються в педіатрії.

Редістатін 10 мг таблетки №30

Склад

• діюча речовина: rosuvastatin; 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить розувастатину кальцію еквівалентно розувастатину 5 мг або 10 мг або 20 мг, або 40 мг
• допоміжні речовини:
• таблетки по 5 мг: целюлоза мікрокристалічна лактоза моногідрат, кросповідон; меглюмін; магнію стеарат Opadry II Yellow 32 К520046 (титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), червоний чарівний АС (Е 129), індиго (Е 132));
• таблетки по 10 мг, 20 мг і 40 мг: целюлоза мікрокристалічна лактоза моногідрат, кросповідон; меглюмін; магнію стеарат Opadry II Pink 32 К540017 (титану діоксид (Е 171), червоний чарівний АС (Е 129), індиго (Е 132), жовтий захід FCF (E 110)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

1. таблетки по 5 мг: таблетки від світло-жовтого до жовтого кольору, круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, з нанесенням «5» з одного боку і з «символом логотипу компанії» на іншій стороні;
2. таблетки по 10 мг двоопуклі таблетки від світло-рожевого до рожевого кольору, круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, з нанесенням «10» з одного боку і з «символом логотипу компанії» на іншій стороні;
3. таблетки по 20 мг двоопуклі таблетки від світло-рожевого до рожевого кольору, круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, з нанесенням «20» з одного боку і з «символом логотипу компанії» на іншій стороні;
4. таблетки по 40 мг двоопуклі таблетки від світло-рожевого до рожевого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, з нанесенням «40» з одного боку і з «символом логотипу компанії» на іншій стороні.

фармакологічна група

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС. C10A A07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Розувастатин є селективним і конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази – ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А в мевалонат, попередник холестерину. Первинним місцем дії розувастатину є печінка – цільової орган для зниження рівня холестерину.

Розувастатин збільшує кількість печінкових рецепторів ліпопротеїну низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, в свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.

Розувастатин зменшує підвищену кількість холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів і збільшує кількість холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ).

Розувастатин також знижує співвідношення ХС ЛПНЩ / холестерин ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ), загального холестерину і ХС-ЛПВЩ, холестеірін неліпопротеінів низької щільності (ХС-неЛПНЩ) / ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ / АпоА-І.

Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тижня після початку терапії, а через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні і після цього постійно зберігається.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після прийому максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається через 5:00. Абсолютна біодоступність становить близько 20%.

Розподіл.

Розувастатин накопичується в печінці, яка є місцем первинного синтезу холестерину і кліренсу ХС ЛПНГ. Обсяг розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв’язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном.

Метаболізм.

Розувастатин відчуває обмеженого біологічного перетворення (близько 10%). Дослідження метаболічного перетворення іn vitro із застосуванням гепатоцитів людини свідчать про те, що розувастатин є непрофільним субстратом для ферментів системи цитохрому Р450.

Основним ізоферментом, який бере участь в метаболічному перетворенні розувастатину, є фермент CYP2C9, тоді як ізоферменти 2C19, 3A4 і 2D6 залучені в процес у меншій мірі. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил і лактонні метаболіти.

Метаболіт N-дисметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, а лактонні метаболіти вважаються клінічно неактивними. Розувастатин забезпечує інгібування більше 90% циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази.

Висновок.

Тривалість періоду напіввиведення не змінюється при збільшенні дози. Геометричне середнє значення кліренсу плазми крові становить приблизно 50 л / год (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і в випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в процес потрапляння розувастатину в печінці залучений мембранний транспортер ОАТР-С.

Цей транспортер грає важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Лінійність.

Показники системного впливу розувастатину збільшуються пропорційно дозі. При багаторазовому щоденному прийомі препарату зміни фармакокінетичних показників не відбувається.

• Особливі популяції хворих.
• Вік і стать.
• Клінічно значущого впливу віку і статі пацієнтів на фармакокінетичні показники розувастатіна виявлено не було.
• Етнічні групи.

Порівняльні дані фармакокінетичних досліджень свідчать про збільшення приблизно в 2 рази значень AUC і C max при прийомі препарату пацієнтами азіатського походження (японського, китайського, філіппінського, в’єтнамського і корейського) в порівнянні з пацієнтами європеоїдної раси; у вихідців з Індії середні значення AUC і C max збільшуються приблизно в 1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз серед різних етнічних груп не виявив клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці європейців і темношкірих пацієнтів.

