Сандостатин – інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

Дослідження показують, що речовина – більш потужний інгібітор виділення гормону росту і компонентів, які відповідають за метаболізм глюкози, ніж інші продукти даного фармакологічного сегмента.

Гормон росту – це біологічно-активна речовина, яке відносять до гормонів, що складається з довгих амінокислотних ланцюгів. Виробляється він гіпофізом, а точніше його передньою долею.

ГР отримав свою назву через те, що у дітей і підлітків відбувається під його дією активне зростання кісток, синтез м’язового білка, зменшення підшкірних жирових відкладень. Таким чином, він провокує активне зростання людини. Соматотропін впливає на обмін вуглеводів. Під його впливом підвищується рівень глюкози в крові з наступним придушенням активності інсуліну.

Гормон росту також може провокувати активне збільшення новоутворень. З цього випливає, що придушення його виділення гіпофізом може значно уповільнити розвиток деяких пухлин.

На хімічному рівні активний компонент Сандостатину – це синтетичний аналог соматостатину. У даної речовини описані схожі властивості, але при цьому його дія значно довше, ніж у природного гормону. Синтетичний гормон ефективно пригнічує виділення організмом гормону росту, ряду пептидів і серотоніну.

• Тести на тваринах показують, що ця речовина – октреотид – не тільки активніше пригнічує синтез гр, глюкагону та інсуліну, а й характеризується більшою селективністю.
• У здорових піддослідних Сандостатин викликав придушення виділення гр, яке ґрунтується на дію аргініну, інсулінової гіпоглікемії або фізичної активності.
• Також сповільнюються процеси вивільнення інсуліну, глюкагону і ряду інших пептидів схожого походження.

Сандостатин уповільнює синтез тиреотропіну. Головна відмінність між даним продуктом і природним аналогом – це відсутність рикошетне гиперсекреции гормонів. Препарат всмоктується в кров дуже швидко. Найбільша концентрація в крові досягається менш ніж за півгодини. З кров’яними білками зв’язується близько 60% Сандостатину, але він практично не вступає в реакції з форменими компонентами крові. Половина введеної дози виводиться з організму за 100 хвилин. Виходить з організму препарат з калом і сечею.

Сандостатин випускається у формі розчину для ін’єкцій. У продажу можна зустріти в ампулах об’ємом 1 мл. В одній картонній упаковці 5 ампул. Активний компонент розчину – октреотид у вільному вигляді.

Виробник надає вибір розчину з різним вмістом активного компонента (0,05 мг і 0,1 мг).

В якості допоміжних з’єднань додані такі речовини: кислота молочна, Е 421, натрію гідрокарбонат, вода для ін’єкцій.

Безпосередньо перед ін’єкцією Сандостатин розводять з розчином хлориду натрію. В інструкції із застосування зазначено, що змішувати потрібно в пропорції не менш, ніж 1: 1, але не більше, ніж 1: 9. Для даної маніпуляції не рекомендують використовувати розчин глюкози.

При терапії акромегалії вводять 0,05-0,1 мг діючої речовини підшкірно з рівними інтервалами (8-12 годин). Подальша схема коригується залежно від показників аналізів рівня гв і ІФР-1, які проводять щомісяця. Якщо за 3 місяці рівень гормону росту не змінився або підвищився, то терапія вважається неефективною і скасовується.

Для лікування ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту засіб також вводять підшкірно кілька разів на добу по 0,05 мг. Виходячи з аналізу виділення пухлиною гормону росту дозу можна підвищувати до 0,2 мг 3 рази на день. Якщо через тиждень не спостерігається поліпшення, то курс припиняють. Для деяких пацієнтів може знадобитися підтримуюча терапія, яка визначається індивідуально.

Після оперативних втручань, спрямованих на підшлункову залозу, призначають підшкірно 0,1 мг тричі на день. Триває курс тиждень з дня операції. Перед підшкірної ін’єкцією розчин повинен бути доведений до кімнатної температури. Для цього досить дістати його з холодильника за кілька годин до процедури. Відкрита ампула не зберігається.

Якщо був приготований розчин для інфузії, то він вважається стабільним тільки протягом 24 годин, якщо зберігається при кімнатній температурі.

При застосуванні для терапії такого захворювання, як акромегалія, варто враховувати, що препарат буде ефективним тільки в тих випадках, коли променева терапія або хірургічні втручання не зробили очікуваної дії.

Також Сандостатин призначають, якщо у пацієнта є протипоказання до більш ефективним варіантам терапії. Його можуть вводити між курсами променевого лікування.

Препарат вкрай дієвий при необхідності полегшення симптомів ряду захворювань, які відносять до ендокринних новоутворень. Наприклад, карциноїдної пухлини, ВІПоми, глюкагономах, гастриноми, інсуліноми, соматолібериноми.

Виробник акцентує увагу на тому, що Сандостатин не може усунути новоутворення, а тільки впливає на активність їх розвитку. Класифікація за МКБ-10: Гіперфункція гіпофіза (E22).

Найчастіше пацієнти вказують на розлади травлення, роботи печінки і реакції з боку нервової системи.

До найбільш частих реакцій при вживанні Сандостатину відносять локальні болі в шлунку, мігрені, метеоризм, гіпоглікемію, діарею, нудоту, запаморочення, порушення функціонування щитовидної залози, розлади засвоєння глюкози.

Зафіксовані поодинокі випадки запалення підшлункової залози на початкових етапах терапії. Через деякий час симптом проходив.

У пацієнтів може збільшуватися пухлина гіпофіза. Через ризик даної реакції потрібно постійно проводити моніторинг стану наявних новоутворень. У жінок може відновлюватися здатність до запліднення. На період курсу необхідно підібрати надійні методи контрацепції.

Рідкісними реакціями, які можуть развіватьсяу пацієнтів, вважаються такі, як гостра непрохідність кишечника. Основні симптоми: постійне відчуття здуття, локальні болі, напруженість м’язів. Найчастіше, після звикання до терапії дані симптоми проходять.

Бажано вводити препарат між прийомами їжі або перед сном, щоб мінімізувати вплив на шлунок.

У місці уколу може проявлятися відчуття свербіння, поколювання з подальшим почервонінням або опухлостью. Найчастіше, дані реакції не тривають довше півгодини після ін’єкції або інфузії.

У пацієнтів відзначаються проблеми в засвоєнні жирів. Часто підвищується виведення неусвоенного жиру з калом. У хворих з акромегалію або карціноідамі відзначалися зміни в ЕКГ, а саме збільшення інтервалу QT. Інформації про те, що це явище викликане дією препарату немає.

Засіб не рекомендують хворим, які проявили сприйнятливість до активного компонента або будь-якого іншого речовини.

Препарат може зберігається протягом трьох років в холодильнику без контакту з прямими сонячними променями. Готовий розчин для ін’єкції не можна зберігати більше ніж на добу.

Через нестачу повноцінних досліджень впливу на дану групу пацієнтів виробник не рекомендує використовувати Сандостатин під час виношування дитини. Більша частина даних була отримана після надходження препарату в медичну практику.

У першому триместрі виношування дитини пацієнтки отримували засіб в різних дозуваннях. Негативний вплив на плід було відзначено менш ніж в 4% випадків. Отже, можна припустити, що засіб безпечно для даної групи пацієнтів. Ймовірно, що описані патології не пов’язані з використанням засобу.

Доказів непрямих або прямих впливів на плід і статеву систему піддослідних тварин немає. При цьому бажано відмовитися від грудного вигодовування на час курсу. Даних про екстракції активного компонента грудним молоком немає, але дослідження на тваринах показують, що деяка кількість знаходиться в молоці.

Залежно від порції засіб рідко провокує затримку опускання яєчок у немовлят-хлопчиків.

Інформації про дію алкоголю на організм пацієнта під час використання Сандостатину немає, але вживання спиртного згубно впливає на організм при будь-якої терапії. Це пов’язано з додатковим навантаженням на шлунок, судини і серце.

Бета-адреноблокатори, інгібітори роботи іонних каналів кальцію або засоби для регуляції рівня рідини в комплексі з Сандостатином не можуть прийматися в повноцінних дозах. При паралельному застосуванні з продуктами для коригування засвоєння глюкози також варто переглянути дозу.

Сандостатин уповільнює засвоєння циклоспорину і циметидину в кишечнику. Біологічна доступність бромокриптина значно підвищується в комплексі з препаратом.

Аналоги соматостатину, до яких відноситься і Сандостатин, перешкоджають виведенню з організму речовин, які вступають в реакції з ферментами цитохрому.

При порушенні роботи нирок немає необхідності змінювати дозування. Це пов’язано з тим, що для пацієнта в цьому випадку немає небезпеки накопичення метаболітів. Є інформація про те, що пацієнтам із захворюваннями печінки (наприклад, цироз) дозу потрібно коригувати.

Для літніх пацієнтів не потрібно змінювати дозування, якщо у них не встановлено порушень в роботі печінки. Сандостатин не робить істотного впливу на здатність пацієнтів керувати складними механізмами, технікою або автомобілем. Якщо ж пацієнт відчуває, що у нього паморочиться голова, то краще не сідає за кермо.

Отже, дана активність визначається індивідуальним самопочуттям.

Як застосовувати Сандостатин при панкреатиті?

Головна> Чи можна вилікувати підшлункову залозу (панкреатит) повністю і назавжди? > Препарати при панкреатиті підшлункової залози> Гормональні при панкреатиті підшлункової залози>

Середня ціна: від 1060 до 2200 руб. Латинська назва: Sandostatin Діюча речовина: Октреотід Виробник: Novartis Pharma

Сандостатин при панкреатиті застосовують для зменшення утворення в організмі інсуліну, гастрину і зниження рівня соматотропіну і тиреотропіну. Ампули медикаменту містять аналог людського гормону соматостатину.

Лікарський препарат застосовують при загостренні панкреатиту, яке відбулося в результаті ускладнення:

• акромегалії;
• кровотечі з судин стравоходу;
• ендокринних новоутворень підшлункової;
• після виконаних операцій на підшлунковій.

Сандостатин призначається пацієнтам після операції на підшлунковій при загостренні панкреатиту. Медикамент знижує хворобливість, т. К. Зменшення утворення ферментів призупиняє процес руйнування тканин органу.

При хронічній формі панкреатиту Сандостатин полегшує стан пацієнтів, сприяє скороченню кількості нападів. Сандостатин в ампулах вводять пацієнтам підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно методом інфузій 3 рази в день.

Крапельниці роблять між прийомами їжі і перед сном. Введення Сандостатину здійснюють за годину до операції і протягом 7 днів після неї. Дозування призначається лікарем індивідуально в залежності від характеру протікання хвороби.

При терапії Сандростатіном можуть виникнути побічні ефекти. З боку шлунково-кишкового тракту можливі нудота, блювота, порушення стільця, метеоризм, холецистит, поява каменів у жовчних шляхах, збільшення вмісту білірубіну і ферментів печінки в крові, хворобливість в животі. Можливі серцево-судинні, нервові і ендокринні порушення:

• гіпотиреоз (недостатність функції щитовидної залози);
• порушення обмінного процесу глюкози в організмі;
• брадикардія (уповільнення пульсу);
• прискорене серцебиття;
• головні болі.

При непереносимості компонентів Сандостатину можуть проявлятися алергічні реакції.

Існують наступні протипоказання до застосування ліків:

• холелітіаз (жовчнокам’яна хвороба);
• цукровий діабет;
• непереносимість до компонентів засобу.

Тривалість терапії – від 5-7 діб до декількох місяців. Рішення про те, коли потрібно припинити прийом препарату, приймає лікуючий лікар.

З обережністю потрібно застосовувати Сандостатин спільно з бета-блокаторами і сечогінними ліками. При спільному застосуванні з циклоспорином знижується дія останнього. З обережністю призначають Сандостатин з інсуліном.

При цьому треба контролювати вміст глюкози в крові. Сандостатин знижує засвоєння циметидин. Сумісність з алкоголем не допускається. Впливу на управління транспортним засобом лікарський препарат не чинить.

Передозування медикаменту може викликати зупинку серця або виникнення аритмії, тому лікування проводять під суворим контролем лікаря.

Сандостатин потрібно зберігати в темному місці, недоступному для дітей, при температурі + 2 … + 4С. Найкраще покласти ліки в холодильник.

Термін зберігання медикаменту становить 3 роки.

Активна діюча речовина медикаменту – октреотид, який являє собою синтетичний аналог гормону соматостатину. Ліки випускають у формі розчину для ін’єкцій (ампул) або ліофілізату, з якого готують розчин.

Одна ампула об’ємом 1 мл містить дозу в 0,05-0,1 мг активної речовини. Крім готового розчину, медикамент виробляють у формі порошку, який розводять перед застосуванням в необхідної концентрації.

Для лікування дітей молодше 18 років медикамент не застосовують.

Сандостатин аналоги

Розчин для в / в і п / к введення прозорий, безбарвний.

1 мл
октреотид (у формі вільного пептиду)	50 мкг
– «-	100 мкг
– «-	500 мкг

Допоміжні речовини: молочна кислота, Манітол, натрію гідрокарбонат, вуглецю діоксид, вода д / і.

1 мл – ампули (5) – пачки картонні.

Сандостатин розчин д / в / в і п / к введ. 0,05мг / мл №5. Клініко-фармакологічна група

Аналог соматостатина. Препарат для проведення інтенсивної терапії в гастроентерології

Фармакологічна дія

Сандостатин – синтетичний октапептид, є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії.

Сандостатин пригнічує секрецію гормону росту (ГР), як патологічно підвищену, так і спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією.

Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і спричинюється прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном. Сандостатин пригнічує секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином.

На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує секрецію ГР більшою мірою, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується подальшою гиперсекрецией гормонів (наприклад, ГР у хворих на акромегалію).

У хворих на акромегалію Сандостатин знижує концентрацію ГР і інсуліноподібний фактор росту (ІФР-1) в плазмі крові. Зниження концентрації ГР на 50% і більше відзначається у 90% хворих, при цьому значення концентрації ГР менше 5 нг / мл досягається приблизно у половини хворих.

У більшості хворих на акромегалію Сандостатин знижує вираженість головного болю, припухлості м’яких тканин, гіпергідрозу, болі в суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування Сандостатином може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.

При секретуючих ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболія печінкової артерії, хіміотерапія, в тому числі стрептозотоцином і 5-фторурацилом) призначення Сандостатину може покращувати перебіг захворювання.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПоми), застосування Сандостатину призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, і, відповідно, до поліпшення якості життя хворого.

Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів.

При глюкагономах застосування Сандостатину призводить до зменшення мігруючої еритеми.

Сандостатин не робить істотного впливу на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї, що супроводжується підвищенням маси тіла.

Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі крові під впливом Сандостатину носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом всього періоду застосування препарату.

У хворих з гастриномах / синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні Сандостатину у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протоновой помпи або блокаторами гістамінових Н2-рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові, а також зменшення вираженості діареї та припливів .

У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді.

У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

При рефрактерній діареї у хворих з СНІД застосування Сандостатину призводить до повної або часткової нормалізації стільця приблизно у 1/3 хворих, які страждають на діарею, не контролюється адекватною терапією протимікробними і / або протидіарейними засобами.

У хворих, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатину під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Сандостатину у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Вважається, що механізм дії Сандостатину пов’язаний зі зменшенням органного кровотоку за допомогою придушення таких вазоактивних гормонів як ВІП і глюкагон.

Фармакокінетика

всмоктування

Після п / к введення Сандостатин швидко і повністю всмоктується. Cmax октреотида в плазмі досягається в межах 30 хв.

розподіл

виведення

T1 / 2 після п / к ін’єкції препарату становить 100 хв. Після в / в введення виведення препарату здійснюється в 2 фази, з T1 / 2 10 і 90 хв відповідно. Більша частина препарату виводиться з калом, близько 32% – в незміненому вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 160 мл / хв.

Показання до застосування препарату

акромегалія:

• для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів ГР і ІФР-1 в плазмі в тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування або променевої терапії;
•  лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії доти, поки повністю не розвинеться її ефект.

Секретирующие ендокринні пухлини шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози – для контролю симптомів:

•  карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому;
•  ВІПоми;
• глюкагономах;
•  гастриноми / синдром Золлінгера-Еллісона – звичайно у комбінації з інгібіторами протоновой помпи і блокаторами гістамінових Н2-рецепторів;
•  інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії);
•  соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту).

Сандостатин не є протипухлинним препаратом, і його застосування не може привести до вилікування даної категорії пацієнтів.

Контроль симптомів рефрактерній діареї у хворих СНІД.

Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.

Зупинка кровотечі і профілактика рецидивів кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки. Сандостатин застосовують в комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад, ендоскопічної склерозуючою терапією.

Режим дозування

При акромегалії спочатку препарат вводять по 50-100 мкг п / к з інтервалами 8 або 12 год. Подальша корекція дози повинна бути заснована на щомісячних визначеннях концентрації ГР і ІФР-1 в крові (цільова концентрація: ГР

Сандостатин: інструкція із застосування

Фармакологічні.

Сандостатин – синтетичний октапептид, який є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів і серотоніну, що продукуються в гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи.

У тварин октреотид є більш потужним інгібітором вивільнення гормону росту, глюкагону та інсуліну, ніж соматостатин, з більшою селективністю щодо придушення гормону росту і глюкагону.

У здорових осіб Сандостатин ® подібно соматостатина пригнічує:

• секрецію гормону росту, викликаною аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією;
• секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи, викликаної прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, яка стимулюється аргініном;
• секрецію тиреотропіну, викликається тиреоліберином.

На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує гормон росту (ГР) більше, ніж інсулін, його введення не супроводжується Рикошетна гиперсекрецией гормонів (тобто ГР у хворих з акромегалію).

У хворих на акромегалію Сандостатин ® знижує концентрацію ГР і інсуліноподібний фактор росту-1 (ІФР-1) в плазмі крові більшості пацієнтів. Придушення ГР на 50% і більше відзначається у 90% хворих; зниження рівня ГР в плазмі крові менше 5 нг / мл досягається приблизно у половини хворих.

У більшості хворих на акромегалію Сандостатин ® помітно знижує вираженість таких симптомів як головний біль, підвищена пітливість, втомлюваність, біль в суглобах, парестезії, синдром зап’ястного каналу.

 У хворих з аденоми гіпофіза, секретуючими ГР лікування сандостатин ® може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.

У хворих з функціональними ендокринними пухлинами шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози Сандостатин ® забезпечує постійний контроль симптомів, пов’язаних з основним захворюванням. Нижче зазначені ефекти октреотида при різних типах гастро-ентеро-панкреатичних пухлин.

Клінічне та симптоматичне поліпшення спостерігається у пацієнтів, які все ще мають симптоми, пов’язані з пухлинами, незважаючи на попереднє лікування, яке може включати хірургію, емболізацію печінкових артерій і різноманітну хіміотерапію, наприклад застосування стрептозотоцином і 5-фторурацилу.

При карциноїдних пухлинах застосування Сандостатину ® може призводити до зменшення вираженості таких симптомів як відчуття «припливів» і діарея, у багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі крові і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею.

Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів. У деяких хворих відбувається уповільнення або припинення прогресування пухлини і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку.

Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням (аж до норми) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі крові.

При глюкагономах застосування Сандостатину ® в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючих мігруючих висипань, які характерні для цього стану.

 Сандостатин ® не проявляє будь-якого істотного впливу на цукровий діабет легкого ступеня тяжкості, який часто спостерігається при глюкагономах і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах. У хворих, які страждають на діарею, Сандостатин ® сприяє її зменшенню, що супроводжується підвищенням маси тіла.

При застосуванні Сандостатину ® часто відмічається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, однак при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.

При гастриномах / синдромі Золлінгера-Еллісона Сандостатин ®, застосовуваний в якості монотерапії або в комбінації з інгібіторами протонного насоса або антагоністами Н 2 рецепторів, може знизити вироблення кислоти в шлунку і привести до клінічного поліпшення, в тому числі і щодо діареї. У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину в плазмі крові.

У хворих з інсуліномами сандостатин ® зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові. Цей ефект, однак, може бути короткочасним – близько 2:00.

У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

У хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатину ® під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печеніпрімененіе Сандостатину ® в поєднанні зі специфічним лікуванням (наприклад склерозуючою терапією) приводило до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Хоча механізм дії Сандостатину ® точно не встановлено, вважається, що препарат зменшує органний кровотік шляхом придушення таких вазоактивних гормонів як ВІП і глюкагон.

У хворих з пухлинами, які гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), Сандостатин ® зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, очевидно, пов’язано з пригніченням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого ГР. В подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.

• При рефрактерній діареї у хворих з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування Сандостатину ® призводить до повної або часткової нормалізації стільця приблизно у 1/3 хворих, які страждають на діарею, не контролюється адекватною терапією протимікробними і / або протидіарейними засобами.
• Фармакокінетика.
• абсорбція

Після підшкірного введення Сандостатин ® швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається в межах 30 хв.

Зв’язування з білками плазми становить 65%. Зв’язування Сандостатіну® з форменими елементами крові вкрай незначні. Обсяг розподілу – 0,27 л / кг.

Загальний кліренс становить 160 мл / хв. Період напіввиведення після введення ін’єкції препарату – 100 хв. Після введення виведення препарату здійснюється у дві фази, з періодами напіввиведення 10 і 90 хв відповідно. Велика частина введеної дози пептиду виводиться з калом, приблизно 32% виводиться в незміненому вигляді з сечею.

1. При порушенні функції нирок
2. Порушення функції нирок не впливає на загальну експозицію (площа під кривою «концентрація-час») октреотида, введеного підшкірно.
3. При порушенні функції печінки
4. Здатність до елімінації може бути знижена у хворих на цироз печінки, проте це не стосується пацієнтів з стеатоз печінки.

Сандостатин: інструкція із застосування

Октреотід – синтетичний октапептид, є похідним природного гормону соматостатину з подібними фармакологічними ефектами і: значно більшою тривалістю дії. Пептид пригнічує патологічно првищенную секрецію гормону росту ‘(FP), а також пептидів і серотоніну, що продукуються, в гастроентеропанкреатичної (ГЕП) ендокринній системі.

У дослідах на тваринах октреотид є більш потужним інгібітором секреції ГР, глюкагону і вивільнення інсуліну, ніж соматостатин, з більшою селективністю щодо пригнічення ГР і глюкагону.

У здорових добровольців октреотид, подібно соматостатину, пригнічує:

• вивільнення ГР, стимульоване аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією,
• вивільнення інсуліну, глюкагону, гастрину, інших пептидів гастроентеропанкреатичної (ГЕП) ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також вивільнення інсуліну і глюкагону, стимульоване аргініном,
• вивільнення тиреотропного гормону (ТТГ), стимульоване тиреоліберином (TRH).

На відміну від соматостатину, октреотид більшою мірою пригнічує секрецію гормону росту, його введення не супроводжується рикошетне гиперсекрецией гормонів (тобто гормону росту у пацієнтів з акромегалію).

У пацієнтів з акромегалией Сандостатін® ЛАР, застосовуваний для повторних введень з інтервалами в 4 тижні, забезпечує постійні терапевтичні рівні октреотиду в сироватці крові, послідовно знижуючи рівень гормону росту і нормалізуючи концентрацію інсуліноподібного чинника зростання 1 в сироватці крові більшості пацієнтів.

У більшості пацієнтів Сандостатін® ЛАР помітно зменшує клінічні прояви хвороби, такі як головний біль, потовиділення, парестезії, стомлюваність, остеоартралгія і зап’ястний сухожильний синдром.

У пацієнтів з функціональними ендокринними пухлинами шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози лікування Сандостатіном® ЛАР забезпечує постійний контроль симптомів, пов’язаних з основним захворюванням. Дія октреотида на різні типи пухлин шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози описано нижче. Карциноїдної пухлини:

Введення октреотиду може призвести до полегшення симптомів, зокрема, припливів і діареї. У багатьох випадках це супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі крові і зменшенням виведення 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею.

ВІПоми:

Біохімічної характеристикою даних пухлин є надлишковий синтез вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП). У більшості випадків введення октреотиду призводить до ослаблення тяжкої секреторної діареї, типовою при даній патології.

Це супроводжується зменшенням супутніх порушень в електролітному балансі, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів.

У деяких хворих за даними комп’ютерної томографії відбувається уповільнення або припинення прогресування пухлини і навіть зменшення її

розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращання звичайно супроводжується зниженням (аж до нормальних значень) концентрації ВІП в плазмі крові. глюкагономах:

Введення октреотиду призводить у більшості випадків до суттєвого зменшення некротізіругощей мігруючого висипу, характерною для даного стану.

У хворих, які страждають на діарею, октреотид викликає зменшення, її тяжкості,, что..сопровождается збільшенням маси тіла. -.

При застосуванні октреотиду часто відмічається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі крові, однак при тривалому лікуванні цей-ефект не зберігається. У той же час симптоматичне поліпшення залишається стабільним протягом тривалого часу. Гастріпоми / ‘синдром Золлінгера- Еллісона:

Незважаючи на те, що терапія інгібіторами протонного насоса або селективними блокаторами гістамінових Н? Рецепторів дозволяє запобігти повторному утворенню пептичних виразок внаслідок хронічної гастрінстімуліруемой гиперсекреции соляної кислоти, це лікування може виявитися недостатньо ефективним. Діарея може виявитися істотним симптомом, який не зменшується у всіх пацієнтів при застосуванні даної терапії. Октреотид застосовують як монотерапію або в комбінації з інгібіторами протонного насоса або блокаторами Нз-рецепторів, може знизити продукцію соляної кислоти в шлунку і привести до клінічного поліпшення, включаючи діарею. Можливо також зменшення вираженості й інших симптомів, імовірно, обумовлених синтезом пептидів пухлиною, у тому числі припливів.

Інсуліноми:

Введення октреотиду знижує рівень імунореактивного інсуліну в крові. У пацієнтів з операбельною пухлиною октреотид може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційний період.

У пацієнтів з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

Соматолібериноми:

Ці рідкісні пухлини характеризуються продукцією тільки рилізинг фактора гормону росту – соматолиберина (GRF) або в комплексі з іншими активними пептидами. Октреотід полегшує симптоми акромегалії. Це, ймовірно, обумовлено пригніченням секреції соматолиберина (GRF) і гормону росту, а також зменшенням гіпертрофії гіпофіза.

Сандостатин

Запобіжні заходи Застосування при вагітності та годуванні Передозування Взаємодія Побічні дії Обмеження до застосування Протипоказання Показання до застосування Фармакологічна дія Характеристика Хімічна назва

Застосування Сандостатин при вагітності і годуванні

Категорія дії на плід по FDA – B.

Передозування

Симптоми: короткочасне зменшення частоти серцевих скорочень, припливи крові до обличчя, абдомінальний біль спастичного характеру, діарея, нудота, відчуття порожнечі в желудке.Леченіе: симптоматичне.

Взаємодія

Знижує рівень циклоспорину в сироватці і уповільнює абсорбцію з ШКТ циметидина і поживних речовин. Потрібне коригування дози одночасно застосовуваних інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, бета-блокаторів, БКК і сечогінних засобів. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується.

Побічні дії Сандостатин

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, спастичний біль в животі, метеоризм, діарея, стеаторея (без явищ мальабсорбції), симптоми гострої кишкової непрохідності, гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ГГТ, гострий панкреатит (в перші години або дні після введення препарату) .Прочіе: алопеція, алергічні реакції; місцево – біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння, припухлість. При тривалому застосуванні – утворення жовчних каменів, зниження толерантності до глюкози (зумовлено гальмуванням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія.

1. Обмеження до застосування
2. Холелітіаз, цукровий діабет, вагітність, годування груддю.
3. Сандостатин протипоказання
4. Гіперчутливість.
5. Показання до застосування Сандостатин

Акромегалія (при неефективності агоністів дофаміну або неможливості проведення хірургічного лікування, променевої терапії), ендокринні пухлини гастроентеропанкреатичної системи (купірування симптоматики карциноїдних пухлин з ознаками карциноїдного синдрому, пухлин, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду), глюкагономах, гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона), інсулома , соматолібериноми, рефрактерна діарея у хворих на СНІД, операції на підшлунковій залозі (профілактика ускладнень), дах течії (в т.ч. попередження рецидивів) при варикозному розширенні вен стравоходу у хворих на цироз печінки.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія – соматостатіноподобное. Гальмує продукцію гормону росту, знижує секрецію глюкагону, інсуліну, серотоніну, гастрину, вазоактивного інтестинального пептиду, секретину, мотіліна і панкреатичного поліпептиду. Зменшує кровотік у вісцеральних органах.

Усуває симптоми, пов’язані з метастазами карциноїдних пухлин (припливи і діарея), підвищеним виділенням (аденоми) вазоактивного інтестинального пептиду (діарея), глюкагону (діарея, зниження маси тіла, некротизирующая мігруюча висип), інсуліну (гіпоглікемія).

Після п / к ін’єкції (одержувані ефекти прямо пропорційні концентрації в плазмі і практично не відрізняються від таких після в / в введення) швидко і повністю всмоктується. Cmax (до 5,2 мг / мл при дозі 100 мкг) досягається протягом 25-30 хв. Велика частина (65%) зв’язується в плазмі з ліпопротеїнами, в меншій мірі з альбумінами.

Т1 / 2 після ін’єкції становить 100 хв. Тривалість дії вариабельна, в середньому – близько 12 год, в залежності від типу пухлини. Близько 32% введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею. У літніх пацієнтів кліренс октреотиду знижується, а Т1 / 2 збільшується.

При тяжкій нирковій недостатності, що вимагає застосування гемодіалізу, кліренс зменшується наполовіну.Лекарственние форми октреотида тривалої дії призначені для в / м введення і забезпечують підтримання стабільної терапевтичної концентрації октреотиду в крові протягом 4 тижнів.

Сандостатин

Інформація дійсна на 2011 рік та надається тільки в довідкових цілях. Будь ласка, звертайтеся до лікаря для вибору схеми лікування і обов’язково попередньо ознайомтеся з інструкцією до препарату.

Латинська назва: SANDOSTATIN

Власник реєстраційного посвідчення: NOVARTIS PHARMA AG вироблено NOVARTIS PHARMA STEIN AG

Розчин для в / в і п / к введення прозорий, безбарвний.

1 мл
октреотид (у формі вільного пептиду)	50 мкг

молочна кислота, Манітол, натрію гідрокарбонат, вуглецю діоксид, вода д / і.

1 мл – ампули (5) – пачки картонние.1 мл – ампули скляні (5) – пачки картонні.

Розчин для в / в і п / к введення прозорий, безбарвний.

1 мл
октреотид (у формі вільного пептиду)	100 мкг

молочна кислота, Манітол, натрію гідрокарбонат, вуглецю діоксид, вода д / і.

1 мл – ампули (5) – пачки картонні.

Розчин для в / в і п / к введення прозорий, безбарвний.

1 мл
октреотид (у формі вільного пептиду)	500 мкг

молочна кислота, Манітол, натрію гідрокарбонат, вуглецю діоксид, вода д / і.

1 мл – ампули (5) – пачки картонні.

Сандостатин – синтетичний октапептид, є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії.

Сандостатин пригнічує секрецію гормону росту (ГР), як патологічно підвищену, так і спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією.

Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і спричинюється прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном. Сандостатин пригнічує секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином.

На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує секрецію ГР більшою мірою, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується подальшою гиперсекрецией гормонів (наприклад, ГР у хворих на акромегалію).

У хворих на акромегалію Сандостатин знижує концентрацію ГР і інсуліноподібний фактор росту (ІФР-1) в плазмі крові. Зниження концентрації ГР на 50% і більше відзначається у 90% хворих, при цьому значення концентрації ГР менше 5 нг / мл досягається приблизно у половини хворих.

У більшості хворих на акромегалію Сандостатин знижує вираженість головного болю, припухлості м’яких тканин, гіпергідрозу, болі в суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування Сандостатином може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.

При секретуючих ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболія печінкової артерії, хіміотерапія, в тому числі стрептозотоцином і 5-фторурацилом) призначення Сандостатину може покращувати перебіг захворювання.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПоми), застосування Сандостатину призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, і, відповідно, до поліпшення якості життя хворого.

Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів.

При глюкагономах застосування Сандостатину призводить до зменшення мігруючої еритеми.

Сандостатин не робить істотного впливу на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї, що супроводжується підвищенням маси тіла.

Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі крові під впливом Сандостатину носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом всього періоду застосування препарату.

У хворих з гастриномах / синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні Сандостатину у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протоновой помпи або блокаторами гістамінових Н2-рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові, а також зменшення вираженості діареї та припливів .

У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді.

У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

При рефрактерній діареї у хворих з СНІД застосування Сандостатину призводить до повної або часткової нормалізації стільця приблизно у 1/3 хворих, які страждають на діарею, не контролюється адекватною терапією протимікробними і / або протидіарейними засобами.

У хворих, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатину під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Сандостатину у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Вважається, що механізм дії Сандостатину пов’язаний зі зменшенням органного кровотоку за допомогою придушення таких вазоактивних гормонів як ВІП і глюкагон.

всмоктування

Після п / к введення Сандостатин швидко і повністю всмоктується. Cmax октреотида в плазмі досягається в межах 30 хв.

розподіл

виведення

T1 / 2 після п / к ін’єкції препарату становить 100 хв. Після в / в введення виведення препарату здійснюється в 2 фази, з T1 / 2 10 і 90 хв відповідно. Більша частина препарату виводиться з калом, близько 32% – в незміненому вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 160 мл / хв.

При акромегалії спочатку препарат вводять по 50-100 мкг п / к з інтервалом 8 або 12 год. Подальша корекція дози повинна бути заснована на щомісячних визначеннях концентрації ГР і ІФР-1 в крові .