Ниркова недостатність.

Дані дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості свідчать про те, що захворювання нирок від низького до помірного ступеня тяжкості не впливає на показники концентрації розувастатину та його метаболіти N-дисметилу, в плазмі крові. У пацієнтів з ураженням високого ступеня тяжкості (КлКр 5 × ВМН), лікування починати не слід.

До початку терапії

Розувастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, з обережністю слід застосовувати в терапії пацієнтів, схильних до міопатії / рабдоміолізу. Факторами ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу є:

• наявність в особистому або сімейному анамнезі спадкових захворювань м’язів;
• наявність в анамнезі випадків м’язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів;
• зловживання алкоголем;
• ситуації, в яких можливе підвищення концентрації в плазмі крові
• одночасне застосування фібратів.

Призначаючи препарат таким пацієнтам слід ретельно зважити співвідношення ризику, обумовленого терапією, і можливої ​​користі; рекомендований постійний клінічний моніторинг. У разі підвищення концентрації КФК перед початком терапії (> 5 × ВМН) лікування починати не слід.

У період терапії

Пацієнтам необхідно негайно повідомляти лікаря у разі появи незрозумілого болю в м’язах, м’язової слабкості або судом, особливо якщо такі явища супроводжуються нездужанням або гарячкою. У таких випадках необхідна перевірка рівня концентрації КФК.

Терапію слід відмінити при значному підвищенні рівня концентрації КФК (> 5 × ВМН) або при високому ступені тяжкості симптомів з боку м’язів, які є причиною дискомфорту (навіть при рівні концентрації КФК (≤ 5х ВМН).

Після усунення симптомів і повернення змісту КФК в межі норми можна розглянути можливість відновлення терапії розувастатином або альтернативними препаратами-інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази в самій дозі і за умови належного моніторингу стану пацієнта.

Постійний моніторинг рівня КФК за відсутності симптомів не потрібен.

Відзначено підвищення частоти випадків миозитов і міопатії у пацієнтів, які отримували інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази разом з похідними фиброевой кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, препаратами нікотинової кислоти, азольними протигрибковими препаратами, інгібіторами протеази і макролідні антибіотики.

Гемфиброзил підвищує ризик міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, одночасне застосування розувастатину та гемфиброзила не рекомендується. Доцільність одночасного прийому розувастатину та фібратів або ніацину слід всебічно зважувати враховуючи потенційний ризик.

Призначення препарату в дозі 40 мг при одночасному прийомі фібратів протипоказано.

• Розувастатин не слід застосовувати в разі розвитку гострого стану, характерного для міопатії, або розвитку ниркової недостатності, обумовленої рабдомиолизом (наприклад, при сепсисі, гіпотензії, проведенні великого хірургічного втручання, травмах, порушеннях обміну речовин, ендокринних порушеннях, порушеннях електролітного балансу важкого ступеня тяжкості або при неконтрольованої епілепсії).
• З боку печінки
• Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Редістатін слід застосовувати з обережністю у терапії пацієнтів, які зловживають алкоголем і / або в анамнезі яких є захворювання печінки.

Рекомендовано проводити аналізи для визначення функцій печінки до початку, а також через 3 місяці після початку терапії.

Подальший прийом розувастатину слід скасувати або зменшити дозу препарату в випадках, коли рівень сироваткових трансаміназ більш ніж в 3 рази перевищує верхню межу норми.

Частота випадків серйозних порушень з боку печінки (проявами яких переважно є підвищення рівня печінкових трансаміназ) в період після реєстрації препарату вище на тлі прийому препарату в дозі 40 мг.

1. При наявності у пацієнта вторинної гіперхолестеринемії внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому до початку терапії розувастатином слід вилікувати основне захворювання.
2. раса
3. У дослідженнях фармакокінетики спостерігалося зростання системної експозиції у пацієнтів азіатської раси в порівнянні з європейцями.
4. інгібітори протеази
5. Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендується.
6. непереносимість лактози

Препарат Редістатін містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення засвоєння глюкози-галактози, не слід призначати цей препарат.

Інтерстиціальне захворювання легенів

Є повідомлення про окремі випадки розвитку інтерстиціального захворювання легень на тлі прийому деяких препаратів з групи статинів, особливо при проведенні тривалої терапії.

Ознаками захворювання може бути задишка, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров’я (втомлюваність, зниження маси тіла і лихоманка).

Цукровий діабет

Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c і рівня глюкози в сироватці крові. У деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, перш за все у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.

Діти і підлітки від 10 до 17 років

Визначення темпів зростання, маси тіла, ІМТ (індексу маси тіла) і формування вторинних ознак статевого розвитку за шкалою Таннера у підлітків у віці від 10 до 17 років на тлі прийому розувастатину обмежена періодом тривалістю 1 рік.

Після завершення 52-тижневої терапії відхилення показників росту, маси тіла, ІМТ і статевого розвитку відзначені були.

Досвід застосування розувастатину в ході клінічних досліджень за участю дітей і підлітків обмежений, вплив препарату на статевий розвиток при тривалому застосуванні (понад 1 року) невідомий.

алергічні реакції

Таблетки Редістатін по 10 мг, 20 мг і 40 мг містять в своєму складі барвник жовтий захід FCF, який може викликати алергічні реакції.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Застосування розувастатину в період вагітності та годування груддю протипоказано.

Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати надійні протизаплідні засоби.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази в період вагітності переважає користь від терапії.

Дані, отримані за результатами досліджень на тваринах, свідчать про обмежене відстрочений токсичний вплив.

Дані про потрапляння препарату в грудне молоко жінок відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу препарату Редістатін на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводилися. При керуванні автотранспортом або користуванні іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення, яке іноді спостерігається на тлі терапії.

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестеринзнижувальної дієту, якої слід дотримуватися і під час терапії. Дози підбирають індивідуально, з урахуванням мети терапії та відповіді на неї, дотримуючись діючих рекомендацій.

Редістатін можна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.

лікування гіперхолестеринемії

Рекомендована початкова доза становить 5 мг або 10 мг перорально один раз на добу для пацієнтів, які не отримували препарати групи статинів раніше, і пацієнтів, які отримували раніше інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

При виборі початкової дози слід враховувати індивідуальні показники, такі як рівень холестерину і ризик явищ з боку серцево-судинної системи, а також ризик побічних явищ. Коригування дози з її підвищенням при необхідності здійснюється через 4 тижні.

Через підвищену частоту випадків побічних реакцій при прийомі препарату в дозі 40 мг в порівнянні з більш низькими дозами підвищення дози до 40 мг рекомендується виключно при лікуванні пацієнтів з гіперхолестеринемією високого ступеня тяжкості, при високому ризику явищ з боку серцево-судинної системи, коли прийом препарату в дозі 20 мг на добу не забезпечує бажаного результату, за умови проведення регулярного лікарського контролю. Прийом препарату в дозі 40 мг рекомендується здійснювати під наглядом фахівця.

Профілактика порушень з боку серцево-судинної системи

В ході дослідження впливу препарату на зниження ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи препарат застосовували в дозі 20 мг на добу. У пацієнтів з гіперхолестеринемією необхідно проводити стандартне визначення рівня ліпідів, також необхідно дотримуватися рекомендацій щодо дозування для лікування гіперхолестеринемії.

Застосування в терапії осіб похилого віку

Для осіб у віці від 70 років рекомендована доза становить 5 мг. Подальша коректування дози, обумовлено віком пацієнта, не потрібно.

Діти у віці від 10 до 17 років (хлопчики – після досягнення пубертатного розвитку стадії I або вище Таннером, дівчата – не раніше ніж через 1 рік після менархе).

Перед початком терапії із застосуванням розувастатину дитині слід призначити стандартну дієту з низьким вмістом холестерину; дієти слід дотримуватися і в період проведення терапії. Безпека і ефективність застосування препарату в дозах понад 20 мг в терапії цієї популяції не досліджувалися.

Таблетки по 40 мг не призначені для застосування в педіатричній практиці.

Застосування в терапії хворих з нирковою недостатністю

Коригування дози при застосуванні препарату в терапії пацієнтів з порушенням функції нирок низького або середнього ступеня тяжкості не потрібна.

При застосуванні препарату в терапії пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну